Пироксикам

Пироксикам - инструкция по применению

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы № 3 с кремовым корпусом и оранжевой крышечкой. Содержимое капсулы - порошок от белого до кремовато-белого цвета, возможно образование цилиндрической формы, легко распадающейся при прикосновении.

Инструкция

Длительность лечения и применяемую дозу назначает лечащий врач.

Препарат принимают внутрь во время еды.

При заболеваниях костно-мышечной системы или заболеваниях суставов (ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилиты, подагра) принимается 10-20 мг в сутки за 1 или 2 приема. При необходимости можно снизить дозу до 10 мг в сутки.

Нельзя превышать рекомендованные суточные дозы, так как это увеличивает опасность возникновения побочных действий.

При дисменорее лечение необходимо начинать при появлении первых симптомов - по 20 мг в 1 прием.

При посттравматических болях начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 20 мг.

Состав

1 капсула содержит:

Активное вещество: пироксикам 20 мг.

Вспомогательные вещества (капсула 20 мг): микрокристаллическая целлюлоза (0,070 г), пшеничный крахмал (0,0290 г), глицин (0,0150 г), кремния диоксид коллоидный (0,0015 г), тальк (0,0025 г), магния стеарат (0,0020 г).

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, оксид железа желтый, sunset желтый (капсулы 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Особые условия

Для предупреждения нежелательных эффектов препарат необходимо применять только по назначению врача в минимальной эффективной дозе, минимально возможным коротким курсом. Длительное применение препарата в дозах более 30 мг в день повышает риск возникновения побочных явлений (в первую очередь со стороны желудочно-кишечного тракта).

Одновременное использование нескольких нестероидных противовоспалительных препаратов увеличивает опасность возникновения побочных эффектов, при этом лечебное действие не улучшается.

Пациентам с нарушениями функции желудочно-кишечного тракта, после обширных хирургических вмешательств, в пожилом возрасте, больным бронхиальной астмой и хроническими бронхообструктивными заболеваниями в анамнезе, необходимо контролировать клеточный состав крови, функцию почек и печени.

При возникновении пептической язвы или кровотечений из желудочно-кишечного тракта лечение следует прекратить, если применение препарата является абсолютно необходимым, то лечение проводят под наблюдением врача.

При возникновении нарушений зрения необходима консультация специалиста.

У женщин возможно снижение контрацептивного эффекта внутриматочной спирали из-за влияния пироксикама на тонус миометрия.

Рекомендации по применению у детей в настоящее время не разработаны.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует исключить употребление этанола.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Пироксикама и:

• глюкокортикостероидов и/или НПВП - повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, в том числе кровотечений;

• фенобарбитала - понижается уровень концентрации пироксикама в сыворотке крови;

• циметидина, пробенецида и сульфинпиразона - может повыситься уровень концентрации пироксикама в сыворотке крови, что ведет к усилению побочного действия пироксикама;

• фенитоина и/или лития, а также калийсберегающих диуретиков и донаторов K+ - может повыситься уровень концентрации в плазме фенитоина, лития и калия;

• диуретиков и гипотензивных средств - ослабляется действие последних;

• антикоагулянтов - необходимо проводить контроль свертываемости крови;

• ацетилсалициловой кислоты - понижается уровень концентрации пироксикама в сыворотке крови, повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ;

• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышает риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ;

• метотрексата - может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия.

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неселективно подавляет активность циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления и в центральной нервной системе, подавляет экссудативную и пролиферативную фазу воспаления. Тормозит агрегацию нейтрофилов и образование в них супероксидных анионов, миграцию полиморфноядерных клеток и моноцитов в очаг воспаления. Снижает высвобождение лизосомальных ферментов из стимулированных лейкоцитов. Уменьшает пирогенное влияние простагландинов на центр терморегуляции. Снижает выраженность болевого синдрома средней интенсивности, увеличивая порог болевой чувствительности к биологическим аминам. Анальгетический эффект проявляется через 30 мин после перорального приема. После однократного приема действие сохраняется в течение

24 ч. При суставном синдроме ослабляет или купирует воспаление и боль в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. При первичной дисменорее (являясь ингибитором синтеза простагландинов в эндометрии) ослабляет сокращения матки, предотвращая ее ишемию и купируя болевой синдром.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, концентрация в плазме пропорциональна используемой дозе, максимальная концентрация в плазме достигается через 3-5 часов после приема внутрь.

После однократного приема 20 мг препарата Cmax - 1.5-2 мкг/мл, после регулярного приема 20 мг/сут - 3-8 мкг/мл. Пища замедляет скорость всасывания, но не влияет на объем абсорбции. Биодоступность - почти 100%. Время достижения равновесной концентрации - 7-12 дней. Проникает в синовиальную жидкость (40-50%), выделяется с грудным молоком - 1-3%. Легко связывается с белками плазмы крови (почти 98%). Период полувыведения составляет 24-50 ч, при заболеваниях печени может удлиняться. Препарат метаболизируется в печени посредством гидроксилирования пиридинового кольца боковой цепи, с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и образованием неактивных метаболитов. Выводится в виде конъюгатов почками и в меньшей степени - через кишечник. В неизмененном виде выводится около 5%.

Показания

Заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилиты, ишиас, подагра, тендовагиниты, бурситы, болезнь Бехтерева (спондилоартрит анкилозирующий), боли в позвоночнике, невралгия, миалгия, посттравматические боли и воспаление мягких тканей, первичная дисменорея.

Симптоматическая терапия ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), остеоартроза при невозможности использовать другие лекарственные препараты.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшает боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

- в период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- III триместр беременности, период грудного вскармливания;

- некомпенсированная сердечная недостаточность;

- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма);

- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

- воспалительные заболевания кишечника;

- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек.

- детский возраст до 18 лет

С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее

60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин); антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель); пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон); селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, сонливость, нарушение зрения, при приеме очень больших доз - потеря сознания, кома.

Лечение: Промывание желудка с использованием активированного угля,

для замедления всасывания применяются антациды. При тяжелом отравлении больного следует госпитализировать. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

Побочные действия

Наиболее часто проявляются со стороны органов пищеварения : боли в эпигастральной области, отрыжка, тошнота, снижение аппетита, рвота, запоры или диарея, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения органов желудочно-кишечного тракта, которые в исключительных случаях могут обусловить анемию, и перфорация органов желудочно-кишечного тракта; сухость во рту, стоматит, нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение концентрации азота в плазме.

Мочевыделительная система: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, эритроцитурия, протеинурия, гиперкалиемия, гломерулонефрит, нефроз, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме.

Центральная нервная система: головокружение, головная боль, шум в ушах, сонливость, реже - депрессия, бессонница, раздражительность, галлюцинации, парестезии, заторможенность, изменение настроения.

Системы кроветворения и гемостаза: анемия, в том числе апластическая и гемолитическая, лейкопения, эозинофилия, снижение уровня гематокрита; редко - тромбоцитопения, кровоизлияния, тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Шенлейн-Геноха).

Сердечно-сосудистая система: повышение или снижение артериального давления, признаки сердечной недостаточности, редко - сердцебиение, одышка.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматит со слущиванием, многоформная эритема, синдром Лайелла, бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, фотосенсибилизация, васкулит, сывороточная болезнь, возможен ангионевротический отек.

Прочие: нарушение зрения, гипер - и гипогликемия, отеки голеней и стоп, повышенное потоотделение, повышение или снижение массы тела.

Частота приведенных выше нарушений возрастает с повышением суточной дозы препарата.