Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Минакер
Инструкция по применению на Минакер
Состав
1 таблетка, покрытая пленочнойоболочкой, содержит:
Действующее вещество
Фамцикловир: 125 мг, 250 мг или500 мг соответственно.
Вспомогательные вещества (ядротаблетки):
Полоксамер 407 (микро) — 9,0 мг,18,0 мг или 36,0 мг, стеариновая кислота — 1,0 мг, 2,0 мг или 4,0 мгсоответственно.
Пленочная оболочка:
Гипромеллоза (2910) — 1,2 мг, 2,4мг или 4,8 мг, макрогол (8000) — 0,3 мг, 0,6 мг или 1,2 мг, титана диоксидЕ 171 — 0,9 мг, 1,8 мг или 3,6 мг соответственно.
Описание
Таблетка 125 мг: круглые двояковыпуклые таблетки,покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на одной стороне гравировка «АРО»,на другой — «FAM» над «125».
Таблетка 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки,покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на одной стороне гравировка «АРО»,на другой — «FAM» над «250».
Таблетка 500 мг: овальные двояковыпуклыетаблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на одной сторонегравировка «АРО», на другой — «FAM 500».
Фармакодинамика
После приема внутрь фамцикловирбыстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусовгерпеса человека, включая вирус Varicella zosterи Herpes simplex 1 и II, а также вирусов Эпштейна-Барр ицитомегаловируса.
Пенцикловир попадает винфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстропревращается в монофосфат, который, в свою очередь, при участии клеточныхферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится винфицированных вирусами клетках более 12 часов, подавляя в них синтез вируснойДНК и репликацию вирусов. Период полувыведения пенцикловира трифосфата вклетках, пораженных вирусами Varicellazoster, Herpes simplex I и II,составляет 9, 10 и 20 часов соответственно. Концентрация пенцикловиратрифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую,поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния нанеинфицированные клетки.
Пенцикловир активен в отношениинедавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.
Частота возникновениярезистентности к фамцикловиру (пенцикловиру) не превышает 0,19–0,3% у пациентовс нарушенным иммунным статусом. Назначение фамцикловира существенно снижаетвыраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов сопоясывающим герпесом.
У пациентов с нарушенным иммуннымстатусом вследствие инфицирования вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ)фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки уменьшает число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническимипроявлениями, так и без них).
Фармакокинетика
После приема внутрь фамцикловирбыстро, интенсивно и равномерно всасывается, и превращается в пенцикловир,обладающий противовирусной активностью. Биодоступность пенцикловира послеприема фамцикловира внутрь составляет в среднем 77% (69,5–84,5%). При приемефамцикловира одновременно с приемом пищи всасывание препарата замедляется, а Сmах (максимальная концентрация вплазме крови) пенцикловира может уменьшиться на 50%, однако общаябиодоступность практически не меняется.
В исследовании с участиемздоровых добровольцев мужского пола фармакокинетические параметры пенцикловирапосле однократного перорального приема фамцикловира характеризовалисьлинейностью в диапазоне доз фамцикловира от 125 до 750 мг. Сmах пенцикловира (диапазон),вычисленная на основе нормализованных к дозе значений, зарегистрированных послеоднократного приема фамцикловира у всех здоровых добровольцев в ходеклинических исследований, после однократного приема фамцикловира в дозе 500 мгв среднем составляла 3,3 мкг/мл (диапазон 1,3–6,3 мкг/мл) и достигалась в среднемчерез 0,89 часа после приема препарата (диапазон 0,5–5,0 часа). Терминальныйпериод полувыведения пенцикловира в среднем составлял 2,3 часа (диапазон0,99–5,26 часа).
Фармакокинетические параметрыпенцикловира после однократного перорального приема фамцикловира у пациентов снеосложненным опоясывающим лишаем были практически идентичныфармакокинетическим параметрам, зарегистрированным у здоровых добровольцев тогоже возраста. Многократный пероральный прием фамцикловира через каждые 8 часовна протяжении 7 дней не оказывал существенного влияния на фармакокинетическиепараметры пенцикловира у пациентов с опоясывающим лишаем, которые былиидентичны параметрам, зарегистрированным после однократного приемафамцикловира.
Степень связывания пенцикловира иего предшественника 6-дезоксипенцикловира с белками плазмы низкая (<20%). Пенцикловир свободно распределяется между плазмой и клетками крови.
Метаболизм
После приема внутрь фамцикловир вплазме и моче не определяется или его количество минимально, посколькуфамцикловир быстро превращается в пенцикловир путем деацетилирования иокисления. В in vitro исследовании с использованиеммикросом печени человека показано, что цитохром Р450 не играет существенной ролив метаболизме фамцикловира. Превращение 6-дезоксипенцикловиракатализируется альдегидоксидазой.
Экскреция
Фамцикловир не определяется вплазме и моче или его количество минимально поскольку фамцикловир подвергаетсяинтенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень и превращается впенцикловир. Основными метаболитами, определяющимися в плазме и моче, являютсяпенцикловир (67±4% радиоактивности в плазме через 1,5 часа после пероральногоприема 500 мг [14C] фамцикловира и 82±2,2%радиоактивности в суточной моче) и, в меньшей степени, его предшественник6-дезоксипенцикловир, который не обладает противовирусной активностью (11±4% в плазме и 7±0,5% в моче в соответствующихвременных точках). Другими метаболитами, не обладающими противовирусной активностьюи определяющимися в моче в небольших количествах, являются моноацетилированныйпенцикловир и 6-дезокси-моноацетилированный пенцикловир (<0,5% дозы каждый).
Величина почечного клиренсапенцикловира превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о роли активнойканальцевой секреции и гломерулярной фильтрации в элиминации препарата черезпочки. Небольшое, клинически незначимое уменьшение среднего почечного клиренсапенцикловира отмечается у женщин по сравнению с мужчинами, а также у пожилыхлиц по сравнению с лицами более молодого возраста. Полагают, что и в том, и вдругом случае различия связаны с обусловленным полом или возрастом снижениемфункции почек. Кроме того, среднее значение периода полувыведения у женщин (2,0часа) и пожилых лиц (2,7 часа) не требует коррекции дозы в соответствии свозрастом или полом у пациентов с нормальной функцией почек или легкой почечнойнедостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Показания к применению
Инфекции, вызванные Varicella-zoster (опоясывающий герпес), включаяофтальмогерпес.
Инфекция, вызванные Herpes simplex (тип I и II): первичнаяинфекция, обострение хронической инфекции, супрессия рецидивирующей инфекции(для профилактики обострении).
Инфекции, вызванные вирусами Varicella-zoster и Herpes simplex (тип I и II) у ВИЧ-инфицированных пациентов.
Cпособ применения и дозы
Внутрь, взрослым независимо отприема пищи, не разжевывая, запивая водой.
- Инфекции,вызванные Varicella zoster у пациентов с нормальнымиммунным статусом
Рекомендуемая доза составляет 250мг Зраза в сутки или 500 мг дважды в сутки или 750 мг один раз в сутки втечение 7 дней (острая фаза заболевания).
- Приофтальмогерпесе рекомендуемая доза составляет 500 мг три раза в сутки в течение7 дней.
- Инфекции,вызванные Varicella zoster у пациентов со сниженнымиммунным статусом.
Рекомендуемая доза составляет 500мг три раза в сутки в течение 10 дней.
- Герпетическаяинфекция, вызванная Herpes simplex типы I и II у пациентов с нормальнымиммунным статусом.
Рекомендуемая доза при первичнойинфекции составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Лечение следуетначинать уже в продромальном периоде ил сразу после появления первых симптомовзаболевания; при рецидивах хронической инфекции взрослым назначают по 125 мг 2раза в сутки в течение 5 дней.
