Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Верошпилактон
Инструкция по применению на Верошпилактон
Состав
Каждая таблеткасодержит в качестве активного вещества спиронолактона — 0,025 г.
Вспомогательныевещества:
Магния стеарат,лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный(аэросил), тальк.
Описание
Таблетки белогоили белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы сриской с одной стороны и фаской, почти без запаха или со слабым специфическимзапахом.
Фармакодинамика
Спиронолактонявляется калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостеронапролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон корынадпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствуетзадержке альдостероном натрия воды и подавляет калийвыводящий эффектальдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участкесобирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторамиальдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой,уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Максимальныйэффект наблюдается через 7 часов после приема внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта,который непостоянен: диуретический эффект проявляется на 2–5 день лечения.
Фармакокинетика
При приемевнутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта ипревращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частичноканренон (20%). Максимальная концентрация (Cmax) канренона в плазмекрови достигается через 2–4 ч, его связь с белками плазмы крови 90%.
Связь с белкамиплазмы крови около 98% (канренона — 90%).
Послеежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Cmaxдостигает 80 мг/мл, время достижения Cmax после очередногоутреннего приема — 2–6 ч.
Спиронолактонплохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают черезплацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Объем распределения — 0,05л/кг. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона 13–24 ч, активныхметаболитов — до 15 ч.
Выводитсяпочками: 50% — в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде и частично —каловыми массами. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т1/2в первой фазе — 2–3 ч, во второй — 12–96 ч.
При циррозепечени и сердечной недостаточности продолжительность периода полувыведенияувеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хроническойпочечной недостаточности и гиперкалиемии.
Показания к применению
- Эссенциальнаягипертензия (в составе комбинированной терапии);
- Отечныйсиндром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в видемонотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
- Состояния,при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая циррозпечени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а такжедругие состояния, сопровождающиеся отеками;
- Гипокалиемия/гипомагниемия(в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечениядиуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровнякалия);
- Первичныйгиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курсалечения;
- Дляустановления диагноза первичного гиперальдостеронизма.
Cпособ применения и дозы
Внутрь.
Приэссенциальной гипертензии
Суточная дозадля взрослых обычно составляет 50–100 мг однократно и может быть увеличена до200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать неменее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.
Приидиопатическом гиперальдостеронизме 100–400 мг/сут.
При выраженномгиперальдостеронизме и гипокалиемии 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2–3приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.
Гипокалиемия/гипомагниемия
При гипокалиемиии/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, назначают препарат в дозе25–100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения егодефицита неэффективны.
Диагностикалечение первичного гиперальдостеронизма
В качестведиагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день. Приувеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижениипосле отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
При длительномдиагностическом тесте: в той же дозе в течение 3–4 недель. При достижениикоррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличиепервичного гиперальдостеронизма.
Короткий курспредоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма
После того какдиагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностическихметодов, Верошпилактон следует принимать по 100–400 мг/сут, разделив на 1–4приема в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпилактон применяется для проведениядлительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективнаядоза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
Отеки на фоненефротического синдрома
Суточная дозадля взрослых обычно составляет 100–200 мг/сут. Не выявлено влиянияВерошпилактона на основной патологический процесс, и потому применение данногопрепарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапииоказываются неэффективны.
При отечномсиндроме на фоне хронической сердечной недостаточности ежедневно,в течение 5 дней по 100–200 мг/сут в 2–3 приема, в комбинации с«петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта, суточнуюдозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.
Отеки на фонецирроза печени
Если в мочесоотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышают 1,0,то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200–400 мг. Поддерживающая дозаподбирается индивидуально.
Отеки у детей
Начальная дозасоставляет 1–3,3 мг/кг массы тела или 30–90 мг/м2/сут. В 1–4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза посравнению с первоначальной.
Противопоказания
Повышеннаячувствительность к какому-либо из компонентов препарата, болезнь Аддисона,гиперкалиемия, гипонатриемия, тяжелая почечная недостаточность (клиренскреатинина менее 10 мл/мин), анурия, беременность, период кормлениягрудью. Детский возраст (до 3 лет), в связи с твердой лекарственной формой.
С осторожностью:гиперкальциемия, метаболический ацидоз, атриовентрикулярная блокада(гиперкалиемия способствует усилению ее), сахарный диабет (при подтвержденнойили предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетическаянефропатия, хирургические вмешательства, прием лекарственных средств,вызывающих гинекомастию, местная и общая анестезия, пожилой возраст, нарушениеменструального цикла, увеличение молочных желез, печеночная недостаточность.
Побочные действия
Со стороныжелудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотеченияиз желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.
Со стороныпечени:нарушение функции печени.
Со стороныцентральной нервной системы: атаксия, заторможенность,головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания,мышечный спазм.
Со стороныкроветворной системы:лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения.
Со стороныэндокринной системы:огрубение голоса, у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит отдозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер); снижениепотенции и эрекции; у женщин — нарушение менструального цикла; дисменорея,аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в областимолочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата неустановлено).
Метаболическиенарушения:гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-солевогообмена (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия(метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз), гиперурикемия.
При примененииВерошпилактона может развиться гинекомастия. Вероятность возникновения гинекомастиизависит от дозы препарата и от длительности терапии. При этом гинекомастияобычно носит обратимый характер, и после отмены препарата исчезает, и лишь вредких случаях грудная железа остается несколько увеличенной.
Аллергическиереакции:крапивница, редко макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственнаялихорадка, зуд.
Со стороныкожных покровов:алопеция, гипертрихоз.
Со сторонымочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Со стороныопорно-двигательной системы: судороги икроножных мышц.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота,головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечнаяслабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость)гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
Лечение: промываниежелудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. Пригиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощьюкалийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения 5–20% растворадекстрозы с инсулином из расчета 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы; принеобходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводятгемодиализ.
Взаимодействие
Снижает эффектантикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина,индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т. к. нормализация уровня калияв крови препятствует токсичности).
Усиливаетметаболизм феназона (антипирина).
Снижаетчувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности припроведении анестезии), увеличивает период полувыведения дигоксина — возможнаинтоксикация — дигоксином.
Усиливаеттоксическое действие лития из-за снижения клиренса.
Ускоряетметаболизм и выведение карбеноксолона.
Карбеноксолонспособствует задержке натрия спиронолактоном.
Глюкокортикостероидныепрепараты и диуретики (производные бензотиадиазина, фуросемид, этакриноваякислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливаетдействие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
Нестероидныепротивовоспалительные средства снижают диуретический и натрийуретическийэффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.
Глюкокортикостероидныепрепараты усиливают диуретический и натрийуретический эффект пригипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
Возрастает рискразвития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками икалийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензин-конвертирующего энзима(ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона,индометацина, циклоспорина.
Салицилаты,индометацин снижают диуретический эффект.
Хлорид аммония,колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизонвызывает парадоксальное усиление канальцевой секции калия.
Снижает эффектмитотана.
Усиливает эффекттрипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Особые указания
Возможновременное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно присниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремическийметаболический ацидоз.
При болезняхпочек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контрольэлектролитов сыворотки крови и функции почек.
Препаратзатрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.
Несмотря наотсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета,особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-завозможности развития гиперкалиемии.
При лечениинестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функциюпочек и уровень электролитов в крови.
Следует избегатьпищи, богатой калием.
Во время леченияупотребление алкоголя противопоказано.
Влияниепрепарата на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которыхсвязана с повышенным риском травматизма
В начальномпериоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается виндивидуальном порядке.
Форма выпуска
Таблетки по 25мг.
По 10, 15, 20или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной ифольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку изкартона.
Условия отпуска
По рецепту.
Информация о производителе
ЗАО«Фармацевтическое предприятие «Оболенское»
142279,Московская обл. , Серпуховской p-он, п. Оболенск, корп. 7/8
Тел. /факс:(4967) 36-01-07.