Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Рокситромицин
Инструкция по применению на Рокситромицин
Состав
Каждая таблеткасодержит:
Активноевещество:
Рокситромицин —150,00 мг.
Вспомогательныевещества (ядро):
Целлюлозамикрокристаллическая — 127,50 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 9,00 мг;повидон (поливинилпирролидон) — 9,00 мг; магния стеарат — 3,00 мг; кремниядиоксид коллоидный — 1,50 мг.
Вспомогательныевещества (оболочка):
Опадрай II Белый— 10,00 мг; в т. ч. поливиниловый спирт — 4,69 мг; макрогол-3350 — 2,36 мг;тальк — 1,74 мг; титана диоксид — 1,21 мг.
Описание
Таблеткицилиндрической двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого илипочти белого цвета, на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белогоцвета и пленочная оболочка.
Фармакодинамика
Полусинтетическийантибиотик из группы макролидов, обладающий широким спектром антибактериальнойактивности. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50Sсубъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процессобразования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозитсинтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножениебактерий.
Хорошеепроникновение в клетку обеспечивает эффективность рокситромицина в отношениивнутриклеточных возбудителей (в том числе Chlamydia trachomatis, Chlamydiapneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Mycoplasmapneumoniae).
In vitro кпрепарату чувствительны: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae,Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae,Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Ureaplasma urealyticum, Legionellapneumophila, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis,Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi.
Следующиемикроорганизмы продемонстрировали вариабельную чувствительность in vitro: Streptococcuspyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Staphylococcusaureus, Haemophilus influenzae, Staphylococcus epidermidis.
Рокситромицинтакже эффективен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides oralis,Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides urealiticus; Clostridium perfringens;Eubacterium spp. , Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. , Propionibacteriumacnes; Rickettsia rickettsii, Rickettsia conorii.
К препаратурезистентны: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Pseudomonas spp. ,Acinetobacter spp. , семейство Enterobacteriaceae.
Фармакокинетика
Быстровсасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Рокситромицин стабилен в кислой среде желудка, прием пищи через 15 минут послеприема таблетки не оказывает влияния на всасывание. Максимальная концентрация вплазме крови (Сmах) после приема внутрь 150 мг — 6,6 мг/л, времядостижения максимальной концентрации (ТСmах) — 2,2 ч, после приема300 мг — 9,6 мг/л и 1,5 ч соответственно. У детей Сmах(при 2-кратном приеме 2,5 мг/кг/сут) — 8,7–10,1 мг/л и достигается через 2 ч. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций вкрови в течение 24 ч. Равновесная концентрация (Css) в плазмепри приеме 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается через2–4 дня и составляет 9,3 мг/л; при приеме 300 мг 1 раз в сутки в течение11 дней — 10,9 мг/л. Связь с белками плазмы крови составляет 96%. Характеризуется высоким проникновением в ткани, особенно в легкие, небныеминдалины и предстательную железу. Рокситромицин также хорошо проникает вклетки (макрофаги) и жидкости организма. Практически не проникает черезгематоэнцефалический барьер. Рокситромицин в незначительных количествахвыводится в грудное молоко. Объем распределения — 31,2 л.
Частичнометаболизируется в печени, большая часть (более 50% активного вещества)выводится кишечником в неизмененном виде, около 12% выводится почками и около15% — легкими. Период полувыведения рокситромицина после однократного приема вдозе 150 мг составляет в среднем 12 часов.
Принедостаточности функции печени увеличивается период полувыведения имаксимальная концентрация в плазме.
Показания к применению
Инфекции легкойи средней степени тяжести, вызванные чувствительными к рокситромицинувозбудителями:
У взрослых
· Инфекцииверхних дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, острый синусит.
· Инфекциинижних дыхательных путей: пневмония (в том числе пневмония, вызванная«атипичными» возбудителями, в т. ч. Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae,Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila), бронхит.
· Инфекциикожи и мягких тканей.
· Инфекциимочеполового тракта, вызванные Chlamydia trachomatis и Ureaplasmaurealyticum.
· Инфекциив одонтологии, инфекции ротовой полости и зубов.
У детей
· Инфекцииверхних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, острый синусит.
· Инфекциинижних дыхательных путей: пневмония (в том числе, пневмония, вызванная«атипичными» возбудителями, в т. ч. Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae,Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila), бронхит.
· Инфекциикожи и мягких тканей.
Cпособ применения и дозы
Внутрь. Препаратследует принимать перед едой, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые и детистарше 12 лет (при массе тела более 40 кг): стандартная доза составляет150 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов или 300 мг однократно(только для взрослых)
У пожилыхпациентов
У пожилыхпациентов разовая и суточная доза рокситромицина не изменяется.
У пациентов спочечной недостаточностью
При почечнойнедостаточности рокситромицин назначается в дозе 150 мг 2 раза в сутки.
У пациентов стяжелой печеночной недостаточностью
У больных стяжелой печеночной недостаточностью (например, при циррозе печени с желтухойили асцитом) дозу следует уменьшать в 2 раза, то есть, 150 мг рокситромицинаодин раз в сутки.
Продолжительностьлечения
Длительность приемарокситромицина зависит от показания к применению, микроорганизма, вызвавшегоинфекцию и тяжести инфекционного процесса. У взрослых обычная продолжительностькурса лечения 5–10 дней; при инфекциях, вызванных бета-гемолитическимстрептококком, курс лечения должен составлять не менее 10 дней. У детей обычнаяпродолжительность курса лечения 5–10 дней; при инфекциях, вызванныхбета-гемолитическим стрептококком, курс лечения должен составлять не менее 10дней.
Продолжительностьтерапии не должна превышать 10 дней.
Применение при беременности и кормлении грудью
Рокситромицинпротивопоказан при беременности.
Рокситромицин внезначительных количествах проникает в грудное молоко. При необходимостиприменения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращениигрудного вскармливания.
Противопоказания
· Повышеннаячувствительность к рокситромицину, другим макролидам или другим компонентампрепарата;
· Беременность;
· Периодлактации;
· Порфирия;
· Одновременныйприем сосудосуживающих алкалоидов спорыньи (эрготамин и дигидроэрготамин);
· Одновременныйприем цизаприда, пимозида, астемизола и терфенадина;
· Детскийвозраст до 12-ти лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственнойформы).
С осторожностью: пациентам спеченочной недостаточностью; пациентам с почечной недостаточностью, пациентамстарше 65 лет; пациентам с врожденным удлинением интервала QT,с состояниями, способствующими возникновению нарушений сердечного ритма(нескорректированная гипокалиемия или гипомагниемия, клинически значимаябрадикардия) и у пациентов, получающих антиаритмические препараты IA и ІІІкласса; при миастении gravis; при одновременном приеме с варфарином,дизопирамидом, дигоксином, колхицином, агонистами дофаминовых рецепторов —алкалоидами спорыньи (в т. ч. бромокриптином, каберголином, лисуридом,перголидом), циклоспорином, теофиллином.
Побочные действия
Со стороныжелудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, диарея (иногда скровью), панкреатит, псевдомембранозный колит.
Со стороныпечени:повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) иаспартатаминотрансферазы (ACT) и/или щелочной фосфатазы), острыйхолестатический или гепатоцеллюлярный гепатит (иногда с развитием желтухи).
Со сторонынервной системы:головокружение, головная боль, парестезии, изменения вкусовых ощущений (включаяагевзию), нарушения обоняния (включая аносмию), галлюцинации, временная потеряслуха, гипоакузия (неполная потеря слуха), вертиго.
Кожные реакции: сыпь,покраснение, пурпура.
Аллергическиереакции:крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, эозинофилия; анафилактическийшок, многоформная экссудативная эритема.
Прочие: возможноразвитие суперинфекции, кандидоза.
Передозировка
Симптомы: возможноусиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: промываниежелудка, симптоматическая терапия.
Специфическогоантидота не существует.
Взаимодействие
Рокситромицин неназначают одновременно с препаратами, содержащими эрготамин илидигидроэрготамин (сосудосуживающие алкалоиды спорыньи). Подобное сочетаниеможет спровоцировать артериальный спазм и вызвать серьезную ишемию с развитиемнекроза конечностей.
Приодновременном применении антибиотиков группы макролидов (таких как эритромицин)с терфенадином отмечалось повышение риска развития тяжелых осложнений состороны сердечно-сосудистой системы, включая трепетание-мерцание желудочков идругие желудочковые аритмии. Хотя при применении рокситромицина таких реакцийне наблюдалось, данное совместное применение противопоказано.
Прием такихпрепаратов, как астемизол, цизаприд или пимозид, которые метаболизируются спомощью изофермента CYP3A, ассоциировался с удлинением интервала QT и/илинарушениями сердечного ритма (обычно с развитием желудочковой тахикардии типа«пируэт») в результате повышения их плазменных концентраций вследствиевзаимодействия с ингибиторами этого изофермента, включая некоторые антибиотикииз группы макролидов. Поэтому совместное применение данных препаратов срокситромицином противопоказано.