- Герпетическаяинфекция, вызванная Herpes simplex типы I и II у пациентов со сниженнымиммунным статусом.
Рекомендуемая доза составляет 500мг два раза в сутки в течение 7 дней. Лечение следует начинать как можнораньше, сразу после появления первых симптомов заболевания.
- В качестве супрессивнойтерапии рецидивирующей герпетической инфекции назначают 250 мг 2 раза в сутки. Рекомендуется периодическое прекращение приема препарата раз в 12 месяцев дляоценки возможных изменений течения заболевания.
- УВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг дважды в сутки.
- Больныепожилого возраста.
- При условиисохранной функции почек, коррекции режима дозирования фамцикловира нетребуется.
- Больные снарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек отмечаетсяуменьшение клиренса пенцикловира. Рекомендуется адекватная коррекция режимадозирования в зависимости от клиренса креатинина:
Инфекция, вызванная опоясывающимгерпесом (вне зависимости от иммунного статуса пациента)
Клиренс креатинина Режимдозирования
(мл/мин/1,73 м2)
>40 250мг/500 мг 3 раза в сутки или 500 мг 2 раза в сутки
30–39 250мг 2–3 раза в сутки
10–29 125мг 2–3 раза в сутки
Инфекция, вызванная вирусомпростого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом
Первый эпизод:
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) Режимдозирования
>30 250мг 3 раза в сутки
10–29 125мг 3 раза в сутки
Рецидивирующая инфекция:
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) Режимдозирования
>10 125мг 3 раза в сутки
Инфекция, вызванная вирусомпростого герпеса у пациентов со сниженным иммунным статусом
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) Режимдозирования
>40 500мг 2 раза в сутки
30–39 250мг 2 раза в сутки
10–29 125мг 2 раза в сутки
Супрессивная терапиярецидивирующей герпетической инфекции:
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) Режимдозирования
>30 250мг 2 раза в сутки
10–29 125мг 2 раза в сутки
Больные с почечнойнедостаточностью, находящиеся на гемодиализе
Поскольку после 4 часовгемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается приблизительно на 75%,дозу фамцикловира следует принимать сразу после процедуры гемодиализа. Рекомендуемая доза составляет 250 мг (для больных с Herpes zoster) и 125 мг (для больных сгенитальным герпесом).
Больные с нарушением функциипечени
У больных с заболеваниями печенив стадии компенсации коррекции дозы не требуется.
Данные о применении фамцикловирапри тяжелых декомпенсированных хронических заболеваниях печени отсутствуют,поэтому точных рекомендаций по дозированию фамцикловира у этой категориибольных не существует.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности. Фамцикловир проникает в грудное молоко, поэтому рекомендуется либо отказатьсяот грудного вскармливания, либо прервать прием фамцикловира.
Противопоказания
Повышенная чувствительность кфамцикловиру или к любому из ингредиентов лекарственной формы или компонентовупаковки; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18лет.
С осторожностью
Почечная недостаточность.
Побочные действия
Фамцикловир хорошо переноситсяпациентами, в том числе пациентами со сниженным иммунным статусом.
Для оценки частоты развитиянежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (>1/10);часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко(>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельныесообщения.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: редко — головная боль,спутанность сознания (преимущественно у пожилых пациентов); очень редко —головокружение, сонливость (преимущественно у пожилых пациентов), галлюцинации.
Со стороны пищеварительнойсистемы: редко —тошнота; очень редко — рвота, желтуха.
Со стороны кожи: очень редко — сыпь, зуд, тяжелыекожные реакции.
Аллергические реакции: очень редко — крапивница,тяжелые кожные реакции (в т. ч. кожная эритема).
Передозировка
Описанные случаи передозировки(10,5 г) препарата фамцикловира не сопровождались клиническими проявлениями.
Лечение: проведение симптоматической иподдерживающей терапии. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозыфамцикловира с учетом функции почек у больных с заболеваниями почек отмеченыслучаи острой почечной недостаточности.
