Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Азитромицин Велфарм
Инструкция по применению на Азитромицин Велфарм
Состав
Капсулы - 1 капс. :
- действующее вещество: азитромицина дигидрат - 262,02 мг (впересчете на азитромицин -250,00 мг);
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 61,98 мг;целлюлоза микрокристаллическая - 40,60 мг; магния стеарат - 3,70мг; повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 1,00 мг;натрия лаурилсульфат - 0,70 мг; капсулы твердые желатиновые: титанадиоксид - 2,0%, желатин - до 100%.
6 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.
6 капсул в банке из полиэтилена высокой плотности.
1 контурная ячейковая упаковка по 6 капсул, 1 контурнаяячейковая упаковка по 10 капсул или одна банка вместе с инструкциейпо медицинскому применению в пачке из картона.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета. Содержимое капсул- порошок белого или белого со светло-желтым оттенком цвета. Допускается наличие конгломератов, которые при надавливаниистеклянной палочкой легко превращаются в сыпучий порошок.
Фармакодинамика
Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектрадействия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектромантимикробного действия.
Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтезабелка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы,угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтезбелка, замедляя рост и размножение бактерий. В высокихконцентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных,грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и другихмикроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действиюантибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Таблица. Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину(минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)
Микроорганизмы | МИК, мг/л | |
чувствительные | устойчивые | |
Staphylococcus spp. | <= 1 | >2 |
Streptococcus А, В, С, G | <=0,25 | >0,5 |
S. pneumoniae | <=0,25 | >0,5 |
Н. influenzae | <=0,12 | > 4 |
М. catarrhalis | <=0,5 | >0,5 |
N. gonorrhoeae | <=0,25 | >0,5 |
В большинстве случаев к азитромицину чувствительны:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureus (метициллин-чувствительные), Streptococcus pneumoniae(пенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes;
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilusinfluenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila,Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseriagonorrhoeae;
- анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens,Fusobacterium spp. , Prevotella spp. , Porphyromonas spp. ;
- другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasmahominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивый).
Микроорганизмы, изначально устойчивые к азитромицину:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcusfaecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые стафилококки сочень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью кмакролидам);
- грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину;
- анаэробы: Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстрораспределяется в организме. После однократного приема 500 мгбиодоступность - 37% (эффект первого прохождения), максимальнаяконцентрация в крови (0,4 мг/л) достигается через 2-3 часа,кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белкамиплазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови исоставляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен приинфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается вприсутствии бактерий. Легко проходит через гистогематическиебарьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в10-50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции - на 24-34%больше, чем в здоровых тканях.
У азитромицина очень длинный период полувыведения - 35-50 часов. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическаяконцентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приемапоследней дозы.
Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде - 50%кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряяактивность.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к азитромицину микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит,тонзилит, фарингит, средний отит);
- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострениехронического бронхита, пневмония, в том числе вызванная атипичнымивозбудителями);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичноинфицированные дерматозы, акне вульгарис средней степенитяжести);
- инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis(уретрит, цервицит);
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующаяэритема (erythema migrans).
Cпособ применения и дозы
Внутрь, один раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через2 часа после еды.
Взрослые (включая пожилых пациентов) и дети старше 12 лет смассой тела свыше 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов,кожи и мягких тканей: по 500 мг (2 капсулы) один раз в сутки втечение 3-х дней (курсовая доза - 1,5 г).
При акне вульгарис средней степени тяжести: по 500 мг (2капсулы) один раз в сутки в течение 3 дней, затем по 500 мг (2капсулы) один раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0г). Первую еженедельную дозу 500 мг (2 капсулы) следует принятьчерез 7 дней после приема первой ежедневной дозы 500 мг (2 капсулы)(восьмой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз по500 мг (2 капсулы) - с интервалом в 7 дней.
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующейэритеме (erythema migrans): один раз в сутки в течение 5 дней:первый день - 1,0 г (4 капсулы), затем со второго по пятый день -по 500 мг (2 капсулы) (курсовая доза - 3,0 г).
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis(уретрит, цервицит): неосложненный уретрит или цервицит -однократно 1,0 г (4 капсулы).
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
При нарушении функции печени легкой и средней степени тяжестикоррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые пациенты ужемогут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдатьосторожность при применении азитромицина в связи с высоким рискомразвития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа пируэт.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
При беременности азитромицин применяют только в случае, еслипредполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск дляплода.
Период грудного вскармливания
При необходимости применения препарата в период грудноговскармливания рекомендуется приостановить грудноевскармливание.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину,другим макролидам или кетолидам, или другим компонентампрепарата;
- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью);
- детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для даннойлекарственной формы);
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактознаямальабсорбция.
С осторожностью:
- Миастения;
- нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести(классы А и В по классификации Чайлд-Пью);
- терминальная почечная недостаточность с СКФ (скоростьклубочковой фильтрации)
- одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина,терфенадина.
Побочные действия
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии срекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто -не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; оченьредко - менее 0,01%; частота неизвестна - не может быть оценена,исходя из имеющихся данных.
Инфекционные заболевания: нечасто - кандидоз, в том числеслизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония,грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит,гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; частота неизвестна- псевдомембранозный колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения,нейтропения, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения,гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия.
Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек,реакция гиперчувствительности; частота неизвестна -анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто -головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии,сонливость, бессонница, нервозность; редко - ажитация; частотанеизвестна - гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги,психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращениеобоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред,галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто -расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна - нарушение слуха,в том числе глухота и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущениесердцебиения, приливы крови к лицу; частота неизвестна -понижение артериального давления, увеличение интервала QT наэлектрокардиограмме, аритмия типа пируэт, желудочковаятахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, носовоекровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея;часто - тошнота, рвота, боль в животе; нечасто - метеоризм,диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухостьслизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочкиполости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко -изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит;редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частотанеизвестна - печеночная недостаточность (в редких случаях слетальным исходом в основном на фоне нарушения функции печенитяжелой степени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, зуд,крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко - реакцияфотосенсибилизации; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона,токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема,лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями(DRESS-синдром).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - остеоартрит,миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна -артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - дизурия, больв области почек; частота неизвестна - интерстициальный нефрит,острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто -метроррагии, нарушение функции яичек.
Прочие: нечасто - отек, астения, недомогание, ощущениеусталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферическиеотеки.
Лабораторные данные: часто - снижение количества лимфоцитов,повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов,повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов,снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто -повышение активности аспартатаминотрансферазы,аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазмекрови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышениеконцентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калияв плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазмекрови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышениеконцентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов,снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазмекрови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Передозировка
Симптомы
Тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение
Симптоматическое.
Взаимодействие
Антацидные препараты
Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина,но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтомупрепарат следует принимать по крайней мере за один час до или черездва часа после приема этих препаратов или приема пищи.
Цетиризин
Одновременное применение в течение 5 дней у здоровыхдобровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело кфармакокинетическому взаимодействию и существенному изменениюинтервала QT.
Диданозин (дидезоксиипозин)
Одновременное применение азитромицина (1200мг/сут) и диданозина(400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило измененийфармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группойплацебо.
Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина)
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числеазитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин,приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина вплазме крови. Таким образом, при одновременном примененииазитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышенияконцентрации дигоксина в плазме крови.
Зидовудин
Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мги многократный прием 1200 или 600 мг) оказывает незначительноевлияние на фармакокинетику, в том числе выведение почкамизидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применениеазитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированногозидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарахпериферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системыцитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует вфармакокинетических взаимодействиях, аналогичных эритромицину идругим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индукторомизоферментов системы цитохрома Р450.
Аторвастатин
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) иазитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентрацийаторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибированияГМК-КоА-редуктазы). Однако были получены отдельные сообщения ослучаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременноазитромицин и статины.
Карбамазепин
В фармакокинетических исследованиях с участием здоровыхдобровольцев не выявлено существенного влияния на концентрациюкарбамазепина и его активного метаболита в плазме крови упациентов, получавших одновременно азитромицин.
Циметидин
В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозыциметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено измененийфармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за2 часа до азитромицина.
Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)
В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял наантикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина,принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцированииантикоагулянтного эффекта после одновременного примененияазитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производныекумарина). Несмотря на то, что причинно-следственная связь неустановлена, следует учитывать необходимость проведения частогомониторинга протромбинового времени при применении азитромицина упациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямогодействия (производные кумарина).
Циклоспорин
В фармакокинетическом исследовании с участием здоровыхдобровольцев, которые в течение трех дней принимали внутрьазитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышениемаксимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади подкривой концентрация- время (AUC0-5) циклоспорина. Следуетсоблюдать осторожность при одновременном применении этихпрепаратов. В случае необходимости одновременного применения этихпрепаратов, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина вплазме крови и соответственно корректировать дозу.
Эфавиренз
Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) иэфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывалокакого-либо клинически значимого фармакокинетическоговзаимодействия.
Флуконазол
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) неменяло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общаяэкспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись приодновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдалосьснижение Сmах азитромицина (на 18%), что не имело клиническогозначения.
Индинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) невызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетикуиндинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).
Метилпреднизолон
Азитромицин не оказывает существенного влияния нафармакокинетику метилпреднизолона.
Нелфинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира(по 750 мг три раза в сутки) вызывает повышение равновеснойконцентрации азитромицина в плазме крови. Клинически значимыхпобочных эффектов не наблюдалось. Коррекции дозы азитромицина приего одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Рифабутин
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет наконцентрацию каждого из препаратов в плазме крови. Приодновременном применении азитромицина и рифабутина иногданаблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропенияассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственнаясвязь между применением комбинации азитромицина и рифабутина инейтропенией не установлена.
Силденафил
При применении у здоровых добровольцев не получено доказательстввлияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUCи Сmах силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин
В фармакокинетических исследованиях не было полученодоказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такоговзаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ниодного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имеломесто. Было установлено, что одновременное применение терфенадина имакролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
Теофиллин
Не выявлено взаимодействия между азитромицином итеофиллином.
Триазолам/мидазолам
Значительных изменений фармакокинетических показателей приодновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламомв терапевтических дозах не выявлено.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола сазитромицином не выявило существенного влияния на Сmах, общуюэкспозицию или экскрецию почками триметоприма илисульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в плазме кровисоответствовали выявляемым в других исследованиях.
Алкалоиды спорыньи
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма,одновременное применение азитромицина с производными алкалоидовспорыньи не рекомендуется.