Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Торасемид
Инструкция по применению на Торасемид
Состав
Однатаблетка содержит:
Дозировка5 мг
Активное вещество:
Торасемид– 5,00 мг;
Вспомогательныевещества:
Лактозымоногидрат – 75,00 мг; крахмал кукурузный – 17. 50 мг; карбоксиметилкрахмалнатрия (натрия крахмал гликолят, тип А) – 1,00 мг; кремния диоксид коллоидный –0,75 мг; магния стеарат – 0,75 мг.
Дозировка10 мг
Активное вещество:
Торасемид– 10,00 мг;
Вспомогательныевещества:
Лактозымоногидрат – 150,00 мг; крахмал кукурузный – 35,00 мг; карбоксиметилкрахмалнатрия (натрия крахмал гликолят, тип А) – 2,00 мг; кремния диоксид коллоидный –1,50 мг; магния стеарат – 1,50 мг.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблеткибелого или почти белого цвета с фаской и риской.
Фармакодинамика
Торасемидявляется «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловленобратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия,расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, врезультате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия иуменьшаются осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торасемид блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз иулучшает диастолическую функцию миокарда.
Благодаряантиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид,вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действиеболее продолжительно.
Диуретическийаффект развивается примерно через час после приема внутрь, достигая максимумачерез 2-3 часа, и сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапиииз-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приемапрепарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
Торасемидснижает систолическое и диастолическое артериальное давление в положении «лежа»и «стоя».
Применениеторасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительнойтерапии.
Фармакокинетика
Всасывание
Послеприема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается вжелудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния наабсорбцию препарата. Максимальная концентрация торасемида в плазме кровиотмечается через 1-2 часа после приема внутрь. Биодоступность составляет 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.
Распределение
Связьс белками плазмы крови более 99 %. Объем распределения у здоровых добровольцеви у пациентов с леткой и умеренной почечной недостаточностью или хроническойсердечной недостаточностью составляет от 12 до 16 л. У пациентов с циррозомпечени объем распределения увеличивается вдвое.
Метаболизм
Метаболизируетсяв печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результатепоследовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевогогидроксилирования образуются три метаболита (М1, М3 и М5), которые связываютсяс белками плазмы крови на 86 %, 95 % и 97 % соответственно.
Выведение
Периодполувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов у здоровыхдобровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40мл/мин, почечный клиренс – 10 мл/мин. В среднем около 83 % от принятой дозывыводится ночками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественнонеактивных метаболитов (М1 – 12 %, М3 – 3 %, М5 – 41 %).
Фармакокинетикау особых групп пациентов
Припочечной недостаточности Т1/2 торасемида не изменяется, Т1/2 метаболитовМ3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся спомощью гемодиализа и гемофильтрации.
Припеченочной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышаетсявследствие снижения скорости метаболизма препарата в печени.
Упациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемидаи метаболита М5 незначительно увеличены, кумуляция препарата маловероятна.
Фармакокинетическийпрофиль торасемида у пожилых пациентов схож с таковым у молодых пациентов, затем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-захарактерного возрастного нарушения функции ночек у пожилых пациентов. Общийклиренс и Т1/2 при этом не меняются.
Показания к применению
- отечныйсиндром различного генеза, в т. ч. при хронической сердечной недостаточности,заболеваниях печени, легких и почек;
- артериальнаягипертензия.
Cпособ применения и дозы
Внутрь,один раз в день, не разжевывая, запивая достаточным количеством поды. Таблеткиможно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи.
Отечный синдром прихронической сердечной недостаточности
Обычнаяначальная доза составляет 10-20 мг один раз в день. При необходимости дозаможет быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
Отечный синдромпри заболевании почек
Обычнаяначальная доза составляет 20 мг один раз в день. При необходимости доза можетбыть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
Отечный синдромпри заболевании печени
Обычнаяначальная лоза составляет 5-10 мг один раз в день. При необходимости доза можетбыть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
Максимальнаяразовая доза составляет 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опытприменения).
Препаратприменяют в течение длительного периода или до исчезновения отеков.
Артериальнаягипертензия
Начальнаядоза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) один раз в день. При отсутствиитерапевтического эффекта в течение 4 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз вдень. При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приеме вдозе 5 мг один раз в день в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг одинраз в день. Если доза 10 мг не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужнодобавить гипотензивный препарат другой группы.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозыне требуется.
