В 1 таблетке содержится: действующее вещество алендроновая кислота 70,0 мг (алендроната натрия моногидрат 81,2 мг); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 113,8 мг, кроскармеллоза натрия 3,0 мг, магния стеарат 2,5 мг.
Белые или почти белые, плоские круглые таблетки с фаской и гравировкой «Т» на одной стороне.
Алендроновая кислота действует как специфический ингибитор опосредованной остеокластами костной резорбции, понижает активность остеокластов, тормозит резорбцию костной ткани. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника и других костей скелета, способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.
Всасывание. При приеме внутрь натощак в диапазоне доз от 5 до 70 мг непосредственно за 2 ч до завтрака биодоступность алендроновой кислоты у женщин составляет 0,64%, у мужчин - 0,6%. Биодоступность алендроновой кислоты снижается на 40% при приеме натощак за 1-1,5 ч до завтрака. После употребления кофе и апельсинового сока биодоступность снижается примерно на 60%. Концентрация алендроновой кислоты в плазме крови после приема внутрь в терапевтической дозе находится ниже возможного предела определения (менее 5 нг/мл). Распределение. Связывание алендроновой кислоты с белками плазмы крови составляет около 78%. Алендроновая кислота распределяется в мягкие ткани, а затем быстро перераспределяется в кости, где происходит ее фиксация, либо выводится через почки. Метаболизм. Не подвергается биотрансформации. Выведение. Выводится в неизмененном виде. Процесс выведения характеризуется быстрым снижением концентрации алендроновой кислоты в плазме крови и крайне медленным высвобождением из костей.
Постменопаузальный остеопороз (снижение риска развития компрессионных переломов позвоночника и переломов шейки бедренной кости).
Внутрь.
Для обеспечения нормального всасывания препарата и снижения риска развития побочных реакций следует строго соблюдать рекомендации по применению и дозированию.
Рекомендуемая доза — 1 табл. (70 мг) 1 раз в неделю, запивая стаканом воды не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, напитков или других ЛС. Запивают препарат только обычной водой, поскольку другие напитки (включая минеральную воду), пищевые продукты и некоторые лекарственные препараты могут снижать биодоступность препарата Теванат®. Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать.
После приема препарата пациент должен сохранять вертикальное положение тела (стоя или сидя) в течение не менее 30 мин. Нельзя принимать препарат перед сном или до утреннего подъема с постели.
Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется.
Почечная недостаточность. При Cl креатинина >35 мл/мин коррекция дозы не требуется.
В связи с недостаточными данными по применению алендроновой кислоты препарат Теванат® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Повышенная чувствительность к алендроновой кислоте и другим компонентам препарата; гипокальциемия; состояния, приводящие к замедлению продвижения пищи по пищеводу (в т. ч. стриктуры или ахалазия пищевода); неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение не менее 30 мин; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 35 мл/мин); тяжелые нарушения минерального обмена; детский возраст; период беременности и грудного вскармливания.
