Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Авифавир
Инструкция по применению на Авифавир
Состав
Таблетки - 1 таб. :
- действующее вещество: фавипиравир 200,0 мг;
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102,кроскармеллоза натрия, повидон К-30, магния стеарат, кремниядиоксид коллоидный;
- пленочная оболочка опадрай II85F38J83 желтый: поливиниловыйспирт, макрогол, краситель железа оксид желтый, тальк, титанадиоксид.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкойкоричнево-желтого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белогоили почти белого цвета с желтоватым оттенком.
Фармакодинамика
Противовирусная активность in vitro
Фавипиравир обладает противовирусной активностью противлабораторных штаммов вирусов гриппа А и В (половинная максимальнаяэффективная концентрация (EC50) 0,014- 0,55 м кг/мл).
Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану(адмантадину и римантадину), осельтамивиру или занамивиру, ЕС50составляет 0,03-0,94 мкг/мл и 0,09- 0,83 мкг/мл, соответственно. Для штаммов вируса гриппа А (включая штаммы, резистентные кадамантану, осельтамивиру и занамивиру), таких как свиной грипптипа А и птичий грипп типа А, включая высокопатогенные штаммы (втом числе, H5N1 и H7N9), ЕС50 составляет 0,06-3,53 мкг/мл.
Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану,осельтамивиру и занамивиру, ЕС50 составляет 0,09-0,47 мкг/мл;перекрестная резистентность не наблюдается.
Фавипиравир ингибирует вирус SARS-CoV-2, вызывающий новуюкоронавирусную инфекцию (COVID-19). ЕС50 в клетках Vero Е6составляет 61,88 мкмоль, что соответствует 9,72 мкг/мл.
Механизм действия
Фавипиравир метаболизируется в клетках до рибозилтрифосфатафавипиравира (РТФ фавипиравира) и избирательно ингибируетРНК-зависимую РНК полимеразу, участвующую в репликации вирусагриппа. РТФ фавипиравира (1000 мкмоль/л) не показала ингибирующегодействия на а ДНК человека, но показала ингибирующее действие вдиапазоне от 9,1 до 13,5 % на ? и в диапазоне от 11,7 до 41,2 % на? ДНК человека. Ингибирующая концентрация (IC50) РТФ фавипиравирадля полимеразы II РНК человека составила 905 мкмоль/л.
Резистентность
После 30 пересевов в присутствии фавипиравира не наблюдалосьизменений в восприимчивости вирусов гриппа типа А к фавипиравиру,резистентных штаммов также не наблюдалось. В проведенныхклинических исследованиях не обнаружено появление вирусов гриппа,резистентных к фавипиравиру.
Фармакокинетика
Всасывание
Фавипиравир легко всасывается в желудочно-кишечном тракте. Времядостижения максимальной концентрации (Тmах) 1,5 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 54 %.
Метаболизм
Фавипиравир в основном метаболизируется альдегидоксидазой ичастично метаболизируется до гидроксилированной формыксантиноксидазой. В клетках метаболизируется РТФ фавипиравира. Издругих метаболитов, кроме гидроксилата, в плазме крови и мочечеловека регистрировали также конъюгат глюкуроната.
Выведение
В основном фавипиравир выводится почками в виде активногометаболита гидроксилата, небольшое количество в неизменном виде. Период полувыведения (Т1/2) около 5 ч.
Пациенты с нарушением функции печени
При приеме фавипиравира пациентами с печеночной недостаточностьюлегкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификацииЧайлд-Пью) увеличения Сmах и AUC составили 1,5 раза и 1,8 раз,соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Данныеувеличения Сmах и AUC для пациентов с печеночной недостаточностьютяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью)составляли 2,1 раз и 6,3 раза, соответственно.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести(СКФ
Показания к применению
Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19).
Cпособ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до еды. Препарат АВИФАВИР назначается вусловиях стационара.
Новая коронавирусная инфекция (COVID-19)
Препарат АВИФАВИР назначается взрослым по стандартной схеме взависимости от массы тела пациента:
Для пациентов массой тела менее 75 кг: по 1600 мг 2 раза в суткив День 1 и далее по 600 мг 2 раза в сутки в Дни 2-10.
Для пациентов массой тела 75 кг и более: по 1800 мг 2 раза всутки в День 1 и далее по 800 мг 2 раза в сутки в Дни 2-10.
Общая продолжительность курса лечения составляет 10 дней или доподтверждения элиминации вируса, если наступит ранее (двапоследовательных отрицательных результата ПЦР-исследования,полученных с интервалом не менее 24 часов).
