Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Показания к применению
Артериальная гипертензия; стабильная стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к фелодипину и к другим производным дигидропиридинового ряда;
- нестабильная стенокардия;
- острый инфаркт миокарда и в течение одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- кардиогенный шок;
- клинически значимый аортальный стеноз;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- выраженная артериальная гипотензия;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, возраст старше 65 лет.
Побочные действия
Так же, как при применении других блокаторов "медленных" кальциевых каналов, препарат Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) - менее 0,01%.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакция гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии; редко - обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - периферические отеки; часто - "приливы"; редко - тахикардия, сердцебиение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, боль в животе; редко - рвота; очень редко - гиперплазия десен, гингивит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд кожи; редко - крапивница; очень редко - реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокласгический васкулит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко - артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - поллакиурия.
Прочие: нечасто - утомляемость; редко - нарушение сексуальной функции.
С осторожностью
Препарат Фелодип, также как и другие вазодилататоры, может в редких случаях вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда предрасположенных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда.
Препарат Фелодип эффективен и хорошо переносится пациентами независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания легких; нарушение почечной функции; сахарный диабет; подагра; гиперлипидемия; синдром Рейно, а также после трансплантации легких.
Препарат Фелодип не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых во время лечения препаратом Фелодип наблюдается слабость, головокружение, следует отказаться от выполнения действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,5-1 мг. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии раствора декстрозы (глюкозы), натрия хлорида или декстрана. Симптоматические препараты с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы применяют при неэффективности вышеперечисленных мер.
Лекарственная форма
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, с гравировкой "10" на одной стороне, без запаха.
На изломе таблетки видно ядро от белого до почти белого цвета.
Состав
Таблетки - 1 таб.:
- действующее вещество: фелодипин 2,500 мг/5,000 мг/10,000 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 25,200 мг/23,950 мг/21,450 мг; целлюлоза микрокристаллическая (тип Avicel PH 101) 51,750 мг/50,500мг/48,000 мг; гипромеллоза (Methocel E50LV) 110,000 мг/ 110,000 мг/110,000 мг; повидон (тип К-25) 7,350 мг/7,350 мг/7,350 мг; пропилгаллат 0,067 мг/0,067 мг/0,067 мг; целлюлоза микрокристаллическая (тип Emcocel 90 М) 8,000 мг/8,000 мг/8,000 мг; кремния диоксид коллоидный 1,300 мг/1,300 мг/1,300 мг; магния стеарат 0,833 мг/0,833 мг/0,833 мг;
- пленочная оболочка: гипромеллоза (тип Pharmacoat 606) 6,149 мг/6,666 мг/6,572 мг; краситель железа оксид красный (Е 172) - /0,019 мг/0,081 мг; краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,192 мг/0,007 мг/0,044 мг; титана диоксид (Е 171) 0,954 мг/0,435 мг/0,467 мг; тальк 0,930 мг/1,008 мг/0,992 мг; пропиленгликоль 1,074 мг/1,165 мг/1,144 мг.
10 таблеток в блистере Ал- ПВХ/ПЭ/ПВДХ/.
3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные прозрачные перфорированные наклейки.
Фармакодинамика
Блокатор "медленных" кальциевых каналов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых пленочной оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 часов. Фелодипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата не зависит от дозы внутри терапевтического интервала и составляет приблизительно 15%. 99% фелодипина связывается с белками плазмы крови, прежде всего с альбуминами.
Метаболизм и выведение
Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. Период полувыведения фелодипина составляет 25 часов. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пожилых пациентов и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов.
Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушенной функцией почек, в том числе и при проведении гемодиализа. Около 70% принятой дозы выводится почками, а остальная часть кишечником в форме метаболитов. В неизмененном виде почками выводится менее 0,5% принятой дозы.
Фелодипин проникает через гематоэнцефалический барьер в плаценту и выделяется с грудным молоком.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако коррекции дозы фелодипина не требуется.
Ингибиторы цитохрома Р450 (например, циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты) понижают концентрацию фелодипина в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты не ослабляют гипотензивный эффект фелодипина.
Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других лекарственных препаратов (например, варфарина).
Фелодипин не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком вследствие находящегося в нем флаваноида, который повышает биодоступность фелодипина Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект фелодипина.
При одновременном применении возможно повышение концентрации такролимуса в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы такролимуса.