Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Торасемид Медисорб
Инструкция по применению на Торасемид Медисорб
Состав
Таблетки - 1 таб. :
- действующее вещество: торасемид 5,0 мг или 10,0 мг;
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный),крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.
Таблетки, 5 мг и 10 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатнойлакированной.
По 30, 60 или 100 таблеток в банки полимерные с крышкой.
Каждую банку или 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковкивместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картонакоробочного.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белогоцвета, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.
Фармакодинамика
Торасемид является петлевым диуретиком. Максимальныйдиуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приемапрепарата внутрь.
Основной механизм действия препарата обусловлен обратимымсвязыванием торасемида с контранспортером натрия/хлора/калия,расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящейпетли Генле, в результате этого снижается или полностьюингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическоедавление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торасемидблокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз иулучшает диастолическую функцию миокарда.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызываетгипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и егодействие более продолжительно.
Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором дляпроведения длительной терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностьювсасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальнаяконцентрация (Сmах) торасемида в плазме отмечается через 1-2 часапосле приема внутрь после еды. Биодоступность - 80-90% снезначительными индивидуальными вариациями.
Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, что облегчаетпереносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспусканияв первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающегоактивность пациентов.
Распределение
Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови. Видимыйобъем распределения составляет 16 л.
Метаболизм
Метаболизируется в печени при участии изоферментов системыцитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления,гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются триметаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмыкрови на 86%, 95% и 97% соответственно.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитовсоставляет 3-4 часа и не изменяется при хронической почечнойнедостаточности.
Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс- 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводитсяпочками: в неизмененном виде (24%) в виде преимущественнонеактивных метаболитов (M1 - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%).
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов:
Почечная недостаточность:
При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется, периодполувыведения метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и егометаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа игемофильтрации.
Печеночная недостаточность:
При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазмекрови повышается вследствие снижения метаболизма препарата впечени.
У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляцияпрепарата маловероятна.
Показания к применению
Отечный синдром различного генеза, в т. ч. при хроническойсердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек.
Артериальная гипертензия.
Cпособ применения и дозы
Внутрь, один раз в день, после завтрака, запивая небольшимколичеством воды.
Отечный синдром различного генеза, в т. ч. при хроническойсердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек
Обычная терапевтическая доза составляет 5 мг внутрь один раз вдень.
При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мгодин раз в день, а в отдельных случаях - до 200 мг в день. Препаратназначают на длительный период или до момента исчезновенияотеков.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) один разв день. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг одинраз в день.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Применение при беременности и кормлении грудью
Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью,проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушенияводно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.
Торасемид во время беременности можно применять только в томслучае, когда польза для матери превышает возможный потенциальныйриск для плода, только под контролем врача и только в минимальныхдозах.
Данных о выделении торасемида с грудным молоком нет, поэтому принеобходимости применения препарата необходимо прекратить грудноевскармливание.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к торасемиду или к любому изкомпонентов препарата;
- аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробныесредства или препарата сульфонилмочевины);
- почечная недостаточность с анурией;
- печеночная кома и/или прекома;
- выраженная гипокалиемия/гипонатриемия;
- гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) илидегидратация;
- резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включаяодностороннее поражение мочевыводящих путей);
- гликозидная интоксикация;
- острый гломерулонефрит;
- некомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- повышение центрального венозного давления (свыше 10 ммрт. ст. );
- гиперурикемия;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность неизучены);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы илиглюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
- Артериальная гипотензия;
- стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;
- гипопротеинемия;
- гипокалиемия;
- гипонатриемия;
- предрасположенность к гиперурикемии;
- нарушение оттока мочи (доброкачественная гиперплазияпредстательной железы, сужение мочеиспускательного канала илигидронефроз);
- желудочковая аритмия в анамнезе;
- острый инфаркт миокарда (увеличение риска развитиякардиогенного шока);
- диарея;
- панкреатит;
- сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);
- гепаторенальный синдром;
- подагра;
- анемия;
- беременность.
