Лоратадин

Лоратадин - инструкция по применению

Состав

1 таб.
лоратадин 10 мг
1 таб.
лоратадин 10 мг
В 1 мл препарата содержится 1 мг активного вещества лоратадина и вспомогательные вещества: сахар, пропиленгликоль, бензойная кислота, лимонная кислота, этиловый спирт 95 %, тропеолин О, ароматизаторы пищевые, вода очищенная.
лоратадин - 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 62,5 мг, крахмал кукурузный 2,0 мг, крахмал прежелатинизированный 25,0 мг, магния стеарат 0,5 мг лоратадин - 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 62,5 мг, крахмал кукурузный 2,0 мг, крахмал прежелатинизированный 25,0 мг, магния стеарат 0,5 мг. лоратадин 5 мг
Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, сахароза, натрия бензоат, лимонной кислоты моногидрат, ароматизатор вишневый "Cherry Flavour", динатрия эдетат, вода очищенная.
Лоратадин 0,01г;
Вспомогательные в-ва: лактоз, крахмал картофельный, аэросил, магний стеариново кислый лоратадин 10мг;
вспомогательные в-ва: лактозы мононогидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный б/в, повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокрист., кросповидон, тальк, магния стеарат лоратадин 10мг;
вспомогательные в-ва: карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал кукурузный, лактоза, магния стеарат, МКЦ лоратадин 10мг;
вспомогательные в-ва: лактозы мононогидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный б/в, повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокрист., кросповидон, тальк, магния стеарат

Описание

Селективный блокатор (антагонист) периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие, ингибируя дегрануляцию тучных клеток и блокируя вторичные медиаторы воспаления, такие, как простагландины и лейкотриены, а также снижая экспрессию цитокинов и адгезию молекул. Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, обладает слабым сродством к альфа-андренэргическим и мускариновым рецепторам. Не влияет на центральную нервную систему, практически не оказывает антихолинергического и седативного действия, не вызывает привыкания, не имеет несовместимости с пищей, не потенцирует эффект алкоголя. Лоратадин не связывается с Н2-гистаминовыми рецепторами, не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы (ССС) и ритм сердца.

Особые условия

Для больных, страдающих нарушением функции печени или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин), начальная доза препарата Кларотадин должна составлять 10 мг (2 мерные ложки) через день.
Не рекомендуется детям до 2-х лет.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
При приеме лоратадина в дозах, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг (40 - 180 мг лоратадина) у взрослых пациентов могут проявляться такие симптомы как головная боль, сонливость, тахикардия. При применении лоратадина детьми с массой тела менее 30 кг в дозе свыше 10 мг могут наблюдаться экстрапирамидальные симптомы и учащение сердцебиения.
В случае передозировки следует обратиться к врачу и принять меры к удалению препарата из желудочно-кишечного тракта и снижению абсорбции (индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). При необходимости проводится симптоматическая терапия. Лоратадин не выводиться из организма при гемодиализе. Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе не имеется.

Лекарственное взаимодействие

При использовании лоратадина в терапевтических дозах потенцирующего действия на алкоголь не выявлено.
Совместное применение лоратадина с эритромицином, циметидином и кетокона-золом увеличивает концентрацию лоратадина в плазме крови, что не имеет клинического проявления и не оказывает влияния на данные электрокардиографии. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксо-рин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность препарата.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лоратадин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Метаболизируется в печени. Метаболизм лоратадина характеризуется выраженным эффектом "первого прохождения через печень". Вследствие метаболизма образуется фармакологически активный метаболит дескарбоэтоксилоратадин, обладающий фармакологическими эффектами характерными для лоратадина. У пациентов с нормальной функцией печени и почек максимальная концентрация (Сmax) лоратадина в крови достигается через 1,3 ч, а дескарбоэтоксилоратадина - через 2,5 ч. Показатели периода полувыведения (T1/2) лоратадина в среднем около 8 часов, активного метаболита - в среднем 28 ч. Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню применения.
Лоратадин в значительной степени связывается с белками плазмы (97-99%), декарбоэтоксилоратадин связывается в меньшей степени (73-76%). Объем распределения лоратадина - 119 л/кг. Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина зависят от дозы препарата. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита - на 15%), но замедляется время достижения Сmax на 1 ч. Лоратадин и его активный метаболит проникают в грудное молоко и создают концентрации, эквивалентные концентрациям в плазме.
Метаболизм лоратадина в печени осуществляется с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени - CYP2D6). Через 10 сут около 80% лоратадина в виде метаболитов выводится практически в равной степени почками (40%) и кишечником (42%).
У пожилых пациентов AUC и Сmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляют в среднем около 18 ч.
У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (ХПН) (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) AUC и Сmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются, а средние Т1/2 - не изменяются по сравнению со значениями AUC, Сmax, и T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек. Выведение лоратадина у пациентов со сниженной функцией почек значимо не отличается от выведения у здоровых пациентов. Гемодиализ не изменяет фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита у пациентов с ХПН.
У пациентов с алкогольным поражением печени AUC и Сmax лоратадина удваиваются, в то время как AUC и Сmax дескарбоэтоксилоратадина не отличается в значительной степени от AUC и Сmax у пациентов с нормальной функцией печени. Средние Т1/2 лоратадина и его метаболита 24 и 37, соответственно, и увеличиваются пропорционально росту тяжести печеночной недостаточности.

Показания

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергий, вызванные применением гистаминолибератов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лоратадину и другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме внутрь в дозе более 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: тревожность, возбуждение (у детей), астения, сонливость, блефароспазм, дисфония, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия;
со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: дерматит;
со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит;
со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда;
со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, арт-ралгия, миалгия;
со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит;
со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит;
со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах;
со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, сердцебиение;
аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд, фотосенсибилизация;
прочие: боль в спине, боль в груди, лихорадка, озноб, боль в молочных железах.