Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Алерсэт-Л
Инструкция по применению на Алерсэт-Л
Состав
Фармакодинамика
Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательнымантагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Сродстволевоцетиризина (Ki = 3. 2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторами в2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6. 3 нмоль/л). Исследованияфармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесениина кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина вполовине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.
Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированнойтрансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основныхподавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч послеконтакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистойпроницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и уцетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожныхреакций не зависит от плазменных концентраций препарата.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течениеаллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудноедействие; практически не оказывает антихолинергического иантисеротонинового действия.
Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетениювоспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени,что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действиялевоцетиризина на интервал QT.
Фармакокинетика
После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ееснижается. Cmax в плазме крови достигается через 0. 9 ч послеоднократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через2 дня. Cmax после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно)приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные ораспределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБотсутствуют. Vd составляет 0. 4 л/кг. Выделяется с грудныммолоком.
Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путемокисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования иконьюгации с таурином. Деалкилирование преимущественнокатализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольцапринимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет наактивность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 вконцентрациях, намного превышающих пиковые концентрации припероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма иотсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризинас другими веществами маловероятно.
T1/2 составляет 7. 9±1. 9 ч. Общий клиренс составляет 0. 63мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественнопочками (85. 4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации иактивной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет12. 9%.
Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы ивремени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризинасходны. При всасывании или выведении не происходит хиральнойинверсии.
Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следуетучитывать при определении интервалов между приемами у пациентов сумеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурииобщий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровымииспытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализавыводится менее чем 10% левоцетиризина.
Показания к применению
Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонногоаллергического ринита (в т. ч. персистирующего аллергическогоринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея,слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз);крапивница (в т. ч. хроническая идиопатическая крапивница); другиеаллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отекКвинке.
Cпособ применения и дозы
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет - по 5 мг 1раз/сут.
Детям в возрасте 2-6 лет - по 1. 25 мг 2 раза/сут.
Продолжительность лечения зависит от вида, длительности итечения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточноприема препарата в течение 1 недели.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные клинических исследований применения левоцетиризина прибеременности отсутствуют. Не рекомендуется применять прибеременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказания
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин);детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность клевоцетиризину.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышеннаяутомляемость; нечасто - астения.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту;нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, нарушениефункциональных печеночных проб.
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек,зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.
Прочие: очень редко - увеличение массы тела, диспноэ.
Взаимодействие
Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось примногократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этомфармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина неизменялась.
У восприимчивых пациентов одновременное применениелевоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств можетприводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.