Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб. (но не более 10 км от пункта выдачи до указанного клиентом адреса), в иных случаях стоимость доставки рассчитывается индивидуально, исходя из расстояния.
Состав
Активное вещество: лозартан калия 100 мг
Вспомогательные вещества: целлактоза 80 (лактозы моногидрат, целлюлоза) крахмал прежелатинизированный крахмал кукурузный МКЦ кремния диоксид коллоидный магния стеарат
Оболочка пленочная: гипромеллоза тальк пропиленгликоль краситель хинолиновый желтый (Е104) только для таблеток по 12,5 и 25 мг титана диоксид (Е171)
Лекарственная форма
Таблетки
Описание
Овальные, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.
Вид на изломе: шероховатая масса белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.
Действие
Антагонист рецепторов ангиотензина II
Фармакодинамика
Лoзартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы. In vivo и in vitro лoзартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT1-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и др. лoзартан косвенно вызывает активацию АТ1-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. лoзартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.
Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), давление в малом круге кровообращения уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лoзартана один раз в сутки приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического артериального давления (АД). лoзартан равномерно контролирует давление на протяжении суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму.
Снижение артериального давления (АД) в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 часов после приема. Синдром отмены не наблюдается так же лoзартан не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). лoзартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (> 65 лет) и более молодых пациентов
Фармакокинетика
Лoзартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит (ЕХР-3174) с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты.
Биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. ТСmах - 1 час после приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР-3174) - 3-4 часа. Более 99% лoзартана и ЕХР-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно, с альбумином.
 Объем распределения лoзартана равен 34 л. Очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. лoзартан метаболизируется с образованием активного (ЕХР-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая два основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразол глюкуронид.
Плазменный клиренс лoзартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/сек. (600 мл/мин.) и 0,83 мл/сек. (50 мл/мин.) соответственно.
Почечный клиренс лoзартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/сек. (74 мл/мин.) и 0,43 мл/сек. (26 мл/мин.). Период полувыведения лoзартана и активного метаболита составляет 2 часа и 6-9 часов, соответственно. Выводится преимущественно с желчью -58%, почками -35%.
Показания к применению
Артериальная гипертензия. Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина сыворотки крови) или наступления смерти.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лoзартану или к другим компонентам препарата, артериальная гипотензия, гиперкалиемия, дегидратация, беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, сниженный объем циркулирующей крови, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных по применению лoзартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в третьем триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме лoзартана во втором и третьем триместрах. При установлении беременности терапия лoзартаном должна быть немедленно прекращена. Нет данных о выделении лoзартана в материнское молоко. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии лoзартаном с учетом ее важности для матери.