Мегафлокс, 400 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 шт.

1 таблеткасодержит:

Активноевещество:

Моксифлоксацинагидрохлорид — 436,8 мг (в пересчете на моксифлоксацин — 400 мг);

Вспомогательныевещества:

Целлюлозамикрокристаллическая 161,2 мг, повидон К-30 18 мг, натрия кроскармеллоза70 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 7 мг, магния стеарат 7 мг;

Вспомогательныевещества для оболочки:

Опадрай II(серия 85) [спирт поливиниловый 8,4 мг, макрогол 4,242 мг, тальк 3,108 мг,титана диоксид 4,916 мг, алюминиевый лак на основе красителя очаровательногокрасного 0,122 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубина 0,094 мг,алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый 0,118 мг].

Таблетки,покрытые пленочной оболочкой розового цвета, двояковыпуклые, продолговатойформы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе ядросветло-желтого цвета.

Механизмдействия. Моксифлоксацин — бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектрадействия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацинаобусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит кнарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНКмикробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальныебактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с егоминимальными ингибирующими концентрациями.

Механизмырезистентности. Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам,аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальнуюактивность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группамиантибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор такжене наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развитияустойчивости очень незначительна (10^–7–10^–10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественныхмутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы вконцентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождаетсялишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестнойустойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонамграмположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность кмоксифлоксацину.

Установлено, чтодобавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентныхмутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовойгруппы в положение С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизмарезистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацинin vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных играмположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий иатипичных форм, таких как Mycoplasma spp. , Chlamydia spp. , Legionella spp. , атакже бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние накишечную микрофлору человека.

В двухисследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменениякишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина. Отмечалосьснижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp. , Bacteroides vulgatus,Enterococcus spp. , Klebsiella spp. , а также анаэробов Bifidobacterium spp. ,Eubacterium spp. , Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми втечение двух недель. Токсин Clostridium difficile не обнаружен.

Тестированиечувствительности in vitro.

Спектрантибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

*Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

Применение препаратаМегафлокс не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммамиS.  aureus резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых илиподтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечениесоответствующими антибактериальными препаратами.

Возможноразвитие приобретенной резистентности.

Для определенныхштаммов распространение приобретенной резистентности может различаться взависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим притестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию орезистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Если упациентов, проходящих лечение в стационаре, значение площади подфармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC)/МИК₉₀ превышает125, а максимальная концентрация в плазме крови (С_max)/МИК₉₀находится в пределах 8–10, то это предполагает клиническое улучшение. Уамбулаторных пациентов значение этих параметров обычно меньше: AUC/МИК₉₀>30–40.

* AUIC — площадьпод ингибирующей кривой (соотношение AUC/МИК₉₀).

Всасывание ибиодоступность. После приема внутрь моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетикамоксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояниедостигается в течение 3 дней.

Послеоднократного применения 400 мг моксифлоксацина С_max в кровидостигается в течение 0,5–4 часов и составляет 3,1 мг/л. После приема внутрь400 мг моксифлоксацина 1 раз в сутки средняя равновесная максимальная (C_SS^max) и минимальная(C_SS^min) концентрациисоставляют 3,2 мг/л и 0,6 мг/л, соответственно.

При приемемоксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение временидостижения С_max (на 2 часа) и незначительноеснижение С_max (приблизительно на 16%), приэтом длительность всасывания не изменяется. Однако, эти данные не имеютклинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

Распределение. Моксифлоксацинбыстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главнымобразом, с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляетприблизительно 2 л/кг.

Высокиеконцентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме крови, создаются влегочной ткани (в т. ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), вносовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, вочагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальнойжидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном сбелками виде, в концентрации выше, чем в плазме крови. Кроме того, высокиеконцентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости,перитонеальной жидкости, и женских половых органах.

Метаболизм. Моксифлоксацинподвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, атакже через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивныхсульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергаетсябиотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. Порезультатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболитыне имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности ипереносимости.

Выведение. Периодполувыведения (Т_1/2) моксифлоксацина составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246мл/мин. Почечный клиренс составляет 24–53 мл/мин. Это свидетельствует о частичнойканальцевой реабсорбции препарата. Баланс масс исходного соединения иметаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96–98%, что указывает наотсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг)выводится в неизмененном виде почками, около 26% — через кишечник.

Фармакокинетикау различных групп пациентов

Возраст, пол иэтническая принадлежность. При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина умужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям AUC и С_max. Всасываниемоксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и С_max былиобусловлены скорее разницей в весе, чем полом и не считаются клиническизначимыми. Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетикимоксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.

Дети. Фармакокинетикамоксифлоксацина у детей не изучалась.

Почечнаянедостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентовс нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина<30 мл/мин/1,73 м²) и у пациентов, находящихся на непрерывномгемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Нарушениефункции печени. Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов снарушениями функции печени (класс А, В по классификации Чайлд-Пью) по сравнениюсо здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.

Инфекционно-воспалительныезаболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

-    Острыйсинусит.

-    Обострениехронического бронхита.

-    Неосложненныеинфекции кожи и подкожных структур.

-    Внебольничнаяпневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являютсяштаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*.

-    Осложненныеинфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическуюстопу).

-    Осложненныеинтраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числевнутрибрюшинные абсцессы.

-    Неосложненныевоспалительные заболевания органов малого таза (в том числе сальпингиты иэндометриты).

* Streptococcuspneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы,резистентные к пенициллину и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикамиз таких групп, как пенициллины (при МИК >= 2 мкг/мл), цефалоспориныII поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины итриметоприм/сульфаметоксазол.

Необходимопринимать во внимание действующие официальные руководства о правилах примененияантибактериальных средств.

Внутрь, неразжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приемапищи.

Рекомендуемыйрежим дозирования моксифлоксацина: одна таблетка (400 мг) 1 раз в день приинфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендованную дозу.

Продолжительностьлечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническимэффектом:

-    Обострениехронического бронхита: 5–10 дней;

-    Острыйсинусит: 7 дней;

-    Неосложненныеинфекции кожи и подкожных структур: 7 дней;

-    Внебольничнаяпневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение споследующим приемом внутрь) составляет 7–14 дней;

-    Осложненныеинфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии(внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7–21 день;

-    Осложненныеинтраабдоминальные инфекции: общая продолжительность ступенчатой терапии(внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 5–14 дней;

-    Неосложненныевоспалительные заболевания органов малого таза: 14 дней.

Не следуетпревышать рекомендованную продолжительность лечения.

Продолжительностьлечения препаратом Мегафлокс может достигать 21 дня.

Дети. Эффективность ибезопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Пациентыпожилого возраста. Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

Нарушениефункции печени. Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования нетребуется (для применения у пациентов с циррозом печени см. раздел «Особыеуказания»).

Почечнаянедостаточность. У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой степенипочечной недостаточности с клиренсом креатинина <=30 мл/мин/1,73 м²),а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительномамбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Применение упациентов различных этнических групп. Изменения режима дозирования не требуется.

Беременность. Безопасностьприменения моксифлоксацина во время беременности не установлена, поэтому егоприменение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов удетей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этогоэффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

В исследованияхна животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск длячеловека неизвестен. Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает поврежденияхрящевых крупных суставов у недоношенных животных.

Период грудноговскармливания. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количествомоксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о применении моксифлоксацинау женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому применение моксифлоксацина впериод грудного вскармливания противопоказано.

-    Гиперчувствительностьк моксифлоксацину, другим хинолонам и любому другому компоненту препарата;

-    Возрастдо 18 лет;

-    Беременность,период грудного вскармливания;

-    Наличиев анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотикамихинолонового ряда;

-    Врожденныеили приобретенные удлинения интервала QT на кардиограмме;

-    Нарушенияэлектролитного баланса, особенно некорригированная гипокалиемия;

-    Остраяишемия миокарда;

-    Клиническизначимая брадикардия;

-    Клиническизначимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левогожелудочка;

-    Наличиев анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;

-    Одновременноеприменение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT;

-    Всвязи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацинапротивопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификацииЧайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в пять развыше верхней границы нормы.