Пенцикловир выводится пригемодиализе. Концентрации пенцикловира в плазме снижаются на 75% послепроведения гемодиализа в течение 4 ч.
Взаимодействие
Клинически значимыхфармакокинетических взаимодействий фамцикловира с другими препаратами неотмечалось. Не выявлено воздействия фамцикловира на систему цитохрома Р450. Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, могут повышатьконцентрацию пенцикловира в плазме.
После предшествовавшегомногократного приема циметидина,аллопуринола или теофиллинаклинически значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира послеоднократного приема фамцикловира в дозе 500 мг не выявлено.
Кроме того, не выявленоклинически значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира примногократном (три раза в день) приеме фамцикловира (500 мг) и дигоксина. После однократного приема 0,375мг дигоксина и 500 мг фамцикловира у 12 здоровых добровольцев мужского полабыло отмечено увеличение Сmах (максимальной концентрации вплазме) дигоксина на 19±18% по сравнению с изолированным приемом дигоксина. Изменений AUC0-t (площадь под кривой зависимости«концентрация-время» от нулевого времени до момента времени «t») дигоксина, где t составляло от 10 до 72 часов, необнаружено. В исследовании с участием 22 здоровых добровольцевфармакокинетические параметры пенцикловира и дигоксина не изменялись приодновременном многократном приеме фамцикловира (500 мг 3 раза в день) идигоксина на протяжении 14 дней.
Пробенецид и другие препараты, влияющие нафункции почек, могут привести к изменению плазматических концентрацийпенцикловира. Превращение 6-дезоксипенцикловира в пенцикловир катализируетсяальдегидоксидазой. Клинически значимых лекарственных взаимодействий,обусловленных этим ферментом, в литературе не описано. Возможны взаимодействияс другими препаратами, метаболизируемыми альдегидоксидазой.
Особые указания
Лечение следует начинать сразупосле установления диагноза.
Генитальный герпес — заболевание,передающееся половым путем. Во время рецидивов риск заражения увеличивается. При наличии клинических проявлений заболевания даже в случае началапротивовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.
Применение у детей
Безопасность и эффективностьприменения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены.
Применение у пожилых пациентов
Из 816 пациентов с опоясывающимлишаем, получавших фамцикловир в ходе клинических исследований, 248 (30,4%)пациентов были старше 65 лет и 103 (13%) пациента были старше 75 лет. В целом,различий между группами более молодых и пожилых пациентов в отношениибезопасности не выявлено.
Влияния на способность управлениятранспортными средствами и механизмами
В очень редких случаяхфамцикловир может вызывать головокружение, сонливость и спутанность сознания. Пациенты, у которых на фоне приема фамцикловира появляются такие симптомы,должны соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочнойоболочкой, 125 мг, 250 мг, 500 мг.
По 3, 10, 20, 21 и 30 таблеток вофлаконы из полиэтилена высокого давления (ПВД), укупоренные крышкой из ПВД. По1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 10 таблеток в контурнуюячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещаютв пачку из картона.
Для стационаров: по 100 таблетокво флакон из полиэтилена высокого давления (ПВД), запечатанный фольгойалюминиевой или бумагой с ламинированным покрытием и укупоренныйнавинчивающейся крышкой из ПВД. По 90 флаконов вместе с инструкциями поприменению помещают в картонные коробки. Количество инструкций должносоответствовать количеству флаконов.
Условия отпуска
По рецепту врача.
Информация о производителе
«Апотекс Инк. », Канада.
150 Сигнет Драйв, Торонто,Онтарио, Канада, M9L 1Т9
Тел. /факс: (416)749-9300/(416)401-3849.
В случае возникновения претензийобращаться к российскому предприятию, осуществляющему фасовку и упаковкулекарственного препарата:
ЗАО «Вектор-Медика»
630559, Россия, Новосибирскаяобл. , п. Кольцово
Тел. (383) 363-32-96.