Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Гликлазид Канон
Инструкция по применению на Гликлазид Канон
Состав
Дозировка 30 мг
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: гликлазид 30 мг;
Вспомогательные вещества: гипромеллоза(гидроксипропилметил-целлюлоза) 50 мг, кремния диоксид коллоидный 3,5 мг,маннитол 10 мг, магния стеарат 1,8 мг, масло растительное гидрогенизированное3,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 81,1 мг.
Дозировка 60 мг
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: гликлазид 60 мг;
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметил-целлюлоза)100 мг, кремния диоксид коллоидный 7 мг, маннитол 80 мг, магния стеарат 3,6 мг,масло растительное гидрогенизированное 7,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая102,2 мг.
Описание
Таблетки круглые двояковыпуклые(дозировка 30 мг); таблетки круглые двояковыпуклые с риской (дозировка 60 мг),белого или почти белого цвета. Допускается незначительная мраморность.
Фармакодинамика
Гликлазид является производнымсульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, которыйотличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца сэндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрациюглюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островковЛангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептидасохраняется после 2 лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазидоказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете 2 типагликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступлениеглюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышениесекреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищиили введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозовмелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитиеосложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезиитромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов(бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановлениефибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активноститканевого активатора плазминогена. Интенсивный гликемический контрольоснованный на применении гликлазида с пролонгированным высвобождением (целевойпоказатель гликозилированного гемоглобина (HbAlc) <6,5%) достоверно снижает риск микро- имакрососудистых осложнений сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартнымгликемическим контролем (исследование ADVANCE).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь гликлазидполностью абсорбируется. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Концентрация гликлазида в плазме возрастает постепенно, достигая максимальной ивыходя на плато через 6–12 часов. Индивидуальная вариабельность относительнонизка. Взаимосвязь между принятой дозой и кривой концентрации препарата вплазме представляет собой линейную зависимость от времени.
Распределение
С белками плазмы связываетсяприблизительно 95% препарата. Гликлазид метаболизируется преимущественно впечени и выводится, главным образом, почками. Объем распределения составляетоколо 30 л.
Прием препарата в дозе 30 мг одинраз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида вплазме крови более 24 часов.
Метаболизм
Гликлазид метаболизируетсяпреимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Выведение
Выведение осуществляется восновном почками в виде метаболитов, менее 1% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем 16 часов (от 12 до 20).
Особые популяции
У лиц пожилого возрастаклинически значимых изменений фармакокинетических параметров не наблюдается.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа принедостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массытела.
Профилактика осложнений сахарногодиабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) имакрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарнымдиабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.
Cпособ применения и дозы
Препарат предназначен только длявзрослых.
Рекомендуемую дозу препаратаследует принимать внутрь, 1 раз/сутки, предпочтительно во время завтрака.
Суточная доза составляет 30–120мг (1–4 таблетки) в 1 прием. Рекомендуется проглотить таблетку целиком, неразжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или болееприемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием,пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении другихгипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случаенеобходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы кровии гликозилированного гемоглобина (HbAlc).
Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза увзрослых, ранее не получавших лечения (в т. ч. у лиц пожилого возраста >=65лет) — 30 мг/сутки (1 таблетка), затем доза подбирается индивидуально додостижения необходимого результата.
При замене препаратом ГликлазидКанон другого гипогликемического средства не требуется какого-либо переходногопериода времени.
Необходимо сначала прекратитьприем данного препарата и только потом принимать препарат Гликлазид Канон.
Подбор дозы
Повышение дозы возможно не ранее,чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Подбор дозынеобходимо проводить в соответствии с показателем концентрации глюкозы в кровипосле начала лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринятопосле, как минимум, двухнедельного периода.
Поддерживающая терапия
Поддерживающая суточная дозасоставляет от 30 до 90–120 мг (от 1 до 3–4 таблеток), и не должна превышать 120мг. Гликлазид Канон может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторамиальфа-глюкозидазы или инсулином.
Пациенты пожилого возраста
Рекомендуемые лицам пожилоговозраста дозы препарата идентичны таковым в отношении взрослых до 65 лет.
Почечная недостаточность
Рекомендуемые дозы препарата припочечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести идентичны таковымдля лиц с нормальной функцией почек. Рекомендуется проведение тщательногомедицинского наблюдения за пациентами.
Пациенты с риском развитиягипогликемии
У пациентов, относящихся к группериска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание;тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства — гипофизарная инадпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительногоприема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистойсистемы (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонныхартерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется применять минимальнуюдозу (30 мг) препарата.