С осторожностью

-    Призаболеваниях центральной нервной системы (в том числе заболеваниях,подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновениюсудорог и снижающих порог судорожной активности;

-    Пациентамс психозами и пациентам с психиатрическими заболеваниями в анамнезе;

-    Упациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин ипациентов пожилого возраста), такими, как острая ишемия миокарда;

-    Примиастении gravis;

-    Упациентов с циррозом печени;

-    Приодновременном применении с препаратами, снижающими содержание калия.

Частота развитиянежелательных реакций представлена следующим образом: очень часто (>=1/10случаев), часто (>=1/100 и <1/10 случаев), нечасто (>=1/1000 и<1/100 случаев), редко (>=1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко(<1/10000 случаев).

Неблагоприятныереакции, перечисленные в группе «часто» встречались с частотой ниже 3%, заисключением тошноты и диареи. В каждой частотной группе нежелательныелекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости.

Инфекционные ипаразитарные заболевания: часто — грибковые суперинфекции.

Со сторонысистемы кроветворения: нечасто — анемия, лейкопения, нейтропения,тромбоцитопения, тромбоцитемия, удлинение протромбинового времени/увеличениемеждународного нормализованного отношения (МНО); редко — изменение концентрациитромбопластина; очень редко — повышение концентрации протромбина/уменьшениеМНО.

Со стороныиммунной системы:нечасто — аллергические реакции, зуд, сыпь, крапивница, эозинофилия; редко —анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отекгортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко —анафилактический/анафилактоидный шок (в том числе потенциально угрожающийжизни).

Со стороныобмена веществ:нечасто — гиперлипидемия; редко — гипергликемия, гиперурикемия.

Психическиерасстройства:нечасто — тревожность, психомоторная гиперактивность/ажитация; редко —эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведениес тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальныепопытки), галлюцинации; очень редко — деперсонализация, психотические реакции(потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению,таком как суицидальные мысли и суицидальные попытки).

Со сторонынервной системы:часто — головная боль, головокружение; нечасто — парестезии/дизестезии,нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию),спутанность сознания и дезориентация, нарушения сна, тремор, вертиго,сонливость; редко — гипестезия, нарушения обоняния (включая аносмию), атипичныесновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствиеголовокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам врезультате падения, особенно у пожилых пациентов), судороги с различнымиклиническими проявлениями (в том числе «grand mal» припадки), нарушениявнимания, нарушения речи, амнезия, периферическая нейропатия и полинейропатия;очень редко — гиперестезия.

Со стороныоргана зрения: нечасто— нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС); очень редко —преходящая потеря зрения (особенно на фоне реакций со стороны ЦНС).

Со стороныоргана слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, ухудшение слуха,включая глухоту (обычно обратимое).

Со сторонысердечно-сосудистой системы: часто — удлинение интервала QT упациентов с сопутствующей гипокалиемией; нечасто — удлинение интервала QT,ощущение сердцебиения, тахикардия, вазодилятация; редко — желудочковыетахиаритмии, обмороки, повышение артериального давления, снижение артериальногодавления; очень редко — неспецифические аритмии, полиморфная желудочковаятахикардия (Torsade de Pointes), остановка сердца (преимущественно у лиц спредрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимаябрадикардия, острая ишемия миокарда).

Со стороныдыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто —одышка (включая астматическое состояние).

Со стороныжелудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, боли в животе, диарея;нечасто — сниженный аппетит и сниженное потребление пищи, запор, диспепсия,метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышениеактивности амилазы; редко — дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (вочень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).

Нарушения состороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности«печеночных» трансаминаз; нечасто — нарушения функции печени (включая повышениеактивности лактатдегидрогеназы), повышение концентрации билирубина, повышениеактивности гамма-глутамилтрансферазы, повышение в крови активности щелочнойфосфатазы; редко — желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); оченьредко — фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающейпеченочной недостаточности (включая фатальные случаи).

Со стороны кожии мягких тканей: оченьредко — буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона илитоксический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).

Со стороныскелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия, миалгия;редко — тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, мышечная слабость;очень редко — разрывы сухожилий, артрит, нарушения походки вследствиеповреждения опорно-двигательной системы, усиление симптомов миастении gravis.

Со стороны почеки мочевыводящих путей: нечасто — дегидратация (вызванная диареей илиуменьшением приема жидкости); редко — нарушение функции почек, почечнаянедостаточность (в результате дегидратации, что может привести кповреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшиминарушениями функции почек).

Частота развитияследующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатуютерапию: часто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы; нечасто —желудочковые тахиаритмии, снижение артериального давления, отеки,псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающимижизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в томчисле «grand mal» припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечнаянедостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждениюпочек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функциипочек).

Симптомы. Имеютсяограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либопобочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно ипо 600 мг в течение 10 дней и более.

Лечение. В случаепередозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводитьсимптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Применениеактивированного угля сразу после приема препарата Мегафлокс может помочьпредотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксацина в случаяхпередозировки.

При совместномприменении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками,теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом,итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствиеклинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) не требуется коррекциядозы.

Препараты,удлиняющие интервал QT.

Следуетучитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина идругих препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместногоприменения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT,увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфнуюжелудочковую тахикардию (torsade de pointes).

Противопоказаносовместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими наудлинение интервала QT:

-    антиаритмическиепрепараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др. );

-    антиаритмическиепрепараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др. );

-    нейролептики(фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др. );

-    трициклическиеантидепрессанты;

-    антимикробныепрепараты (спарфлоксацин, эритромицин (внутривенно), пентамидин,противомалярийные препараты, особенно галофантрин);

-    антигистаминныепрепараты (терфенадин, астемизол, мизоластин);

-    другие(цизаприд, винкамин (внутривенно), бепридил, дифеманил).

Антацидныесредства, поливитамины и минералы.

Приеммоксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами иминералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина после приемавнутрь, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами,содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина вплазме крови может быть значительно ниже желаемой. В связи с этим, антацидныепрепараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другиепрепараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты,содержащие железо или цинк, следует применять не менее чем за 4 часа до иличерез 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина.

Варфарин.

При сочетанномприменении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертываниякрови не изменяются.

Изменениезначения МНО. У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в томчисле с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционнойактивности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличиеинфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст иобщее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия междумоксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанноелечение этими препаратами, необходимо проводить мониторинг МНО и принеобходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Дигоксин.

Моксифлоксацин идигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметрыдруг друга. При назначении повторных доз моксифлоксацина максимальнаяконцентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом площадьпод фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и минимальнаяконцентрация дигоксина не изменялись.

Активированныйуголь.

Приодновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе400 мг системная биодоступность препарата снижается более, чем на 80% врезультате торможения его абсорбции. В случае передозировки применениеактивированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшемуповышению системного воздействия.

В некоторыхслучаях уже после первого применения препарата может развитьсягиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленноинформировать врача. Очень редко, даже после первого применения препарата,анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизнианафилактического шока. В этих случаях лечение препаратом Мегафлокс следуетпрекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (втом числе противошоковые).

При применениимоксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Препарат Мегафлокс следует применять с осторожностью у женщин и пациентовпожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют болеедлинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам,удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действиюпрепаратов, оказывающих влияние на интервал QT.

Степеньудлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата,поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QTсопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфнуюжелудочковую тахикардию. Однако у пациентов с пневмонией корреляция междуконцентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмеченоне было. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, неотмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных судлинением интервала QT. При применении моксифлоксацина может увеличиватьсяриск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиямсостояниями.

В связи с этимпрепарат Мегафлокс противопоказан:

-    пациентамс установленным удлинением интервала QT;

-    пациентамс некорректированной гипокалиемией;

-    пациентамс предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимаябрадикардия.