Применение при беременности и кормлении грудью
Торасемидне обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает черезплацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена итромбоцитопению у плода.
Контролируемыхисследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат нерекомендуется применять во время беременности.
Данных овыделении торасемида в грудное молоко нет, поэтому при необходимости примененияторасемида в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
- повышеннаячувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата;
- аллергияна сульфаниламиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препаратысульфонилмочевины);
- почечнаянедостаточность с анурией;
- печеночнаякома и прекома;
- рефрактернаягипокалиемия;
- рефрактернаягипонатриемия;
- гиповолемия(с артериальной гипотензией или без нес) или дегидратация;
- резковыраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннеепоражение мочевыводящих путей);
- гликозиднаяинтоксикация;
- острыйгломерулонефрит;
- синоатриальнаяи атриовентрикулярная блокада II-III степени;
- декомпенсированныйаортальный и митральный стеноз;
- гипертрофическаяобструктивная кардиомиопатия;
- повышениецентрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст. );
- аритмия;
- хроническаяпочечная недостаточность е нарастающей азотемией;
- гиперурикемия;
- возрастдо 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
- беременность;
- периодгрудного вскармливания;
- одновременноеприменение аминогликозидов и цефалоспоринов;
- непереносимостьлактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
- артериальнаягипотензия;
- стенозирующийатеросклероз церебральных артерий;
- гипопротеинемия;
- нарушенияоттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужениемочеиспускательного канала или гидронефроз);
- желудочковаяаритмия в анамнезе;
- острыйинфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
- диарея;
- панкреатит;
- гипокалиемия;
- гипонатриемия;
- нарушениефункции печени, цирроз печени, почечная недостаточность, гепаторенальныйсиндром;
- сахарныйдиабет (снижение толерантности к глюкозе);
- подагра,предрасположенность к гиперурикемии;
- анемия;
- одновременноеприменение сердечных гликозидов, кортикостероидов и адренокортикотропногогормона (АКТГ).
Побочные действия
Частотаразвития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям.
Всемирнойорганизации здравоохранения:
Оченьчасто: >= 1/10 (> 10 %);
Часто:от >= 1/100 до < 1/10 (> 1 % и < 10 %);
Нечасто:от >= 1/1000 до < 1/100 (> 0,1 % и < 1 %);
Редко:от >= 1/10000 до < 1/1000 (> 0,01 % и < 0,1 %);
Оченьредко: < 1/10000 (< 0,01 %);
Частотанеизвестна: частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.
Со сторонынервной системы:
Часто– головная боль, головокружение, сонливость;
Нечасто– судороги мышц нижних конечностей;
Частотанеизвестна – спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущениеонемения, «ползания мурашек» и покалывания).
Со стороныорганов чувств:
Частотанеизвестна – нарушение зрения, нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха(носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечнойнедостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).
Со сторонысердечно-сосудистой системы:
Нечасто– экстрасистолия, аритмия, тахикардия;
Частотанеизвестна – чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическаягипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, снижение объемациркулирующей крови.
Со стороныдыхательной системы:
Нечасто – носовоекровотечение.
Со стороныпищеварительной системы:
Часто – диарея;
Нечасто– боль в животе, метеоризм, полидипсия;
Частотанеизвестна – сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит,диспепсические расстройства, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны кожии подкожных тканей:
Частотанеизвестна – кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативныйдерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.
Со стороныопорно-двигательного аппарата:
Частота неизвестна –мышечная слабость.
Со сторонымочевыделительной системы:
Часто– увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия;
Нечасто– учащенные позывы к мочеиспусканию;
Частотанеизвестна – олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящихпутей), интерстициальный нефрит, гематурия.
Со сторонырепродуктивной системы:
Частотанеизвестна – снижение потенции.
Со стороныобмена веществ:
Частотанеизвестна – гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия,гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще упациентов пожилого возраста).
Со сторонылабораторных показателей:
Нечасто– гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия;
Частотанеизвестна – гиперурикемия, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы вплазме крови, повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышениеактивности некоторых «печеночных» ферментов в плазме крови (например,гамма-глутамилтрансферазы). Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз,гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентнопротекающего сахарного диабета).