В однолетнем исследовании у женщин с остеопорозом в период постменопаузы общие профили безопасности алендроната в дозировке 70 мг 1 раз в неделю (n=519) и 10 мг/день (n=370) были в целом схожи. В двух трёхлетних исследованиях с практически идентичным дизайном у женщин в период постменопаузы (алендронат 10 мг: n=196; плацебо: n=397) профили безопасности алендроната 10 мг/день и плацебо были в целом схожи. Нежелательные явления, наблюдавшиеся в данных исследованиях как возможно, вероятно или определенно связанные с приемом препарата, представлены в таблице ниже. Нежелательные явления наблюдались у >1% пациентов в каждой группе приема в однолетнем исследовании. У >1% пациентов, принимавших алендронат 10 мг/день, нежелательные явления наблюдались с большей частотой, чем в группе плацебо в трехлетнем исследовании. Однолетнее исследование - Трехлетние исследования Алендронат 70 мг (1 раз в неделю, n=519), % - Алендронат 10 мг (1 раз в день, n=370), % - Алендронат 10 мг n=196), % - Плацебо (n=397), %Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:боль в животе 3,7 - 3,0 - 6,6 - 4,8 ;диспепсия 2,7 - 2,2 - 3,6 - 3,5 ;кислая отрыжка 1,9 - 2,4 - 2,0 - 4,3 ;тошнота 1,9 - 2,4 - 3,6 - 4. 0 ;вздутие живота 1,0 - 1,4 - 1,0 - 0. 8;запор 0. 8 - 1,6 - 3. 1 - 1. 8 ;диарея 0,6 - 0,5 - 3,1 - 1. 8 ;дисфагия 0. 4 - 0,5 - 1,0 - 0. 0 ;метеоризм 0,4 - 1,6 - 2,6 - 0,5 ;гастрит 0,2 - 1. 1 - 0,5 - 1,3 ;язва желудка 0,0 - 1,1 - 0. 0 - 0. 0;язва пищевода 0,0 - 0,0 - 1,5 - 0. 0 . Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:костно-мышечная боль (в костях, мышцах илисуставах) 2,9 - 3,2 - 4,1 - 2,5 ;мышечный спазм 0,2 - 1,1 - 0,0 - 1. 0 . Нарушения со стороны нервной системы :головная боль 0,4 - 0,3 - 2,6 - 1,5 . Частота развития нежелательных явлений согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения установлена следующим образом: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%. О следующих нежелательных явлениях сообщалось во время клинических исследований и/или пострегистрационного применения:Нарушения со стороны иммунной системыРедко: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и отёк Квинке. Нарушения со стороны обмена веществ и питанияРедко: симптоматическая гипокальциемия (часто на фоне факторов предрасположенности); очень редко: бессимптомная транзиторная гипофосфатемия. Нарушения со стороны нервной системыЧасто: головная боль, головокружение; нечасто: нарушение вкусовых ощущений; частота неизвестна: раздражительность. Нарушения со стороны органа зренияНечасто: воспаление органов зрения (увеит, склерит, эписклерит (воспаление соединительной ткани между склерой и конъюнктивой). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушенияЧасто: системное головокружение; очень редко: холестеатома наружного слухового прохода (остеонекроз наружного слухового прохода). Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаЧасто: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, кислая отрыжка; нечасто: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена; редко: стриктура пищевода, изъязвление пищевода, нарушения верхних отделов желудочно-кишечного тракта (перфорация, язвы, кровотечение). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканейЧасто: алопеция, зуд; нечасто: кожная сыпь, эритема; редко: кожная сыпь со светочувствительностью, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема) и синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз). Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканиОчень часто: скелетно-мышечная боль (в костях, мышцах или суставах), иногда сильная боль; часто: припухлость суставов; редко: локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный, главным образом, с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомиелит), часто с медленным выздоровлением, атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости (нежелательная реакция класса бисфосфонатов). Общие расстройства и нарушения в месте введенияЧасто: астения, периферический отек; нечасто: преходящие симптомы как реакция острой фазы (миалгия, недомогание и редко - лихорадка), обычно в связи с началом лечения.
Симптомы: возможны гипокальциемия, гипофосфатемия, диарея, изжога, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Лечение. Прием молока или кальций-содержащего антацида для связывания алендроновой кислоты. Вследствие риска возникновения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациент должен находиться в вертикальном положении.
При одновременном приеме с пищей, напитками, содержащими кальций (включая минеральную воду), пищевыми добавками, антацидами и другими лекарственными препаратами для приема внутрь возможно нарушение всасывания алендроновой кислоты. В связи с этим интервал между приемом алендроновой кислоты и другими пероральными препаратами должен составлять не менее 30 мин.
Комбинированное применение алендроновой кислоты (но не одновременный прием) с препаратами эстрогенов не сопровождается изменением их действия и развитием побочных эффектов.
Прием преднизолона внутрь не сопровождается клинически значимыми изменениями биодоступности алендроновой кислоты.
НПВС усиливают побочное действие алендроновой кислоты на ЖКТ.
