Ньювелонг, 150 мг, таблетки, 30 шт.

1 таблеткасодержит:

Активноевещество:

Венлафаксинагидрохлорид в пересчете на венлафаксин — 75,0 мг/ 150,04 мг/ 225,0 мг.

Вспомогательныевещества:

Маннитол —10,0 мг/ 20,0 мг/ 30,0, мг, повидон К90 — 7,0 мг/ 14,0 мг /21,0 мг, макрогол 400 —5,0 мг/ 10,0 мг/ 15,0 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 70,34 мг/ 140,68 мг/211,02 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,0 мг/ 2,0 мг/ 3,0 мг, магниястеарат — 1,80 мг/ 3,60 мг/ 5,40 мг;

Оболочка А(осмотическая):ацетат целлюлозы 320S NF — 6,55 мг/ 9,90 мг/ 12,15 мг, ацетатцеллюлозы 398-10 NF — 9,58 мг/ 11,00 мг/ 13,50 мг, макрогол 400 — 0,88 мг/ 1,10 мг/ 1,35 мг;

Оболочка Б(косметическая):Опадрай^® Y-30-18037 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, кремниядиоксид, триацетин) — 9,0 мг/ 15,0 мг/ 17,0 мг

Круглыедвояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, имеющиеотверстие с одной стороны.

Абсорбция — не менее 92%от однократно принятой внутрь дозы венлафаксина. Абсолютная биодоступностьвенлафаксина около 45%. После однократного приема таблеток венлафаксинамаксимальная концентрация (С_max) венлафаксина иОДВ в плазме достигается в пределах 6,0 ± 1,5 и 8,8 ± 2,2 часа, соответственно. Период полувыведения препарата пролонгированного действия равен 15 ± 6 часов илимитируется скоростью абсорбции.

Распределение. Венлафаксин иОДВ на 27% и 30%, соответственно, связываются с белками плазмы.

Метаболизм. Венлафаксинподвергается выраженному метаболизму «первого прохождения» в печени с участиемцитохрома Р450 (изофермента CYP2D6) с образованием активного метаболита О-десметилвенлафаксина. Венлафаксин также метаболизируется изоферментами CYP3A3/4 до N-десметилвенлафаксинаи других метаболитов. У пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2D6наблюдается в 2–3 раза большая экспозиция венлафаксина и в 2–3 раза меньшаяэкспозиция активного метаболита ОДВ.

Выведение. Клиренсвенлафаксина в плазме равен 1,3 л/ч/кг, а для активного метаболита ОДВ —0,4 л/ч/кг. Период полувыведения венлафаксина равен 15 ч и ОДВ — 11 ч.

Венлафаксинвыводятся преимущественно почками около 87% в течение 48 часов, в неизмененномвиде — 5%, в виде неконъюгированного ОДВ — 29%, конъюгированного ОДВ — 26% идругих неактивных метаболитов — 27%.

Особые группыпациентов

Пол и возрастсущественно не влияют на фармакокинетику венлафаксина. Не наблюдалосьнакопления венлафаксина или ОДВ во время длительного приема у здоровыхсубъектов. При печеночной и почечной недостаточности от умеренной до тяжелойстепени отмечалось снижение метаболизма венлафаксина и выведение ОДВ, чтоприводило к повышению С_max, снижениюклиренса и удлинению периода полувыведения. Снижение общего клиренса препаратанаиболее выражено у больных при клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин. Приемвенлафаксина с пищей не влияет ни на абсорбцию венлафаксина, ни на последующееобразование ОДВ.

Депрессия(лечение, профилактика рецидивов).

Венлафаксинследует принимать внутрь с пищей, не разжевывая и запивая жидкостью один раз всутки, желательно в одно и то же время, утром или вечером.

Приступы тяжелойдепрессии

Эффективная дозадля лечения депрессии обычно лежит между 75 мг и 225 мг. Лечение должноначинаться с 75 мг один раз в день. Заметный эффект появится спустя 2–4 неделилечения стандартной адекватной дозой. Если клинический результатнеудовлетворителен, доза может быть увеличена до 150 мг, затем до 225 мг. Максимально допустимая суточная доза — 375 мг, однако следует учитывать, чтоприменение высоких доз недостаточно изучено. Во всех случаях высокие дозыдолжны применяться под пристальным наблюдением врача. Дозы могут увеличиватьсяс интервалом около 2 недель или более, минимум 4 дня между каждымувеличением. Если через 2–4 недели положительной динамики не наблюдается,лечение следует прекратить.

Поддерживающеелечение

Общепринято, чтоострые приступы глубокой депрессии требуют 4–6 месяцев терапии. У некоторыхпациентов может потребоваться более продолжительное лечение. Врач долженпериодически переоценивать полезность длительного лечения Венлафаксином длякаждого пациента в отдельности.

Отмену препаратаследует проводить постепенно во избежание синдрома «отмены»: при курсе леченияв течение 6 нед и более период постепенной отмены препарата должен быть неменее 2 нед и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностейпациента.

При нарушениифункции почек (скорость клубочковой фильтрации — 10–70 мл/мин) суточная дозадолжна быть сокращена на 25–50%.

При гемодиализесуточная доза должна быть сокращена на 50%, принимать препарат следует послеокончания сеанса гемодиализа.

У пациентов спеченочной недостаточностью средней степени тяжести суточная доза должна бытьсокращена на 50% или более.

Гиперчувствительностьк венлафаксину или другому компоненту препарата; одновременное назначение сингибиторами МАО; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактознаямальабсорбция; беременность, период лактации; возраст до 18 лет.

С осторожностью

Недавноперенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальнаягипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия,закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, гипонатриемия,гиповолемия, обезвоживание, одновременный прием диуретиков, суицидальныенаклонности, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов ислизистых оболочек, почечная/печеночная недостаточность.

Часто бываеттрудно отличить нежелательные эффекты от симптомов депрессии.

Степеньбольшинства побочных эффектов зависит от дозы.

Оценка частоты:

Очень часто:             ?1/10

Часто:                         ?1/100 < 1/10

Нечасто:                    ?1/1000 < 1/100

Редко:                        ?1/10000 < 1/1000

Очень редко:             <1/10000 включая отдельные сообщения

Со стороныорганов кроветворения

Редко: тромбоцитопения.

Очень редко: нарушениекроветворения (включая агранулоцитоз, апластическую анемию, нейтропению ипанцитопению).

Со стороныиммунной системы

Нечасто:фотосенсибилизация.

Очень редко: анафилаксия.

Со стороныэндокринной системы

Очень редко: гиперпролактинемия.

Расстройстваметаболизма и питания

Часто:гиперхолестеринемия (особенно связанные с долговременным лечением и, возможно,с применением больших доз), снижение массы тела.

Нечасто: гипонатриемия,увеличение веса.

Редко: синдромнеадекватной секреции антидиуретического гормона.

Со сторонынервной системы

Часто: головокружение,головная боль, повышенный мышечный тонус, парестезия, седация, тремор;бессонница, сонливость, нервозность, агрессия, аномальные сновидения, расстройстваоргазма (мужчины); зевота, снижение аппетита, анорексия, слабость,утомляемость, астения.

Нечасто: миоклония,апатия, галлюцинации, возбуждение, расстройства оргазма (женщины).

Редко:серотонинергический синдром, злокачественный нейролептический синдром,судороги, акатизия, мания или гипомания.

Очень редко:экстрапирамидальные реакции (включая дистонию и дискинезию), поздняядискинезия, делирий.

Со стороныорганов чувств

Часто: нарушенияаккомодации, мидриаз, аномалии восприятия.

Нечасто: шум в ушах.

Со сторонысердечно-сосудистой системы

Часто: повышениеартериального давления, вазодилатация (очень часто чувство «прилива» жара),экхимоз, кровотечение из слизистых оболочек.