Применение при беременности и кормлении грудью
В доклинических исследованиях фавипиравира в дозировках, схожихс клиническими или меньшими, наблюдалась гибель эмбриона на раннейстадии и тератогенность.
Препарат АВИФАВИР противопоказан беременным, а также мужчинам иженщинам во время планирования беременности. При назначениипрепарата АВИФАВИР женщинам, способным к деторождению (в том числев постменопаузе менее 2х лет), необходимо подтвердить отрицательныйрезультат теста на беременность до начала лечения. Повторный тестна беременность необходимо провести после окончания приемапрепарата.
Необходимо использовать эффективные методы контрацепции(презерватив со спермицидом) во время приема препарата и после егоокончания: в течение 1 месяца женщинам и в течение 3 месяцевмужчинам.
При назначении препарата АВИФАВИР кормящим женщинам необходимопрекратить грудное вскармливание на время приема препарата и втечение 7 дней после его окончания, так как основной метаболитфавипиравира попадает в грудное молоко.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фавипиравиру или любому компонентупрепарата АВИФАВИР.
Печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (класс С поклассификации Чайлд-Пью).
Почечная недостаточность тяжелой и терминальной степени тяжести(СКФ
Беременность или планирование беременности.
Период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: у пациентов с подагрой и гиперурикемией ванамнезе (возможно повышение уровня мочевой кислоты в крови иобострение симптомов); у пожилых пациентов, пациентов печеночнойнедостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А и В поклассификации Чайлд-Пью), пациентов с почечной недостаточностьюсредней степени тяжести (СКФ
Побочные действия
В клиническом исследовании препарата АВИФАВИР нежелательныереакции наблюдались у 6 из 60 пациентов (10%), в том числе рвота у2 (3,3%) пациентов, тошнота у 1 (1,7%) пациента, повышениеактивности аланинаминотрансферазы (АЛТ и повышение активностиаспартатаминотрансферазы (ACT) у 1 (1,7%) пациента и воль в груднойклетке у 1 (1,7%) пациента. Данные нежелательные реакции, заисключением боли в грудной клетке неясного генеза, соответствуютизвестным нежелательным лекарственным реакциям фавипиравира.
Оценка частоты возникновения нежелательных побочных реакцийосновывается на классификации ВОЗ: очень часто (>=1/10); часто(>=1/100,
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы - часто:нейтропения, лейкопения; редко: лейкоцитоз, моноцитоз,ретикулоцитопения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания - часто:гиперурикемия, гипертриглицеридемия; нечасто: глюкозурия; редко:гипокалиемия.
Нарушения со стороны иммунной системы - нечасто: сыпь; редко:экзема, зуд.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии средостения - редко: бронхиальная астма, боль в горле, ринит,назофарингит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - часто: диарея;нечасто: тошнота, рвота, боль в животе; редко: дискомфорт в животе,язва двенадцатиперстной кишки, кровянистый стул, гастрит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей - часто:повышение активности АЛТ, повышение активности ACT, повышениеактивности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ); редко: повышениеактивности щелочной фосфатазы (ЩФ), повышение концентрациибилирубина в крови.
Другие - редко: аномальное поведение, повышение активностикреатинфосфокиназы (КФК), гематурия, полип гортани,гиперпигментация, нарушение вкусовой чувствительности, гематома,нечеткость зрения, боль в глазу, вертиго, наджелудочковыеэкстрасистолы, боль в грудной клетке.
Взаимодействие
Препарат АВИФАВИР не метаболизируется цитохромом Р450, главнымобразом метаболизируется альдегидоксидазой и частичнометаболизируется ксантиноксидазой. Препарат АВИФАВИР ингибируетальдегидоксидазу и цитохром CYP2C8, но не индуцирует цитохромР450.
Пиразинамид - Гиперурикемия. Дополнительно повышаетсяреабсорбция мочевой кислоты в почечных канальцах.
Репаглинид - Может повыситься концентрация репаглинида в крови,возможно развитие нежелательных реакций на репаглинид. Ингибирование CYP2C8 приводит к повышению концентрации репаглинидав крови.
Теофиллин - Концентрация фавипиравира в крови может повыситься,возможно развитие нежелательных реакций на фавипиравир. Взаимодействие с ксантиноксидазой может привести к повышениюконцентрации фавипиравира в крови
Фамцикловир, сулиндак - Эффективность данных лекарственныхпрепаратов может быть снижена. Ингибирование фавипиравиромальдегидоксидазы может привести к снижению концентрации активныхформ данных препаратов в крови.