Назонекс

Назонекс - инструкция по применению

Состав

В состав одной дозы спрея входят 50 мкг безводного мометазона фуроата и вспомогательные компоненты: дисперсная целлюлоза (натрия карбоксиметилцеллюлоза и МКЦ), глицерин, лимонная кислота, полисорбат-80, натрия цитрата дигидрат, раствор бензалкония хлорида, очищенная вода.

Форма выпуска

• Дозированный спрей Назонекс Синус. Полиэтиленовые флаконы 10 г, упаковка №1. Каждый флакон комплектуется защитным колпачком и насадкой-распылителем. Содержимое флакона рассчитано на 60 доз, в каждой из которых содержится 50 мкг активно действующего вещества.
• Дозированный спрей Назонекс. Полиэтиленовые флаконы 18 г, упаковка №1. Каждый флакон комплектуется защитным колпачком и насадкой-распылителем. Содержимое флакона рассчитано на 140 доз, в каждой из которых содержится 50 мкг активно действующего вещества.

Содержимое флакона представляет собой непрозрачную суспензию почти белого или белого цвета.

Фармакологическое действие

Препарат обладает противовоспалительной активностью и оказывает противоаллергическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Назонекс — гормональный или нет?

Активное вещество спрея представляет собой синтетический ГКС для местного (ингаляционного) применения, следовательно, препарат Назонекс является гормональным.

Фармакодинамика

Особенностью мометазона фуроата является его способность снимать воспаление и тормозить развитие аллергической реакции даже при применении в дозах, при которых не развиваются системные эффекты.

Вещество сдерживает высвобождение медиаторов воспаления, стимулирует продукцию липомодулина, который является ингибитором фосфолипазы А. Благодаря этому снижается высвобождение арахидоновой кислоты и, соответственно, подавляется синтез продуктов ее метаболизма (Pg и эндоперекисей).

Снижает образование субстанции хемотаксиса, оказывая влияние на “поздние” (отсроченные) аллергические реакции, а также препятствует развитию немедленной аллергической реакции.

Исследования с провокационными тестами с нанесением на слизистую носовой полости антигенов показали, что назальный спрей Назонекс проявляет высокую противовоспалительную активность как на ранней, так и на поздней стадии развития аллергической реакции.

Подтверждением этому (в сравнении с плацебо) являются снижение активности эозинофилов и уровня гистамина, а также уменьшением (сравнительно с исходным уровнем) числа нейтрофилов, эозинофилов и белков адгезии клеток эпителиальной ткани.

Примерно у трети пациентов (28%) с сезонным аллергическим насморком выраженный клинический эффект был достигнут в течение двенадцати часов после первой ингаляции. У половины пациентов улучшение в среднем наступало в течение 1,5 суток (35,9 часов).

Кроме того, у страдающих от сезонного насморка пациентов препарат проявил значительную эффективность в снижении выраженности глазных симптомов (зуд, слезотечение, покраснение).

Фармакокинетика

Биодоступность мометазона при местном применении пренебрежимо мала (не превышает 0,1%).

Вещество практически не обнаруживается в плазме крови. Суспензия очень слабо абсорбируется из пищеварительного канала, а то небольшое количество, которое может быть проглочено и успевает всосаться, подвергается активному метаболизму еще до экскреции.

Метаболиты выводятся преимущественно с желчью и — в малых количествах — с мочой.

Показания к применению

Показаниями к применению Назонекса являются:

• аллергический насморк (сезонный или круглогодичный) у детей, подростков и взрослых;
• обострение хронического синусита (препарат назначается в качестве дополнения к антибиотикотерапии) у подростков и взрослых;
• профилактика среднетяжелого/тяжелого сезонного аллергического насморка (оптимальным считается начать применение спрея не позднее чем за 2 недели до предполагаемого начала периода пыления).

Детям спрей Назонекс от аллергии назначают с двухлетнего возраста. Для лечения синуситов в педиатрии его применяют у детей старше двенадцати лет.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению Назонекса являются:

• непереносимость любого из входящих в его состав компонентов;
• наличие нелеченной/недолеченной местной инфекции при условии, что в процесс вовлечена слизистая носовой полости;
• активная или латентная туберкулезная инфекция респираторного тракта;
• нелеченная бактериальная, системная вирусная или микотическая инфекция, а также спровоцированная вирусом простого герпеса инфекция с поражением глаз (в отдельных случаях препарат может быть назначен в порядке исключения по указанию лечащего врача).

Если больной в недавнем прошлом перенес травму носа или операцию на носу, применение спрея противопоказано до заживления раны.

Побочные действия

При лечении аллергического ринита у взрослых возможны:

• фарингит;
• носовые кровотечения (кровотечение может быть явным или же в выделяющейся из носа слизи присутствуют примеси крови);
• раздражение слизистой в носовой полости;
• ощущение жжения в носу.

У детей, которые получают Назонекс для лечения аллергического насморка, отмечались:

• кровотечения из носа;
• раздражения слизистой полости носа;
• головная боль;
• чихание.

Кровотечения из носа обычно прекращаются самостоятельно и не являются тяжелыми. Возникают они с частотой, сопоставимой с частотой их возникновения при использовании плацебо (5%), однако меньшей или равной, чем при использовании других глюкокортикостероидов для интраназального применения.

Аналоги Назонекса использовались для активного контроля, при их применении частота возникновения кровотечений из носа составляла до 15%.

Другие нежелательные реакции в группе пациентов, получавших мометазон, развивались с той же частотой, что и у пациентов, которые получали плацебо.

При назначении препарата при гайморите/синусите, когда Назонекс используется как вспомогательное средство для снятия отека дренажных отверстий, сокращения выработки секрета и облегчения отхождения слизи из придаточных пазух, у подростков и взрослых фиксировались:

• фарингит;
• головная боль;
• раздражение и/или жжение слизистой носа.

Кровотечения были умеренно выраженными, а частота их возникновения при использовании спрея лишь незначительно превышала частоту их возникновения при использовании плацебо (5% и 4%, соответственно, для Назонекса и плацебо).

Исключительно редко при использовании эндоназальных ГКС отмечались случаи развития глазной гипертензии или перфорации перегородки носа.

Передозировка

Передозировка мометазона развивается при длительном применении препарата в высоких дозах, а также в случае одновременного применения нескольких ГКС. В результате возможно угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.

Системная биодоступность мометазона крайне мала, поэтому маловероятно, что при намеренной/случайной передозировке потребуется принимать каких-либо иные меры, кроме наблюдения за пациентом с последующим продолжением применения Назонекса в рекомендованной дозе.

Взаимодействие

Больные хорошо переносят сочетанную терапию с Лоратадином. Лекарственное взаимодействие с другими ЛС не изучалось.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Флакон со спреем должен храниться при температуре 2-25°C. Заморозка препарата недопустима.

Срок годности

Три года.

Особые указания

В флаконе установлена калибровка. Если препарат не используется более 14 дней, требуется повторная калибровка.

При длительном (от нескольких месяцев) применении спрея следует проходить периодические осмотры у отоларинголога на предмет возможных изменений слизистой носовой полости. В случае развития локальной микотической инфекции глотки/носа, следует прекратить применение Назонекса или пройти курс специального лечения.

Особо тщательного медицинского наблюдения требуют пациенты, которые используют Назонекс одновременно с системными ГКС, а также пациенты, которым препарат был назначен после отмены ГКС-терапии.

Отмена системных ГКС нередко приводит к надпочечниковой недостаточности, что может потребовать принятия соответствующих мер. При переходе с системных ГКС на применение назального спрея у некоторых больных могут возникать симптомы отмены ГКС:

• суставные и/или мышечные боли;
• депрессия;
• чувство усталости.

Смена терапии может стать причиной проявления симптомов ранее развившихся аллергических заболеваний (например, экземы или аллергического конъюнктивита), которые до этого маскировались терапией системными глюкокортикостероидами.

У пациентов, которые получают лечение ГКС, иммунная реактивность потенциально снижена. По этой причине их следует предупреждать о повышенном риске заражения в случае контакта с инфекционным больным (в том числе с больными корью или ветряной оспой), а также о необходимости получения консультации врача, если такой контакт произошел.

В ходе плацебо-контролируемых испытаний у детей, когда препарат на протяжении года применялся в дозе 100 мкг, задержки роста у детей. Также при продолжительном применении Назонекса отсутствуют признаки подавления функции гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.

На культуре клеток мометазона фуроат проявил десятикратно большую активность в сравнении с другими стероидами, включая Бетамезон, Дексаметазон, беклометазона дипропионат, по подавлению синтеза/высвобождения интерлейкинов (IL) 1, 5 и 6, TNF-α, а также IL-4, IL-5 и Th3-цитокинов из человеческих CD4+ Т-клеток.

Подавляя продкцию IL-5, препарат проявляет в шесть раз большую активность, чем Бетаметазон и беклометазона дипропионат.