Нечасто: аритмии(включая тахикардию), снижение артериального давления, постуральная гипотензия,обморок.

Редко: геморрагия(включая церебральную геморрагию), желудочно-кишечные кровотечения.

Очень редко: удлинениеинтервала QT и расширение комплекса QRS, желудочковая фибрилляция, желудочковаятахикардия (включая torsade des pointes), декомпенсация сердечнойнедостаточности, сердечная недостаточность.

Со стороныорганов дыхания

Очень редко: легочнаяэозинофилия с нарушением дыхания, боль в груди.

Со стороныорганов пищеварения

Часто: запор, снижениеаппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия.

Нечасто: бруксизм,изменение вкусовых ощущений, диарея; нарушение печеночных функциональных проб.

Редко: гепатит.

Очень редко: панкреатит.

Со стороныкожных покровов

Часто: повышеннаяпотливость (включая ночную профузную потливость).

Нечасто: дерматиты,алопеция, фотосенсибилизация, сыпь.

Очень редко: многоформнаяэкссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, почесуха, крапивница.

Со стороныопорно-двигательного аппарата

Очень редко: рабдомиолиз.

Со сторонымочеполовой системы

Часто: нарушениемочеиспускания (наиболее часто — прерывистое мочеиспускание), нарушенияэякуляции, эректильная дисфункция, снижение либидо.

Нечасто: задержка мочи;меноррагия, нарушение оргазма у женщин.

Изменениелабораторных показателей

Редко: увеличенноевремя кровотечения.

Привозникновении синдрома «отмены»: головокружение, головная боль, астения,повышенная утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений,сонливость или бессонница, затруднение засыпания), гипомания, тревожность,повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, повышенноепотоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея(большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).

Симптомы (часто возникаютпри одновременном приеме этанола): нарушение сознания (от сонливости докомы), а также возбуждение, желудочно-кишечные расстройства, такие как рвота,диарея; тремор, изменение электрокардиограммы (ЭКГ) (удлинение QT интервала,блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая и желудочковаятахикардия или брадикардия, снижение или (слабое) повышение артериальногодавления, эпилептические припадки, рабдомиолиз, мидриаз.

Лечение:симптоматическое; контроль ЭКГ и функций жизненно важных органов; при рискеаспирации рвоту вызывать не рекомендуется; промывание желудка (еслипередозировка произошла недавно, либо сохраняются симптомы передозировки);активированный уголь. Форсированный диурез, диализ, гемоперфузия или обменнаятрансфузия не эффективны. Специфического антидота не существует.

Недопустимоодновременное применение венлафаксина с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). Применение венлафаксина возможно не ранее 14 дней с момента прекращения терапииингибиторами МАО и должно быть прекращено не менее чем за 7 дней до началаприема любого ингибитора МАО из-за риска усиления побочных эффектов.

Усиливаетвлияние этанола на психомоторные реакции.

При пероральномприеме снижает общий клиренс галоперидола на 42%, увеличивает его площадь подфармакокинетической кривой (AUC) на 70% и С_max на 88%.

Венлафаксин невлияет на метаболизм имипрамина и его метаболита 2-гидрокси-имипрамина, хотяобщий почечный клиренс 2-гидроксидезипрамина уменьшается, а площадь подкривой «концентрация-время» и С_max дезипраминаувеличиваются примерно на 35%.

Циметидинингибирует метаболизм «первого прохождения» венлафаксина, но не оказываетвлияния на фармакокинетику О-десметилвенлафаксина (ОДВ). У большинствапациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологическойактивности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и принарушении функции печени).

Приодновременном применении венлафаксина с антидепрессантами (селективнымиингибиторами обратного захвата серотонина) (СИОЗС) отмечены продолжительныеприпадки.

Повышается рискусиления побочных эффектов, включая припадки, при одновременном применениивенлафаксина с клозапином, из-за повышения концентрации клозапина в крови.