Профилактика осложнений сахарногодиабета
Для достижения интенсивногогликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата ГликлазидКанон 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достиженияцелевого уровня HbAlc. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Крометого, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства,например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндионаили инсулин.
Применение при беременности и кормлении грудью
Опыт применения гликлазида во времябеременности отсутствует.
Данные о применении другихпроизводных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.
В исследованиях на лабораторных животных тератогенныеэффекты гликлазида выявлены не были.
Пероральные гипогликемическиепрепараты в период беременности не применяются. Препаратом выбора для терапиисахарного диабета у беременных является инсулин. Рекомендуется заменить приемгликлазида па инсулинотерапию, как в случае планируемой беременности, так и втом случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.
Период грудного вскармливания
Принимая во внимание отсутствиеданных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальнойгипогликемии, во время терапии препаратом кормление грудью противопоказано.
Противопоказания
- повышеннаячувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата,другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;
- сахарныйдиабет 1 типа;
- диабетическийкетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
- тяжелаяпочечная или печеночная недостаточность:
- приеммиконазола;
- беременностьи период грудного вскармливания;
- возраст до 18лет.
Не рекомендуется применятьпрепарат одновременно в комбинации с фенилбутазоном или даназолом.
С осторожностью
Пожилой возраст,нерегулярное и/или несбалансированное питание, тяжелые заболеваниясердечно-сосудистой системы (в т. ч. ишемическая болезнь сердца, атеросклероз),гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, гипопитуитаризм,почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапияглюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Побочные действия
Гипогликемия в случаенерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен, можетсопровождаться следующими симптомами: головная боль, сильное чувство голода,тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность,возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия,спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы,нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред,нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы,вплоть до летального исхода.
Также могут отмечатьсяандренергические реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа,беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущениесердцебиения, аритмия и стенокардия.
Другие побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль вживоте, запор (выраженность этих симптомов снижается при приеме во время еды).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, эритема,макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (такие, как синдром Стивенса-Джонсона,токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны кровеносной и лимфатическойсистемы: анемия,тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Как правило эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящихпутей:повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза(АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлениихолестатической желтухи необходимо прекратить терапию.
Со стороны органа зрения: могут возникать преходящиенарушения зрения, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно вначале терапии.
Общие побочные эффекты производныхсульфонилмочевины:эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергическийваскулит, гипонатриемия. Также на фоне приема других производныхсульфонилмочевины отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов,нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит. Эти проявления уменьшались со временем после отмены препаратовсульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающейпеченочной недостаточности.
Передозировка
Передозировка производныхсульфонилмочевины, включая гликлазид, может привести к развитию гипогликемии,вплоть до гипогликемической комы. Умеренные симптомы гипогликемии без нарушениясознания или неврологических симптомов корректируют приемом углеводов, подборомдозы и/или изменением диеты. Тщательное наблюдение за состоянием пациентадолжно продолжаться до тех нор, пока не будет уверенности в том, что здоровьюбольного ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелыхгипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другиминеврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказаниескорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. При подозрении илидиагностике гипогликемической комы, больному внутривенно- струйновводят 50 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно 5%раствор декстрозы для поддержания необходимой концентрации глюкозы в кровиоколо 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы в крови и наблюдение запациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. Впоследствии, в зависимости от состояния больного, следует решить вопрос онеобходимости дальнейшего контроля жизненных функций пациента.
Диализ неэффективен ввиду выраженногосвязывания гликлазида с белками плазмы.
Взаимодействие
1) Препараты, усиливающиедействие гликлазида (повышение риска развития гипогликемии):
Противопоказанные сочетания
Миконазол (системное введение илиприменение геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическоедействие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
Не рекомендуемые сочетания
Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемическийэффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи е белками плазмыи/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее применять другойпротивовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент долженбыть предупрежден о необходимости контроля концентрации глюкозы крови. Принеобходимости дозу гликлазида следует корректировать во время приемафенилбутазона и после его окончания.
Этанол: усиливает гипогликемию,ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитиюгипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственныхпрепаратов, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.
Сочетания, требующие предосторожностей
Прием гликлазида в комбинации снекоторыми лекарственными средствами, например, другими гипогликемическимисредствами — инсулином, акарбозой, бигуанидами; бета-адреноблокаторами,ингибиторами дипептидил нентидазы-4, агонистами рецепторов глюкагонподобного пептида-1,флуконазолом; ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента — каптоприлом,эналаприлом; блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторамимоноаминооксидазы; сульфаниламидами, кларитромицином и нестероиднымипротивовоспалительными препаратами, сопровождается усилением гипогликемическогоэффекта и риском гипогликемии.