ПрепаратМегафлокс следует применять с осторожностью:

-    упациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемиямиокарда;

-    упациентов с циррозом печени (т. к. у данной категории пациентов нельзя исключитьриск развития удлинения интервала QT).

При приемемоксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциальноприводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи)(см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что вслучае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться кврачу, прежде чем продолжить лечение препаратом Мегафлокс.

При приемемоксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи, такихкак синдром Стивена-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел«Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случаепоявления симптомов поражения кожи или слизистых оболочек необходимо обратитьсяврачу, прежде чем продолжить лечение препаратом Мегафлокс.

Применениепрепаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Препарат Мегафлокс следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниямиЦНС и с нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновениюсудорог или снижающими порог судорожной активности.

Применениеантибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая препаратМегафлокс, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагнозследует иметь в виду при развитии у пациентов тяжелой диареи на фоне леченияпрепаратом Мегафлокс. В этом случае немедленно должна быть назначенасоответствующая терапия. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника,противопоказаны при развитии тяжелой диареи.

ПрепаратМегафлокс следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией gravisв связи с возможным обострением заболевания.

На фоне терапиихинолонами, в том числе моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрывасухожилия особенно у пожилых пациентов, получающих глюкокортикостероиды. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершениялечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения, следуетпрекратить прием препарата и разгрузить пораженную конечность.

При применениихинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведениидоклинических и клинических исследований, а также при применениимоксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем неменее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать воздействия прямыхсолнечных лучей и ультрафиолетового света.

Не рекомендуетсяприменение препарата у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниямиорганов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовымиабсцессами).

Не рекомендуетсяиспользовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcusaureus резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых илиподтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечениесоответствующими антибактериальными препаратами (см. раздел «Фармакодинамика»).

Способностьпрепарата Мегафлокс подавлять рост микобактерий может стать причинойвзаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp. , приводящегок ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этотпериод проводится лечение моксифлоксацином.

У пациентов,которым проводилось лечение хинолонами, включая моксифлоксацин, описаны случаисенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящей к парестезиям,гипестезиям, дизестезиям или слабости. Пациентов, которым проводится лечениепрепаратом моксифлоксацин, следует предупредить о необходимости немедленногообращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомовнейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость (см. раздел «Побочное действие»)

Реакции состороны психики могут возникнуть даже после первого назначения фторхинолонов,включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотическиереакции прогрессируют до возникновения суицидных мыслей и поведения стенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см. раздел«Побочное действие»). В случае развития у пациентов таких реакций следуетотменить препарат и принять необходимые меры. Необходимо соблюдать осторожностьпри назначении моксифлоксацина пациентам с психозами и пациентам спсихиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Из-за широкогораспространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной кфторхинолонам Neisseria gonorrhoeae, при лечении пациентов своспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводитьмонотерапию моксифлоксацином. За исключением случаев, когда присутствиерезистентной к фторхинолонам N. Gonorrhoeae, исключено. Если нетвозможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам N. Gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапиимоксифлоксацином соответствующим антибиотиком, который активен в отношении N. Gonorrhoeae (например, цефалоспорином).

Влияние наспособность управления транспортными средствами и механизмами

Фторхинолоны,включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлятьавтомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности,требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствиевлияния на ЦНС и нарушения зрения.

Таблетки,покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.

По 5, 7, 10таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольгиалюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 5контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают впачку из картона.

По рецепту.

Юридическоелицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

ЗАО «Фармацевтическоепредприятие «Оболенское», Россия

142279,Московская обл. , Серпуховский район, п. Оболенск, корп. 7-8.

Производитель

ЗАО«Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия

142279,Московская обл. , Серпуховский район, п. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39.

или

ООО «ЭвоФарм»,Россия

142279,Московская обл. , Серпуховский район, п. Оболенск, корп. 7-8.

Организация,принимающая претензии

ЗАО«Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия

142279,Московская обл. , Серпуховский район, п. Оболенск, корп. 7-8.

Тел. /факс:(4967) 36-01-07,

www. obolensk. ru