Венлафаксиндолжен с осторожностью применяться у пациентов, одновременно принимающихлекарственные средства, повышающие риск кровотечений, такие как антикоагулянты,производные салициловой кислоты и нестероидные противовоспалительные препараты(НПВП).

Приодновременном применении с варфарином наблюдалось увеличение протромбиновоговремени, частичного тромбопластинового времени или международногонормализованного отношения

Требуетсяосторожность при одновременном применении венлафаксина с ингибиторамиизофермента CYP2D6 (например, хинидин, пароксетин, флуоксетин, перфеназин,галоперидол, левомепромазин), поскольку венлафаксин может нарушать действиедругих субстратов изофермента CYP2D6, повышая их концентрацию в плазме.

Высокаяконцентрация венлафаксина может наблюдаться у пациентов с низкой активностьюизофермента CYP2D6.

Приодновременном применении препаратов — ингибиторов изофермента CYP3A3/4(кетоконазол, итраконазол, ритонавир) концентрация венлафаксина в плазме кровиможет быть увеличена.

Невзаимодействует с препаратами лития, а также препаратами, метаболизирующимися изоферментамиCYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9 (в т. ч. алпразоламом, кофеином, карбамазепином,диазепамом, толбутамидом).

Не влияет наконцентрацию лекарственных средств в плазме, обладающих высокой степеньюсвязывания с белками.

У пациентов(младше 24 лет) с депрессией или другими психическими нарушениямиантидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновениясуицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначениивенлафаксина пациентам младше 24 лет следует соотнести риск суицида и пользу отих применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет рисксуицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивноерасстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время леченияантидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение сцелью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальныхнаклонностей.

Для пациентов ссахарным диабетом, лечение СИОЗС/СИОЗН (селективные ингибиторы обратногозахвата норадреналина) может влиять на уровень глюкозы. Доза инсулина и/илипероральных антидиабетических средств должна корректироваться.

На фоне леченияу пациентов с гиповолемией или у обезвоженных больных (в т. ч. пожилых пациентови принимающих диуретики) может развиться гипонатриемия и/или синдромнеадекватной секреции антидиуретического гормона

Осторожноедозирование и регулярный контроль применяются в следующих случаях:

-    узкоугольнаяглаукома, повышенное внутриглазное давление (так как венлафаксин обладаетслабым м-холиноблокирующим эффектом),

-    заболеваниясердечно-сосудистой системы (нарушение проводимости, стенокардия, недавноперенесенный инфаркт миокарда, желудочковая аритмия, артериальная гипертензияили гипотензия).

В ходедолговременного лечения венлафаксином необходимо контролировать концентрацию сывороточногохолестерина. При появлении гиперхолестеринемии следует рассмотреть вопрос опереходе на другой антидепрессант.

У пациентов,принимающих венлафаксин, может быть повышен риск кожных или слизистыхкровотечений.

Во время леченияпрепаратом рекомендуется воздержаться от приема алкоголя.

Влияние наспособность вождения и управления механизмами

В период лечениявенлафаксином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта иливыполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Таблеткипролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 75 мг, 150 мги 225 мг.

По 10 таблеток вблистеры, состоящие из не отслаивающегося алюминиевого слоя, приваренного кпленке из ПВХ-ACLAR/алюминия. 3 блистера вместе с инструкцией по применению вкартонной пачке.

По рецепту.

ЛабораторияЛИКОНСА С. А. , Испания

АвенидаМиралькампо, 7 — Промышленная зона (полигон) Миралькампо 19200 Асукека деЭнарес (Гвадалахара), Испания

Фирма-держательрегистрационного удостоверения

Италфармако С. А. , Испания

28108,Алькобендас, Мадрид, Сан Рафаель, 3.

Претензиипотребителей по качеству препарата принимает

ПредставительствоАО «Италфармако», Россия:

119002, г. Москва, Глазовский пер. , д. 7, офис 12

www. italfarmaco. ru