Следует проявлять особое внимание к любым признакам возникновения побочных реакций в области пищевода. Пациент должен быть проинформирован о возможном риске повреждения слизистой оболочки пищевода при несоблюдении инструкции по применению и о необходимости прекращения приема препарата Теванат® и обращения к врачу при развитии дисфагии, боли при глотании, боли за грудиной, появлении или усилении изжоги. В связи с имеющимся риском раздражения слизистой оболочки верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, а также усугубления течения основного заболевания, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата Теванат® пациентам с заболеваниями ЖКТ в фазе обострения, в том числе дисфагия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гаcтрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также недавно перенесенными (в течение предыдущего года) заболеваниями ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, активное кровотечение из ЖКТ, хирургическое вмешательство в верхнем отделе ЖКТ, кроме пилоропластики). У пациентов с пищеводом Барретта терапию препаратом Теванат® следует начинать только после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы и возможного риска развития рака пищевода. Имеются сообщения о случаях остеонекроза челюсти, обычно связанном с удалением зуба и/или местной инфекцией (в том числе остеомиелитом), у пациентов с онкологическими заболеваниями, получающих схемы лечения, включающие бисфосфонаты (БФ) (в первую очередь внутривенные). Многие из этих пациентов получали также химиотерапию и кортикостероиды. Также имеются сообщения об остеонекрозе челюсти у пациентов с остеопорозом, получающих пероральные бисфосфонаты. До применения бисфосфонатов пациентам с сопутствующими факторами риска (например, рак, химиотерапия, лучевая терапия, терапия кортикостероидами, недостаточная гигиена полости рта) необходимо пройти стоматологическое обследование с соответствующим профилактическим лечением зубов. Пациентам, находящимся на лечении БФ, следует, по возможности, избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов с остеонекрозом челюсти, находящихся на терапии БФ, стоматологические хирургические вмешательства могут привести к ухудшению состояния. При необходимости проведения хирургических вмешательств следует учитывать, что данные о возможности снижения риска развития остеонекроза челюсти после отмены БФ отсутствуют. Назначения и рекомендации лечащего врача должны быть основаны на индивидуальной оценке соотношения польза/риск для каждого пациента. Сообщалось о таком нежелательном явлении, как остеонекроз наружного слухового прохода, который был преимущественно ассоциирован с длительным применением алендроната. Возможные факторы риска развития остеонекроза наружного слухового прохода включают применение стероидов, химиотерапию, инфекции, травмы. Если пациент забыл принять таблетку препарата Теванат®, то ее следует принять утром следующего дня. Не следует принимать две таблетки в один день, необходимо продолжать принимать по 1 таблетке один раз в неделю в тот день, который был выбран для приема с самого начала лечения. У пациентов с гипокальциемией, гиповитаминозом D и гипопаратиреозом, необходимо провести корригирующую терапию нарушений минерального обмена до начала лечения препаратом Теванат®. Вследствие положительного воздействия алендроновой кислоты на минеральную плотность костной ткани во время лечения может наблюдаться незначительное бессимптомное снижение концентрации кальция и фосфора в сыворотке крови. Имеются единичные сообщения о симптоматической гипокальциемии, иногда тяжело протекающей, обычно у пациентов с предрасположенностью к ней (например, гипопаратиреоз, дефицит витамина D, мальабсорбция кальция). Имеются сообщения о возникновении стресс-переломов проксимального отдела бедренной кости при продолжительном лечении препаратом Теванат® (от 18 месяцев до 10 лет). Переломы возникали после минимальной травмы или без нее. У некоторых пациентов сначала появлялась боль в проксимальной части бедра, которая сохранялась в течение нескольких недель или даже месяцев, прежде чем этот симптом завершался переломом бедренной кости. Часто переломы были двусторонними, поэтому при переломе одной бедренной кости у пациента, необходимо контролировать состояние другой бедренной кости. У пациентов, принимающих препарат Теванат®, особенно при сопутствующей терапии глюкокортикостероидными препаратами, крайне важно обеспечить достаточное поступление в организм кальция и витамина D с пищей или в виде лекарственных препаратов. Абсорбция БФ в значительной степени снижается при одновременном приеме пищи.
Таблетки 70 мг. По 4 таблетки в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. 18 Эли Гурвитц Ст. , Инд. Зоун, Кфар Саба, Израиль