Одновременноеприменение с непрямыми антикоагулянтами (варфарин) может приводить к увеличениюпротромбинового времени. Рекомендуется регулярно определять международноенормализованное отношение (МНО) при одновременном применении рокситромицина снепрямыми антикоагулянтами.
Рокситромицинможет вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению егоконцентрации в плазме крови. Рекомендовано мониторирование ЭКГ и, повозможности, определение концентрации дизопирамида в плазме крови.
Приодновременном приеме с дигоксином возможно увеличение его абсорбции, что можетприводить к развитию гликозидной интоксикации. Она может проявляться такимисимптомами как тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение;интоксикация сердечными гликозидами может также вызывать нарушения сердечнойпроводимости или нарушения сердечного ритма. Поэтому у пациентов, принимающихрокситромицин и дигоксин (или др. сердечные гликозиды), рекомендуется регулярноконтролировать ЭКГ и определять плазменные концентрации сердечного гликозида. Это обязательно при появлении симптомов передозировки сердечных гликозидов.
Рокситромицин,как и другие макролиды, следует применять с осторожностью у пациентов,получающих антиаритмические препараты IA и ІІІ класса (требуется ЭКГ-контроль),так как макролиды, включая рокситромицин, также, как и эти антиаритмическиепрепараты могут удлинять интервал QT и имеется возможность суммации эффектовудлинения интервала QT этих препаратов.
Приодновременном применении некоторых макролидов с колхицином наблюдалосьповышение плазменных концентраций колхицина с увеличением риска развития егопобочных эффектов, включая нефротоксическое действие. Следует соблюдатьосторожность при одновременном применении рокситромицина и колхицина, хотя донастоящего времени нет данных о наличии такого взаимодействия.
Приодновременном применении некоторых макролидов с агонистами дофаминовыхрецепторов — алкалоидами спорыньи (в т. ч. бромокриптин, каберголин, лисурид,перголид) наблюдалось повышение плазменных концентраций последних, что можетусиливать их фармакодинамическое действие и повышать риск развития их побочныхэффектов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применениирокситромицина и агонистов дофаминовых рецепторов — алкалоидов спорыньи, хотядо настоящего времени нет данных о наличии такого взаимодействия.
Рокситромицин,как и другие макролидные антибиотики, может увеличивать площадь под кривой«концентрация–время» и период полувыведения мидазолама, в связи с этим эффектымидазолама могут усиливаться и пролонгироваться у пациентов, получающих лечениерокситромицином.
Отсутствуютубедительные доказательства наличия взаимодействия между рокситромицином итриазоламом.
Одновременноеприменение рокситромицина и теофиллина или циклоспорина может вызыватьповышение плазменных концентраций последних, что не требует, как правило,коррекции режима дозирования.
Приодновременном применении рокситромицина с карбамазепином, ранитидином,гидроксидами алюминия и магния, пероральными контрацептивами, содержащимиэстрогены и гестагены, не наблюдалось клинически значимого взаимодействия.
Особые указания
У пациентов спеченочной недостаточностью препарат применяется с осторожностью, под контролемфункции печени и при необходимости с коррекцией дозы.
При назначениипрепарата пациентам с почечной недостаточностью, а также пациентам пожилоговозраста, необходимости в коррекции дозы нет.
При развитиисуперинфекции, аллергических реакций рокситромицин следует немедленно отменитьи назначить соответствующую терапию.
Как и другие макролиды,рокситромицин может утяжелять течение миастении gravis, в связи с чем,применение рокситромицина у таких пациентов требует осторожности и контроля засостоянием пациента.
При применениипрепарата, как на фоне приема, так и через 2–3 нед. после прекращения лечениявозможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile(псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения иприменения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаяхпоказано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначениеванкомицина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства,тормозящие перистальтику кишечника.
Влияние наспособность управлять автотранспортом и работать с механизмами
При применениипрепарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортнымисредствами и занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения побочныхреакций со стороны нервной системы (таких как, головокружение, галлюцинации)пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видамидеятельности.
Форма выпуска
Таблетки,покрытые пленочной оболочкой 150 мг.
По 10, 25, 30таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольгиалюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30,40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией поприменению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия отпуска
По рецепту.
Информация о производителе
ООО «Озон»
Юридическийадрес:
445351, Россия,Самарская обл. , г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.
Адрес местапроизводства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий):
445351, Россия,Самарская обл. , г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Тел. /факс:(84862) 3-41-09, 7-18-51.
E-mail:ozon_pharm@samtel. ru
www. ozonpharm. ru