2) Препараты, ослабляющиедействие гликлазида:
Не рекомендуемые сочетания.
Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуетсятщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимостисовместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как вовремя приема даназола, так и после его отмены.
Сочетания, требующие предосторожностей.
Хлорпромазин: в высоких дозах (более 100 мг всутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. Принеобходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозыгликлазида как во время приема хлорпромазина, так и после его отмены.
ГКС (системное и местное применение:внутрисуставное, наружное и ректальное введение): повышают концентрацию глюкозы вкрови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови, особенно вначале лечения. При необходимости совместного приема препаратов, можетпотребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приемаГКС, так и после их отмены.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение): Бета-2-адреномиметикиспособствуют повышению концентрации глюкозы крови.
Необходимо уделять особоевнимание важности самоконтроля концентрации глюкозы крови. При необходимости,рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.
Сочетания, которые должны бытьприняты во внимание
Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевинымогут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приеме. Можетпотребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Особые указания
При приеме производныхсульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия,причем в некоторых случаях — в тяжелой и продолжительной форме, требующейгоспитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в течение несколькихдней.
Препарат Гликлазид Канон можетбыть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включаетзавтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, т. к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточномпитании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чащеразвивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичныхфизических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме несколькихгипогликемических лекарственных средств одновременно.
Как правило, симптомыгипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например,сахаром). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствуетустранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производныхсульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать,несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае,если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером илиявляются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния послеприема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи,вплоть до госпитализации.
Во избежание развитиягипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режимадозирования, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемомлечении. Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующихслучаях:
- отказ илинеспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врачаи контролировать свое состояние:
- недостаточноеи нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
- дисбалансмежду физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
- почечнаянедостаточность:
- тяжелаяпеченочная недостаточность;
- передозировкапрепарата Гликлазид Канон;
- некоторыеэндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная инадпочечниковая недостаточность);
- одновременныйприем некоторых лекарственных средств.
Производные сульфонилмочевинымогут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитомглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производнымсульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначениипациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценитьвозможность назначения гипогликемического препарата другой группы.
Печеночная/почечнаянедостаточность
У пациентов с печеночной и/илипочечной недостаточностью тяжелой степени возможно изменениефармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида.
Гипогликемия, развивающаяся уэтих пациентов, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимонемедленное проведение соответствующей терапии.
Информация для пациентов
Необходимо проинформироватьпациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах иусловиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо проинформировать опотенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Пациенту необходиморазъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физическихупражнений и регулярного мониторинга концентрации глюкозы в крови.
Недостаточный гликемический контроль
Гликемический контроль упациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может бытьослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания илибольшие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнутьнеобходимость прекратить терапию препаратом Гликлазид Каной и назначитьинсулинотерапию. У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемическихсредств, в т. ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительногопериода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированиемзаболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данныйфеномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимоотличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первомназначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностироватьу пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценитьадекватность подбора дозы и соблюдение им предписанной диеты.
Контроль лабораторных показателей
Для оценки гликемическогоконтроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы кровинатощак и гликозилированного гемоглобина.
Кроме того, целесообразнорегулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.
Влияние на способность управлятьтранспортными средствами и механизмами
Пациенты должны быть осведомленыо симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управлениятранспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скоростипсихомоторных реакций, особенно в начале терапии.
Форма выпуска
Таблетки с пролонгированнымвысвобождением 30 мг, 60 мг.
Дозировка 30 мг: по 10 или 30 таблеток вконтурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевойпечатной лакированной. По 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток илипо 1,2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток е инструкцией по применениюпомещают в пачку из картона.
Дозировка 60 мг: по 10 или 15 таблеток вконтурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевойпечатной лакированной. По 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток илипо 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток с инструкцией по применениюпомещают в пачку из картона.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Информация о производителе
Юридическое лицо, на имя котороговыдано регистрационное удостоверение
ЗЛО «Канонфарма продакшн»
Россия, 141100. Московскаяобласть, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.
Тел. : (495) 797-99-54, факс:(495) 797-96-63.
Получить дополнительные данные опрепарате, направить претензию на его качество, безопасность, сообщить онежелательных лекарственных реакциях можно по телефону: 8 (800) 700-59-99 (бесплатнаялиния 24 часа) или на сайте www. canonpharma. ru в разделе «Политика в области качества» -«Безопасность препаратов».
Производитель
ЗАО «Канонфарма продакшн»,Россия.
Россия, 141 100, Московскаяобласть г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.
Тел. : (495) 797-99-54, факс:(495) 797-96-63.
www. canonpharma. ru