Прочие:
Частота неизвестна – апластическая илигемолитическая анемия.
Передозировка
Симптомы
Усиленныйдиурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови и нарушениемводно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижениемартериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могутнаблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Лечение
Специфического антидота нет. Провокациярвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое,снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение объемациркулирующей крови и коррекция показателей водно-электролитного баланса икислотно-основного состояния под контролем содержания электролитов в плазмекрови и уровня гематокрита. Гемодиализ неэффективен, так как выведениеторасемида и его метаболитов не ускоряется.
Взаимодействие
Приодновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикостероидами,амфотерицином В повышается риск развития гипокалиемии; с сердечными гликозидами– возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии(для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения периодаполувыведения (для низкополярных сердечных гликозидов).
Приемторасемида повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксическогодействия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола. этакриновой кислоты,антибиотиков, салицилатов, цисплатина, препаратов платины, амфотерицина В(вследствие конкурентного почечного выведения).
Последовательноеили одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающегофермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести крезкому снижению артериального давления. Этого можно избежать, уменьшивначальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменивего).
Нестероидныепротивовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффектторасемида вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушенияактивности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
Торасемидусиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечнуюблокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действиенедеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Торасемидснижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развитияинтоксикации.
Торасемидповышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективностьгипогликемических средств, аллопуринола.
Прессорныеамины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга.
Лекарственныесредства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида вплазме крови.
Приодновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развитияподагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушениеэкскреции уратов почками, а торасемид – гиперурикемию.
Одновременноеприменение пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективностьторасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид можетприводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.
Сообщалось,что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемидвнутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почекнаблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которымперед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.
Биодоступностьи, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместнойтерапии с колестирамином.
Особые указания
ПрепаратЛОТОНЕЛ® применяют строго по назначению врача.
Пациентыс повышеннойчувствительностью к сульфаниламидам и производнымсульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.
Пациентам,получающим высокие дозы торасемида в течение длительного периода, во избежаниеразвития гипонатриемии, гипокалиемии и метаболического алкалоза рекомендуетсядиета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.
Рискгипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, усиленным диурезом, принедостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременномприменении кортикостероидов или АКТГ.
Повышенныйриск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у пациентов спочечной недостаточностью. В ходе курсового лечения препаратом ЛОТОНЕЛ®необходимо периодически контролировать содержание электролитов в плазме крови(в том числе, натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основное состояние, концентрациюостаточного азота,креатинина, мочевой кислоты и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью упациентов с частой рвотой и на фоне парентерального введения жидкостей).
Упациентов с развившимися водно-электролитныминарушениями, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторныханализов могут включать: гипер- или гипонатриемию,гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочногобаланса и повышение концентрации мочевины в плазме крови. При возникновенииуказанных отклонений от лабораторных показателей необходимо прекратить приемпрепарата ЛОТОНЕЛ® до восстановления нормальных значений, а затемвозобновить лечение препаратом ЛОТОНЕЛ® в меньшей дозе.
Припоявлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелымипрогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечениепрепаратом ЛОТОНЕЛ®.
Подборрежима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить встационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь засобой развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярныйконтроль электролитов плазмы крови.
Применениепрепарата ЛОТОНЕЛ® может обусловливать обострение подагры.
Упациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозетребуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
Упациентов в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазиейпредстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связис возможностью острой задержки мочи.
Упациентов с заболеваниями сердечно-сосудистойсистемы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретикамигипокалиемия может стать причиной развития аритмий.
Влияние наспособность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациенты должнывоздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другимипотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения исонливости).
Форма выпуска
Таблетки5 мг, 10 мг.
10,15, 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.
20или 60 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.
2, 3 или 6контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2 или 4 контурные ячейковыеупаковки по 15 таблеток, 1 или 3 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток, 1или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток или одна банка вместе синструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Информация о производителе
ЗАО «ВЕРТЕКС»,Россия
Юридическийадрес:
196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.
Адреспроизводства:
199106, г. Санкт-Петербург, В. О. , 24 линия, д. 27, лит. А.
или
г. Санкт-Петербург,дорога в Каменку, д. 62, лит. А.
Адрес длянаправления претензий потребителей:
199106, г. Санкт-Петербург, В. О. , 24 линия, д. 27, лит. А.