Побочные действия
Нежелательные реакции перечислены в зависимости отанатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определяласьсоответственно следующему (классификация Всемирной организацииздравоохранения): очень часто >=1/10, часто >=1/100 и
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частотанеизвестна - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз,апластическая или гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна -тяжелые анафилактические реакции вплоть до шока, которые донастоящего времени описаны лишь после внутривенного введения.
Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна -гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия,гипокальциемия, снижение толерантности к глюкозе (возможнаманифестация латентно протекающего сахарного диабета),метаболический алкалоз.
Симптомами, указывающими на развитие нарушенийводно-электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут бытьголовная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечнаяслабость, нарушений ритма сердца и диспепсия; гиповолемия идегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могутпривести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение,головная боль, сонливость; нечасто - судороги мышц нижнихконечностей; частота неизвестна - спутанность сознания, обморок,парестезия (ощущение онемения, ползания мурашек и покалывания вконечностях).
Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна -нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: частотанеизвестна - нарушение слуха, шум в ушах и/или потеря слуха (носит,как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечнойнедостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).
Нарушения со стороны сердца: нечасто - экстрасистолия,тахикардия, аритмия, усиленное сердцебиение.
Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - чрезмерноеснижение артериального давления, ортостатическая гипотензия,коллапс, снижение объема циркулирующей крови, тромбоз глубоких вен,тромбоэмболия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии средостения: нечасто - носовые кровотечения.
Желудочно-кишечные нарушения: часто - диарея; нечасто - боль вживоте, метеоризм, полидипсия; частота неизвестна - сухость во рту,тошнота, рвота, потеря аппетита, диспепсические расстройства,острый панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частотанеизвестна - внутрипеченочный холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто -покраснение лица; частота неизвестна - кожный зуд, кожная сыпь,крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура,васкулит, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:частота неизвестна - мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто -увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто -учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна - олигурия,задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей),интерстициальный нефрит, гематурия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:частота неизвестна - нарушение потенции.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - лихорадка,астения, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность,нервозность.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна -гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия,гиперурикемия (повышение концентрации мочевой кислоты в крови можетвызвать или усилить проявление подагры), небольшое повышениеконцентрации щелочной фосфатазы в крови, преходящее повышениеконцентрации креатинина и мочевины в крови, повышение активностинекоторых печеночных ферментов (например,гамма-глутамилтрансферазы).
Передозировка
Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийсяснижением объема циркулирующей крови и нарушением электролитногобаланса крови, с последующим выраженным снижением артериальногодавления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могутнаблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты,промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое,снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнениеобъема циркулирующей крови и показателей водно-электролитногобаланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточныхконцентраций электролитов и гематокрита.
Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- иототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов,хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В(вследствие конкурентного почечного выведения).
Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает -гипогликемических средств, аллопуринола.
Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию,повышают концентрацию торасемида в плазме крови.
При одновременном применении торасемида сглюкокортикостероидами, амфотерицином В повышается риск развитиягипокалиемии, с сердечными гликозидами - возрастает риск развитиягликозидной интоксикации вследствие развития гипокалиемии (длявысоко- и низкополярных) и удлинения периода полувыведения (длянизкополярных).
Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятностьразвития интоксикации.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), сукральфатснижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтезапростагландина (ПГ), нарушения активности ренина в плазме крови ивыведения альдостерона.
Усиливает антигипертензивное действие гипотензивных препаратов,нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов(суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризуюших миорелаксантов(тубокурарин).
Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапииторасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствиеконкурентного почечного выведения).
Последовательное или одновременное применение торасемида сингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) илиантагонистами рецепторов ангиотензина II может привести квыраженному снижению артериального давления. Эту нежелательнуюреакцию возможно предотвратить, снизив дозу торасемида или временноотменить его.
Одновременное применение торасемида с пробенецидом илиметотрексатом может уменьшить эффективность торасемида (один и тотже путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить кснижению почечной элиминации этих лекарственных средств.
При одновременном применении торасемида и циклоспоринаувеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того,что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, аторасемид - гиперурикемию.
Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развитиянефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введениирентгеноконтрастных средств нарушения функции почек наблюдалосьчаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которымперед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривеннуюгидратацию.