Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Амлорус
Инструкция по применению на Амлорус
Состав
Состав на однутаблетку:
Активноевещество:
Амлодипинабесилат (в пересчете на амлодипин) — 2,5 мг, 5 мг, 10 мг.
Вспомогательныевещества:
Лактозымоногидрат (сахар молочный) — 45,83 мг, 63,17 мг, 88,34 мг; целлюлозамикрокристаллическая — 45,7 мг, 62,9 мг, 87,8 мг; кросповидон — 1,0 мг, 1,4 мг,2,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,5 мг, 0,7 мг, 1,0 мг; тальк — 2,5мг, 3,5 мг, 5,0 мг; кальция стеарат (кальций стеариновокислый) — 1,0 мг,1,4 мг, 2,0 мг.
Описание
Таблетки белогоили почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской, допускается наличие«мраморности».
Фармакодинамика
Производноедигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов, оказываетантигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует кальциевые каналы,снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени вгладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивноедействие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцысосудов. Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие.
Амлодипинуменьшает ишемию миокарда (оказывает антиангинальное действие) двумя путями:
1) расширяетпериферические артериолы и таким образом снижает общее периферическоесопротивление. сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, при этом частотасердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижениюпотребления энергии и потребности миокарда в кислороде;
2) расширяеткоронарные и периферические артерии и артериолы в неизмененных ишемизированныхзонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно привазоспастической стенокардии), уменьшает выраженность ишемии миокарда ипредотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т. ч. вызванного курением).
При артериальнойгипертензий разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериальногодавления на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Благодарямедленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения артериальногодавления. Не снижает толерантность к физической нагрузке и фракцию выбросалевого желудочка.
У больныхстенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполненияфизической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессиисегмента ST (на 1 мм), снижает частоту приступов стенокардии ипотребления нитроглицерина и других нитратов.
Уменьшаетстепень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказываетантиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезнисердца (ИБС).
У пациентов сИБС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стенозатрех и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфарктмиокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП)или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитиеутолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность отсердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарногошунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильнойстенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижаетчастоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Амлодипин неповышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходаму больных с хронической сердечной недостаточностью (III–IV функциональногокласса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов (NYHA)) на фонетерапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента(АПФ).
У больных схронической сердечной недостаточностью (III–IV функционального класса поклассификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипинасуществует вероятность возникновения отека легких.
Не оказываетвлияния на сократимость непроводимость миокарда, не вызывает рефлекторногоувеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов,повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическимдействием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженностьмикроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ иконцентрацию липидов в плазме крови и может применяться при лечении больныхбронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Времянаступления эффекта препарата — 2–4 часа, длительность эффекта — 24 часа. Придлительной терапии максимальное снижение артериального давления наступает через6–12 часов после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного леченияамлодипин отменить, эффективное снижение артериального давления сохраняется втечение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели артериальногодавления постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5–6 дней.
Фармакокинетика
Абсорбциямедленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%. Биодоступностьсоставляет 60–90%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдаетсячерез 6–12 часов после приема.
Объемраспределения равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, чтобольшая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95–97%), связывается с белкамиплазмы крови.
Амлодипинпроникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Равновеснаяконцентрация амлодипина в плазме крови (Css) достигается через 7–8дней постоянного приема препарата.
Амлодипинподвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени собразованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первичного» прохождениячерез печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
Послеоднократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляетприблизительно 45 часов — что соответствует назначению препарата 1 раз в сутки. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилыхпациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 увеличиваетсядо 65 часов) по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых и у молодыхпациентов время, необходимое для достижения максимальной концентрацииамлодипина в плазме крови, практически одинаковое.
У пациентов спеченочной недостаточностью и с тяжелой хронической сердечной недостаточностьюТ1/2 увеличивается до 56–60 ч.
Т1/2из плазмы крови у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови, не коррелирует со степеньюнарушения функции почек.
Около 60% принятойвнутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% внеизмененном виде, с желчью и через кишечник — 20–25% в виде метаболитов.
Показания к применению
Артериальнаягипертензия(монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами).
Стабильнаястенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапияили в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Cпособ применения и дозы
Таблеткипринимают однократно внутрь, запивая необходимым объемом воды (до 100 мл).
Для лечения артериальнойгипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг препарата1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции больного принеобходимости доза может быть увеличена максимально до 10 мг 1 раз в сутки.
При артериальнойгипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки. При вазоспастическойстенокардии (стенокардии Принцметала) — 5–10 мг в сутки, однократно.
Не требуетсяизменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками,бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
У пациентов спеченочной недостаточностью, пожилых пациентов — может потребоваться изменениедозы, начальная доза при артериальной гипертензии может составлять 2,5 мг.
При назначениипрепарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режимадозирования.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасностьприменения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение прибеременности возможно только в том случае, когда польза применения для материпревышает потенциальный риск для плода.
Отсутствуютданные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однакоизвестно, что другие блокаторы «медленных» кальциевых каналов — производныедигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, принеобходимости назначения препарата Амлорус® в период лактацииследует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщиныдетородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.
Противопоказания
- Повышеннаячувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другимкомпонентам препарата;
- Тяжелаяартериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее90 мм рт. ст. );
- Кардиогенныйшок;
- Острыйинфаркт миокарда в течение первых 28 дней;
- Нестабильнаястенокардия (за исключением вазоспастической);
- Обструкциявыносящего тракта левого желудочка (включая клинически значимый стеноз аорты);
- Возрастдо 18 лет;
- Непереносимостьлактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Нарушениефункции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия,тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологииIII–IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия,аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивнаякардиомиопатия, пожилой возраст.
Побочные действия
Под частотойпобочных реакций понимается: очень часто >=1/10; часто >=1/100,<1/10; нечасто >=1/1000, <1/100; редко >=1/10000, <1/1000;очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения.
Со сторонысердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки (лодыжек истоп), ощущение сердцебиения, ощущение жара и «приливов» крови к коже лица;нечасто — чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическаягипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление течения хроническойсердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма сердца (включаябрадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, больв грудной клетке.
Со стороныцентральной нервной системы: часто — повышенная утомляемость,головокружение, головная боль, сонливость, мигрень; нечасто — общеенедомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии,парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильностьнастроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко —судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия.
Со стороныорганов чувств:нечасто — звон в ушах, нарушения зрения, боль в глазах, диплопия,ксерофтальмия, конъюнктивит, нарушение аккомодации, извращение вкуса; оченьредко — паросмия.
Со стороныпищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота; нечасто — рвота,запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочкиполости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко— гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая),повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Со сторонымочевыделительной системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненноемочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороныдыхательной системы:нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.
Со стороныопорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц,миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.
Со стороныкожных покровов:нечасто — алопеция; редко — дерматит; очень редко — нарушение пигментации кожи,ксеродермия.
Со стороныорганов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура,лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороныобмена веществ:очень редко – гипергликемия.
Аллергическиереакции: нечасто— кожный зуд, сыпь; очень редко — ангионевротический отек, многоформнаяэритема, крапивница.
Прочие: нечасто —гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, озноб; очень редко — холодныйпот.
Передозировка
Симптомы: выраженноеснижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии ичрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появлениявыраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т. ч. с развитием шока илетального исхода).
Лечение: промываниежелудка, назначение активированного угля, поддержание функциисердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких,возвышенное положение нижних конечностей, контроль за объемом циркулирующейкрови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применениесосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению);для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введениеглюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается сбелками сыворотки крови — гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Ингибиторымикросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови,усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментовпечени уменьшают.
Амлодипин неоказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина, невлияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.
Циметидин невлияет на фармакокинетику амлодипина.
Препаратыкальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов (вт. ч. амлодипина).
В отличие отдругих блокаторов «медленных» кальциевых каналов значимого взаимодействия присовместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (вт. ч. индометацином) обнаружено не было.
Тиазидные и«петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитратыусиливают антиангинальное и антигипертензивное действия амлодипина.
Альфа-1-адреноблокаторы,нейролептики, амиодарон и хинидин — могут усилить антигипертензивное действиеамлодипина при совместном применении.
Блокаторы«медленных» кальциевых каналов (в т. ч. амлодипин) могут усиливать выраженностьотрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающихудлинение интервала QT (амиодарон, хинидин, прокаинамид).
При совместномприменении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности(тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Однократныйприем силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией неоказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторноеприменение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг несопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Противовирусныепрепараты (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов«медленных» кальциевых каналов (в т. ч. амлодипина).
Однократныйприем алюминий- и магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влиянияна фармакокинетику амлодипина.
Грейпфрутовыйсок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако одновременныйоднократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь несопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
Особые указания
При леченииартериальной гипертензии Амлорус® можно применять в комбинации стиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами иингибиторами АПФ.
Для лечениястенокардии Амлорус® можно комбинировать с другими антиангинальнымисредствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия,бета-адреноблокаторами.
Амлорус®может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистомуспазму (вазоконстрикции).
Амлорус®не влияет на плазменные концентрации ионов калия, глюкозы, триглицеридов,общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатининаи азота мочевины и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой,сахарным диабетом и подагрой.
Пациентам смалой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушениемфункции печени в качестве антигипертензивного средства Амлорус®назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства —5 мг.
Во время лечениянеобходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначениесоответствующей диеты, наблюдение у стоматолога (для предотвращенияболезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Несмотря наотсутствие у препарата синдрома «отмены», перед прекращением лечениярекомендуется постепенное уменьшение доз.
Влияние наспособность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период леченияследует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами изанятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 2,5 мг,5 мг, 10 мг.
По 10 таблеток вконтурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевойпечатной лакированной.
1, 2 или 3контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия отпуска
Отпускают порецепту.
Информация о производителе
Открытоеакционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов иизделий «Синтез» (ОАО «Синтез»).
640008, Россия,г. Курган, проспект Конституции, 7
Тел. /факс:(3522) 48-16-89
E-mail:real@kurgansintez. ru
Интернет-сайт:http://www. kurgansintez. ru