Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Бензиэль
Инструкция по применению на Бензиэль
Состав
Описание
Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской(дозировка 100 мг+25 мг) или круглые, двояковыпуклые, с риской(дозировка 200 мг+50 мг), светло-розового цвета с вкраплениями отбелого до красно-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Комбинированное средство для лечения болезни Паркинсона исиндрома беспокойных ног.
Болезнь Паркинсона
Дофамин, являющийся нейромедиатором в головном мозге, образуетсяв базальных ганглиях у больных паркинсонизмом в недостаточныхколичествах. Леводопа или L-ДОФА (3,4-дигидрофенилаланин) являетсяметаболическим предшественником дофамина.
В отличие от дофамина, леводопа хорошо проникает черезгематоэнцефалический барьер (ГЭБ). После того, как леводопапроникает в центральную нервную систему (ЦНС), она превращается вдофамин с помощью декарбоксилазы ароматических L-аминокислот.
После приема внутрь леводопа быстро декарбоксилируется в дофаминкак в церебральных, так и в экстрацерсбральных тканях. В результатебольшая часть введенной леводопы не достигает базальных ганглиев, апериферический дофамин часто вызывает побочные явления. Следовательно, необходимо блокирование экстрацеребральногодскарбоксилирования леводопы, что достигается путем одновременноговведения леводопы и бенсеразида - ингибитора периферическойдекарбоксилазы ароматических L-аминокислот.
Препарат представляет собой комбинацию этих веществ воптимальном соотношении 4:1 и обладает такой же эффективностью, какбольшие дозы леводопы.
Синдром беспокойных ног
Точный механизм действия неизвестен, но дофаминергическаясистема играет важную роль в патогенезе синдрома беспокойныхног.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание леводопы и бенсеразида происходит в основном вверхних отделах тонкой кишки (66-74%) и не зависит от меставсасывания в данном отделе кишечника. Время достижения максимальнойконцентрации леводопы в плазме составляет 1 час после приема капсулили таблеток. Абсолютная биодоступность леводопы составляет 98% (от74% до 112%).
Максимальные концентрации леводопы в плазме и степень всасываниялеводопы (AUC) возрастают пропорционально дозе (в диапазоне дозлеводопы от 50 до 200 мг).
Прием пищи уменьшает скорость и степень всасывания леводопы. После приема пищи максимальная концентрация леводопы в плазмеуменьшается на 30% и достигается позже. Степень всасывания леводопыуменьшается па 15%.
Распределение
Леводопа проходит через ГЭБ посредством насыщаемой транспортнойсистемы и не связывается с белками плазмы. Объем распределениясоставляет 57 л. Площадь под кривой концентрация-время (AUC) длялеводопы в спинномозговой жидкости составляет 12% от таковой вплазме.
Бенсеразид в терапевтических дозах не проникает через ГЭБ. Оннакапливается главным образом в почках, легких, тонком кишечнике ипечени.
Метаболизм
Леводопа метаболизируется двумя основными (декарбоксилировапие ио-метилирование) и двумя побочными путями (трансаминирование иокисление).
Декарбоксилаза ароматических L-аминокислот превращает леводопу вдофамин. Главными конечными продуктами этого пути обмена являютсягомованилиновая и дигидроксифенилуксусная кислоты.
Катехол-о-метил-трансфераза (КОМТ) метилирует леводопу собразованием 3-о-метилдопы.
Период полувыведения (Т1/2) этого основного метаболита из плазмысоставляет 15-17 ч, и у пациентов, принимающих терапевтические дозыпрепарата, происходит его накопление.
Уменьшение периферического декарбоксилирования леводопы присовместном назначении с бепсеразидом приводит к более высокимплазменным концентрациям леводопы и 3-о-метилдопы и более низкимплазменным концентрациям катехоламинов (дофамина, норадреналина) ифенолкарбоксильных кислот (гомованилиновой кислоты,дигидрофенилуксусной кислоты).
В слизистой оболочке кишечника и печени бенсеразидгидроксилируется с образованием тригидроксибензилгидразина. Этотметаболит является мощным ингибитором декарбоксилазы ароматическихL-аминокислот.
Выведение
При периферическом ингибировании декарбоксилазы ароматическихL-аминокислот период полувыведения леводопы составляет 1,5 часа. Клиренс леводопы из плазмы составляет примерно 430 мл/мин.
Бенсеразид почти полностью элиминируется путем метаболизма. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой (64%) и в меньшейстепени с калом (24%).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Данные о фармакокинетике леводопы у пациентов с почечной ипеченочной недостаточностью отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста (65-78 лет)
У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) с болезнью ПаркинсонаТ1/2 и AUC леводопы увеличиваются на 25%, что не являетсяклинически значимым изменением и никак не отражается на режимедозирования.
Показания к применению
Болезнь Паркинсона
Лечение всех форм болезни Паркинсона, за исключениемпаркинсонизма, индуцированного лекарственными средствами.
Синдром беспокойных ног
Препарат Бензиэль® показан для лечения синдрома беспокойныхног, включая:
- идиопатический синдром беспокойных ног;
- синдром беспокойных ног у пациентов с хронической почечнойнедостаточностью, находящихся на диализе.
Cпособ применения и дозы
Противопоказания
Гиперчувствительность к леводопе, бенсеразиду или любому другомукомпоненту препарата.
Декомпенсированные нарушения функции эндокринных органов, печениили почек (за исключением пациентов с синдромом беспокойных ног,получающих диализ).
Заболевания сердечно-сосудистой системы в стадиидекомпенсации.
Психические заболевания с психотическим компонентом.
Закрытоугольная глаукома.
Препарат Бензиэль® не следует применять в комбинации снеселективными ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или присочетании ингибиторов МАО-А и МАО-В.
Возраст моложе 25 лет.
Беременность и период грудного вскармливания. Препарат Бензиэль®противопоказан женщинам детородного возраста, не использующихнадежные методы контрацепции.
Побочные действия
Частота и степень тяжести нежелательных реакций, наблюдавшихся входе клинических исследований у пациентов с синдромом беспокойныхног, были ниже, чем у пациентов с болезнью Паркинсона, получавшихкомбинацию леводопа + бенсеразид в стандартном режимедозирования.
Для оценки частоты развития нежелательных явлений используютследующую классификацию Всемирной организации здравоохранения(ВОЗ): очень часто (>= 1/10), часто (>= 1/100 и
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы - Редковстречалась гемолитическая анемия, умеренная и транзиторнаялейкопения и тромбоцитопения, а также сокращение тромбопластиновоговремени.
При применении препарата Бензиэль® наблюдалось повышение уровняазота мочевины крови (АМК). В связи с этим необходимо регулярномониторировать показатели общего анализа крови и функции печени ипочек, как и при проведении продолжительной терапии любымипрепаратами, содержащими леводопу.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания - Нечасто:анорексия.
Как правило, легкое, транзиторное повышение активноститрансаминаз (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы(АЛТ)) и щелочной фосфатазы. Наблюдалось повышение активностигамма-глутамилтрансферазы.
Нарушения психики - У пациентов с болезнью Паркинсона возможноразвитие депрессии, в особенности у пожилых пациентов илипациентов, у которых наблюдались данные симптомы в анамнезе;Нечасто: ажитация, тревога, нарушения сна, галлюцинации, бред,поведенческие расстройства и агрессия; Редко: кошмарные сновиденияи временная дезориентация.
При применении препарата Бензиэль® возможно развитие депрессии,сопровождающейся суицидальными мыслями, которая также может бытьобусловлена основным заболеванием.
При применении препарата Бензиэль® могут наблюдатьсярасстройства привычек и влечений, аддитивные поведенческиерасстройства, а также формы поведения, характерные дляобсессивно-компульсивных расстройств (компульсивные покупки и тратаденег, компульсивное переедание и булимия). Было зарегистрированоповедение со склонностью к азартным играм и повышение либидо,включая гиперсексуальность.
Синдром дофаминовой дисрегуляции.
Нарушения со стороны нервной системы - Нечасто: головнаяболь.
У пациентов, получающих препарат Бензиэль®, возможно обострениесиндрома беспокойных ног.
Применение препарата Бензиэль® сопровождается развитиемсонливости и очень редко: ярко выраженной дневной сонливостью иэпизодами внезапного засыпания.
При приеме высоких доз или на более поздних этапах лечения упациентов с болезнью Паркинсона могут наблюдаться непроизвольныедвижения (например, по типу хореи или атетоза). Как правило, этоявление можно облегчить или полностью устранить путем снижениядозы.
При продолжительном лечении возможны колебания терапевтическогоответа, включая эпизоды застывания, ослабление эффекта к концупериода действия дозы (феномен истощения), феноменвключения-выключения, которые обычно можно устранить илиоблегчить путем подбора дозы и приема небольших доз через короткиевременные интервалы. Впоследствии возможно вновь увеличить дозу сцелью усиления терапевтического эффекта. Наблюдались единичныеслучаи нарушений или потери вкусовых ощущений.
Пациенты с синдромом беспокойных ног
Наиболее часто встречающимся нежелательным эффектомпродолжительного применения дофаминергических препаратов являетсяухудшение состояния пациента, выражающееся в смещении временипроявления симптомов с вечернего/ночного на дневное и вечернеевремя перед применением следующей вечерней дозы.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы - Нечасто:аритмии, ортостатическая гипотензия. Как правило, проявленияортостатической гипотензии можно облегчить путем снижения дозыпрепарата Бензиэль®.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Нечасто:снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея и сухость во рту.
Указанные побочные эффекты, проявляющиеся, как правило, наранних этапах лечения, можно контролировать, если приниматьпрепарат Бензиэль® с пищей (вместе с достаточным количеством пищиили жидкости) или путем постепенного увеличения дозы.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Редко:аллергические реакции (зуд, сыпь).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Возможно незначительное изменение цвета мочи (как правило,приобретает красный опенок и темнеет при отстаивании).
Лабораторные и инструментальные данные
Возможно временное повышение активности печеночных трансаминаз(ACT, АЛТ) и щелочной фосфатазы. Наблюдалось повышение активностигамма-глутамилтрансферазы, повышение концентрации азота мочевиныкрови.
Кроме того, возможно изменение цвета или окрашиваниебиологических жидкостей или тканей, в частности, слюны, языка,зубов или слизистой оболочки полости рта.
Передозировка
Симптомы: упомянутые в разделе Побочное действие, но в болеевыраженной форме: со стороны сердечно-сосудистой системы (аритмии),психической сферы (спутанность сознания, бессонница), со стороныжелудочно-кишечного тракта (тошнота и рвота), патологическиенепроизвольные движения.
Терапия: необходимо контролировать жизненно важные функции.
Симптоматическая терапия: дыхательные аналептики,антиаритмические средства, в соответствующих случаях -нейролептики.