Фелодипин Канон, 10 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя: оболочка - от светло-желтого до желтого цвета, ядро - белого цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 52 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 19 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, лактозы моногидрат - 34. 8 мг, магния стеарат - 0. 7 мг, натрия алгинат - 5 мг, повидон К30 - 5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый - 4 мг (поливиниловый спирт - 1. 6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 0. 8 мг, тальк - 0. 6 мг, титана диоксид - 0. 94 мг, краситель железа оксид желтый - 0. 06 мг).

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя: оболочка - от светло-желтого до желтого цвета, ядро - белого цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 70 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 21 мг, кремния диоксид коллоидный - 1. 5 мг, лактозы моногидрат - 72 мг, магния стеарат - 1 мг, натрия алгинат - 2 мг, повидон К30 - 7. 5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый - 6 мг (поливиниловый спирт - 2. 4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1. 21 мг, тальк - 0. 89 мг, титана диоксид - 1. 41 мг, краситель железа оксид желтый - 0. 09 мг).

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя: оболочка - от светло-желтого до желтого цвета, ядро - белого цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 90 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 27 мг, кремния диоксид коллоидный - 2. 2 мг, лактозы моногидрат - 126. 8 мг, магния стеарат - 1. 5 мг, натрия алгинат - 2. 5 мг, повидон К30 - 10 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый - 9 мг (поливиниловый спирт - 3. 6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1. 818 мг, тальк - 1. 332 мг, титана диоксид - 2. 115 мг, краситель железа оксид желтый - 0. 135 мг).

БМКК

После приема внутрь фелодипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 3-5 ч. Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет около 99%. В небольших количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью. Метаболизм происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Около 70% выводится почками в виде метаболитов и менее 0. 5% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. T_1/2 в ?-фазе составляет около 4 ч, в ?-фазе - около 24 ч.

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ); стабильная стенокардия (в виде монотерапии или в комбинации с бета- адреноблокаторами).

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Повышенная чувствительность к фелодипину; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; гемодинамически значимый стеноз клапанов сердца; динамический стеноз выносящего тракта сердца; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; период грудного вскармливания.

С осторожностью

Аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, лабильность АД, нарушения функции печени, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4. Артериальная гипотензия, которая у предрасположенных пациентов может вызывать ишемию миокарда.

Со стороны эндокринной системы: очень редко - гипергликемия

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - покраснение лица, приливы; нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, сопровождающееся тахикардией, которая у чувствительных пациентов может вызывать возникновение или учащение приступов стенокардии; редко - обморок; очень редко - экстрасистолия

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, абдоминальная боль; редко - рвота; очень редко - гиперплазия слизистой оболочки языка и десен, гингивит

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - экзантема, кожный зуд; редко - крапивница; очень редко - повышенная фоточувствительность, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия.

Прочие: очень часто - периферические отеки; нечасто - чувство усталости; редко - импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко - частое мочеиспускание, реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек в виде отека губ или языка, лихорадка).

Фелодипин является субстратом изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP3A4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови.

Препараты, индуцирующие систему цитохрома Р450 (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, настойка зверобоя продырявленного) усиливают метаболизм фелодипина за счет индукции системы цитохрома Р450.

Совместное применение фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений AUC на 93% и С_max фелодипина на 82%. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента CYP3A4.

Препараты, ингибирующие систему цитохрома Р450 - противогрибковые препараты производные триазола и имидазола (итраконазол, кетоконазол), антибиотики-макролиды (например, эритромицин, кларитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы являются ингибиторами изофермента CYP3A4.

При совместном назначении итраконазола С_max фелодипина увеличивается в 8 раз, AUC в 6 раз.

При совместном назначении эритромицина С_max и AUC фелодипина увеличиваются приблизительно в 2,5 раза.

Сок грейпфрута ингибирует изофермент CYP3A4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает С_max и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза.

При совместном применении фелодипин может вызывать увеличение концентрации такролимуса в плазме крови. Рекомендуется контроль концентрации такролимуса в сыворотке крови при применении такой комбинации.

При совместном применении циклоспорина и фелодипина С_max фелодипина увеличивается на 150%, AUC увеличивается на 60%. Воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально.

Совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению С_max и AUC фелодипина на 55%.

Фелодипин может вызвать значимую артериальную гипотензию с последующим развитием тахикардии. Это может привести к развитию ишемии миокарда у предрасположенных пациентов с тяжелым поражением коронарных артерий.

Фелодипин метаболизируется в печени. В связи с этим у пациентов с нарушениями функции печени можно ожидать более высоких терапевтических концентраций фелодипина и ответа на лечение.

Следует избегать применения фелодипина с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови.

Имеются сообщения о случаях гиперплазии слизистой языка и десен на фоне применения фелодипина у пациентов с выраженным гингивитом/пародонтитом. Для избежания данного побочного эффекта или уменьшения его проявления необходимо проводить тщательную гигиену полости рта.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения фелодипина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В начале терапии или в период увеличения дозы пациентам следует воздерживаться от вышеуказанных видов деятельности.

КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО