Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Показания к применению
- депрессия средней или тяжелой степени;
- панические расстройства с агорафобией или без нее;
- социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
- генерализованное тревожное расстройство.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;
- одновременный прием с ингибиторами МАО;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция, поскольку препарат содержит сахарозу;
- детский и юношеский возраст (до 18 лет).
При наличии одного из вышеперечисленных состояний и/или заболеваний перед приемом препарата необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.
С осторожностью: почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин); гипомания; мания; фармакологически неконтролируемая эпилепсия; депрессия с суицидальными попытками; сахарный диабет; пожилой возраст; цирроз печени; склонность к кровотечениям; одновременный прием с ЛС, снижающими порог судорожной готовности и вызывающими гипонатриемию; с этанолом; с ЛС, метаболизирующимися изоферментом CYP2C19.
При наличии одного из вышеперечисленных состояний и/или заболеваний перед приемом препарата необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, см. «Особые указания»); реже — галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота; часто — диарея, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита или наоборот его повышение, запор.
Со стороны кожных покровов: часто — повышенная потливость; реже — кожная сыпь, зуд, экхимоз, пурпура, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы: часто — нарушение эякуляции, импотенция, возможны нарушения менструального цикла.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — задержка мочи.
Со стороны организма в целом: часто — слабость; реже — гипертермия.
Метаболические нарушения: редко — недостаточная секреция АДГ.
Со стороны ССС: нечасто — ортостатическая гипотензия.
Лабораторные показатели: часто — изменение лабораторных показателей функции печени, гипонатриемия и изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, изменение сегмента ST и зубца Т).
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: в отдельных случаях — анафилактические реакции.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судороги, тахикардия, изменение ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца Т, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхания, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Кома и летальные случаи передозировки эсциталопрамом являются крайне редкими, большинство из них включают одновременную передозировку с другими ЛС. Прием дозы в пределах 400–800 мг эсциталопрама не вызывал тяжелых симптомов.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота не существует. Назначение промывания желудка, адекватная оксигенация. Мониторинг функции ССС и дыхательной системы. Исход благоприятный.
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Действующее вещество:
эсциталопрама оксалат - 10 мг;
Вспомогательные вещества:
МКЦ;
кроскармеллоза натрия;
тальк;
силиконизированная МКЦ 90 (Prosolv 90);
силиконизированная МКЦ HD90 (Prosolv HD90);
магния стеарат;
Оболочка пленочная:
Opadry II белый 33G28523 (гипромеллоза 6сР (2910) — 40%, титана диоксид (Е171) — 25%, лактозы моногидрат — 21%, макрогол 3350 — 8%, глицерола триацетат (триацетин) — 6%)
Фармакодинамика
Ленуксин - антидепрессивное.
Фармакодинамика
Антидепрессант, СИОЗС; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-НТ), дофаминовыми (D1 и D2), ?-адренергическими, гистаминовыми, м-холинорецепторами, а также бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед после начала приема. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Всасывание не зависит от приема пищи. Кинетика эсциталопрама линейна при однократном и регулярном приеме в диапазоне дозировок от 10 до 30 мг/сут. Биодоступность около 80%.Tmax — 4 ч. Css в плазме крови достигается через 1 нед. Средняя величина Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг. Средний Vd — от 12 до 26 л/кг. Связь с белками плазмы — около 56%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. При регулярном приеме препарата стационарная концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28–31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. T1/2 после многократного применения — 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Общий клиренс — 0,6 л/мин.
Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и б?льшая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. При печеночной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 37%, и T1/2 увеличивается вдвое. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается.
При средней степени тяжести почечной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 17%. Данные по фармакокинетике эсциталопрама у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 20 мл/мин) отсутствуют. У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. AUC у пожилых повышается на 50%.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата в период беременности не рекомендуется в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
Во время применения препарата грудное вскармливание следует отменить.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Во избежание возможных лекарственных взаимодействий с препаратом Ленуксин®, применять другие препараты можно только после согласования с врачом.
Фармацевтическое взаимодействие
Серотонинергические препараты. Одновременное применение с серотонинергическими препаратами (например трамадол, суматриптан и другие триптаны) может привести к развитию серотонинового синдрома.
ЛС, снижающие порог судорожной готовности. Эсциталопрам может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном применении других ЛС, снижающих порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, СИОЗС, нейролептики — производные фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона, мефлохина и трамадола).
Литий и триптофан. При одновременном применении эсциталопрама и лития или триптофана зарегистрированы случаи усиления действия препарата.
Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Одновременное применение эсциталопрама и препаратов зверобоя может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Антикоагулянты и другие средства, влияющие на свертываемость крови. При одновременном применении эсциталопрама с непрямыми антикоагулянтами и другими средствами, влияющими на свертываемость крови (например атипичные нейролептики и производные фенотиазина, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и НПВС, тиклопидин и дипиридамол) может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим регулярный мониторинг свертываемости крови.
Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама. Одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) в дозе 30 мг 1 раз в сутки приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременное применение эсциталопрама и циметидина (ингибитор изоферментов CYP2D6,CYP3A4 и CYP1A2) в дозе 400 мг 2 раза в сутки приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) и циметидином. При одновременном применении эсциталопрама и вышеуказанных препаратов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама на основе мониторинга побочных эффектов.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и ЛС, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например флекаинид, пропафенон и метопролол (в случаях применения при сердечной недостаточности) или ЛС в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов — дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин — или нейролептиков — рисперидон, тиоридазин, галоперидол. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и ЛС, метаболизирующихся CYP2C19.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C
Срок годности
2 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту