Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб. (но не более 10 км от пункта выдачи до указанного клиентом адреса), в иных случаях стоимость доставки рассчитывается индивидуально, исходя из расстояния.
Состав
Активное вещество: валсартан 80 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат.
Оболочка: Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 80 мг: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол - 4000.
Лекарственная форма
Таблетки
Фармакодинамика
Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы. Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает артериальное давление, не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС). После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часов, а максимальное снижение артериального давления (АД) достигается в течение 4-6 часов. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 часов после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Толерантность к физической нагрузке При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) < 40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями. Отсутствует синдром отмены при внезапном прекращении приема.
Фармакокинетика
Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmах), - 2 часа. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 недели. При приеме препарата однократно в сутки накопление его незначительно. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин. Валсартан активно связывается с белками сыворотки (94-97%), преимущественно с сывороточным альбумином. Равновесный объем распределения препарата небольшой, около 17 литров. Плазменный клиренс относительно низкий (примерно 2 л/час) при сравнении с печеночным кровотоком (примерно 30 л/час). Метаболизируется ферментной системой CYP2C9. Период полувыведения составляет 9 часов. Количество валсартана, выводящегося через кишечник, составляет 70% от всосавшейся после приема внутрь дозы. С мочой выводится 30%, преимущественно в неизмененном виде. При приеме валсартана с пищей уменьшается площадь под кривой концентрация-время (AUC) на 48%. Тем не менее, через 8 часов после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.
Показания к применению
Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии (на фоне стандартной терапии) и у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ.
Снижение сердечно-сосудистой смертности у стабильных пациентов, у которых развилась недостаточность/дисфункция ЛЖ вследствие перенесенного инфаркта миокарда
Противопоказания
Противопоказания: Повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата. Беременность и период лактации. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность валсартана у детей не доказана). Непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.
Беременность и кормление грудью Данных по применению валсартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в третьем триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во втором и третьем триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена. Нет данных о выделении валсартана в материнское молоко.
Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.
Побочные действия
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, в том числе постуральное, вертиго не часто - бессонница иногда - обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда). Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия иногда (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) - сердечная недостаточность. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, диарея, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - кожная сыпь. Со стороны мышц, скелета и соединительной ткани: часто - боль в спине, миалгия, артралгия. Со стороны мочеполовой системы: не часто - снижение либидо очень редко - нарушение функции почек.
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь и васкулит. Со стороны лабораторных параметров: редко - снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение сывороточного азота мочевины часто - гиперкалиемия.
Прочие: часто - общая слабость не часто - отеки, астения, повышенная утомляемость.
Взаимодействие
Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами не отмечено. Препараты, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид. Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, то не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием системы цитохрома Р450.
Одновременный прием калийсберегающих диуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связис чем требуется соблюдать осторожность.
При совместном приеме с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта
Способ применения и дозы
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 - 2 раза в сутки. Артериальная гипертензия Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в сутки, независимо от возраста, пола или расы пациента. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 недели. Максимальная суточная доза - 320 мг в сутки. Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза не требуется изменения доз препарата. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами. Хроническая сердечная недостаточность Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 мг два раза в сутки. Возможно постепенное увеличение до 80 мг, при хорошей переносимости - до 160 мг два раза в сутки, т.е. до максимальной дозы, переносимой пациентом.
Максимальная суточная доза - 320 мг, разделенные на 2 приема. У пациентов, одновременно получающих диуретики, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, АД. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы. Применение после острого инфаркта миокарда У клинически стабильных пациентов лечение можно начинать уже через 12 часов после развития инфаркта миокарда. После назначения начальной дозы в 20 мг два раза в сутки, доза валсартана постепенно увеличивается до 40 мг, 80 мг, и 160 мг два раза в сутки в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза - 160 мг два раза в сутки. Через две недели после начала лечения препаратом Вальсакор, необходимо достигнуть дозы 80 мг 2 раза в сутки, а доза 160 мг 2 раза в сутки может быть достигнута через 3 месяца терапии препаратом Вальсакор. Достижение целевой дозы зависит от переносимости валсартана в период титрования дозы.
При развитии симптоматической гипотензии или почечной недостаточности следует уменьшить дозу препарата. Оценка состояния больных после инфаркта миокарда должна включать в себя контроль функции почек. Больным с нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза коррекции дозы не требуется.
