Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб. (но не более 10 км от пункта выдачи до указанного клиентом адреса), в иных случаях стоимость доставки рассчитывается индивидуально, исходя из расстояния.
Показания к применению
Гипертония
Эссенциальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов Экватора или к другим производным дигидропиридина;
- ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. вызванный применением других ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический;
- гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия;
- выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности Экватора в данной возрастной группе).
Побочные действия
Встречающиеся побочные реакции обычно носят невыраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях.
Побочные эффекты, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно. Наиболее часто встречаются: головная боль (8%), сухой кашель (5%) и головокружение (3%). Возможны: слабость, диарея, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожный зуд, кожная сыпь, отек щиколоток ног, покраснение кожи лица, боль в груди, артралгия (1-3%). Частота прочих побочных эффектов менее 1%.
При повышенной чувствительности возможно развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и гортани (0,1%). В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, азота мочевины, активности печеночных ферментов и билирубина крови, особенно при заболевании почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (воздействие АПФ ингибитора), тромбоцитопения, эритроцитопения, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.
Прочие, редко встречающиеся побочные реакции:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, усиленное сердцебиение, тахикардия, вероятно в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта.
Со стороны пищеварительного тракта: нарушение функции кишечника, сухость во рту, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, гиперплазия десен, снижение аппетита.
Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, зуд, алопеция.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, импотенция.
Со стороны иммунной системы: синдром с появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией; миалгия; многоформная эритема; лихорадка.
Со стороны ЦНС: повышенная сонливость, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, астения, лабильность настроения, спутанность сознания.
Передозировка
Симптомы: избыточная периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД, острая сосудистая недостаточность, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, брадикардия, головокружение, тревога, кашель.
Лечение: симптоматическая терапия, контроль сердечной деятельности, АД, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. При выраженном снижении АД, больному придают положение лежа, нижние конечности приподнять; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение допамина. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция.
При необходимости - в/в введение ангиотензина II. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная степень связывания с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.
Лекарственная форма
Таблетки.
Состав
1 табл. содержит амлодипин 10 мг и лизиноприл 20 мг.
Фармакодинамика
Экватор - комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий лизиноприл и амлодипин.
Лизиноприл - ингибитор АПФ, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина - сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, пред- и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.
Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркт миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.
Гипотензивный эффект наблюдается через 1 ч после приема препарата внутрь, достигая максимума через 6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 ч. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает.
Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.
Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.
Амлодипин - блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, в большей степени, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, следовательно, АД.
Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, т.к. не вызывает рефлекторной тахикардии. Вероятно, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (особенно при вазоспастической стенокардии) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина.
Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.
Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA).
Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 раз/ Более чем на 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, через 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.
Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.
Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Можно назначать пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, блокатор медленных кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, следовательно, может активизировать РААС. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.
Применение при беременности и кормлении грудью
Экватор противопоказан при беременности.
Следует прекратить лечение как можно раньше при выявлении беременности.
Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может вызывать повреждение и гибель плода в результате влияния на его почки (артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия).
Применение Экватора может вызвать уменьшение количества околоплодных вод, привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.
Прием препарата в период лактации противопоказан из-за выделения амлодипина с грудным молоком. Данные, указывающие на проникновение лизиноприла в грудное молоко, отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Лизиноприл
Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид и триамтерен), пищевые добавки с калием, калийсодержацще заменители соли и другие медицинские препараты, способные повышать уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин) могут привести к гиперкалиемии при сочетании с ингибиторами АПФ, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и другими заболеваниями почек в анамнезе. При назначении лекарственного препарата, влияющего на концентрацию калия, одновременно с лизиноприлом, следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Поэтому одновременное назначение должно быть тщательно обосновано и произведено с особой осторожностью и регулярным контролем как уровня калия в сыворотке крови, так и функции почек. Калийсберегающие диуретики можно принимать совместно с препаратом Экватор только при условии медицинского контроля. В случае назначения диуретика пациенту, получающему Экватор, гипотензивный эффект, как правило, усиливается. Поэтому необходимо с особой осторожностью принимать Экватор® в сочетании с диуретиками. Лизиноприл смягчает калийуретический эффект диуретиков.При одновременном применении других антигипертензивных препаратов возможно усиление гипотензивного эффекта препарата Экватор.
При одновременном приеме с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами возможно более выраженное снижение АД.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ трициклических антидепрессантов/ антипсихотических препаратов, средств для для общей анестезии, опиоидных анальгетиков: возможно более выраженное снижение АД.
Этанол усиливает гипотензивный эффект препарата. Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики или иммунодепрессанты (системные ГКС) могут повышать риск развития лейкопении при одновременном применении с ингибиторами АПФ.
Аитациды и колестирамин при одновременном приеме с ингибиторами АПФ снижают биодоступность последних.
Симпатомиметики могут уменьшить гипотензивный эффект ингибиторов АПФ; необходимо проводить тщательный контроль достижения желаемого эффекта. При одновременном приеме ингибиторов АПФ и гипогликемических лекарственных препаратов (инсулинов и гипогликемических средств для приема внутрь) возможно повышение вероятности снижения концентрации глюкозы в крови и риск гипогликемии. Наиболее часто этот феномен наблюдается во время первой недели комбинированного лечения и у пациентов с почечной недостаточностью. При длительном применении НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в высоких дозах возможно снижение эффективности ингибиторов АПФ.
Аддитивный эффект при приеме НПВС и ингибиторов АПФ проявляется повышением уровня калия в сыворотке крови и может привести к ухудшению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы. Очень редко возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у пожилых пациентов и пациентов в состоянии дегидратации.
Выведение лития может быть замедлено во время одновременного приема с ингибиторами АПФ и поэтому следует контролировать концентрацию лития в сыворотке крови в этот период. При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.
Амлодипин
Исследования среди пожилых пациентов показали, что дилтиазем подавляет метаболизм амлодипина, вероятно, через вследствие ингибирования изофермента CYP3A4 (концентрация в плазме повышается практически на 50% и эффект амлодипина увеличивается). Нельзя исключить вероятность, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (т.е. кетоконазол, итраконазол, ритонавир) способны повышать концентрацию амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем.
Одновременное применение следует проводить с осторожностью.
При одновременном применении с индукторами изофермента CYP3A4 - с противоэпилептическими средствами (например, карбамазепшюм, фенобарбиталом, фенитоином, фосфенитоином, примидоном), рифампицином, растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, - возможно снижение концентрации амлодипина в плазме крови. Показан клинический контроль с возможной коррекцией дозы амлодипина во время лечения с индукторами изофермента CYP3A4 и после их отмены. Одновременное применение следует проводить с осторожностью.
В качестве монотерапии амлодипин хорошо сочетался с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, средствами для общей анестезии, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно действующими нитратами, сублингвальным нитроглицерином, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, антацидными препаратами (алюминия гидроксид, магния гидроксид), симетиконом, циметидином, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
Амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина. Возможно снижение гипотензивного эффекта Экватора при одновременном приеме с эстрогенами, адреностимуляторами. При одновременном применении с препаратом Экватор® прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, могут способствовать его значительному удлинению.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C
Срок годности
2 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
