Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Монтелукаст
Инструкция по применению на Монтелукаст
Состав
Одна таблетка,покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующеевещество:
Монтелукастнатрия — 10,4 мг (в пересчете на монтелукаст — 10,0 мг);
Вспомогательныевещества:
Лактозы моногидрат— 115,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 65,0 мг; кроскармеллоза натрия —8,0 мг; магния стеарат — 1,6 мг; пленочная оболочка: [гипромеллоза — 3,0000 мг,гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 1,1640 мг, тальк — 1,1556 мг, титанадиоксид — 0,6522 мг, железа оксид желтый 0,0282 мг] или [сухая смесь дляпленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%), гипролозу(гидроксипропилцеллюлозу) (19,4%), тальк (19,26%), титана диоксид (10,87%),железа оксид желтый (0,47%)] — 6,0 мг.
Описание
Круглыедвояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. Напоперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакодинамика
Цистеинил-лейкотриены(LTC4, LTD4, LTE4) являются сильнымимедиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, втом числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматическиемедиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеиниллейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют вдыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов,макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторыемиелоидные стволовые клетки). Цистеинил-лейкотриены коррелируют спатофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астмелейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секрециислизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. Приаллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождениецистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полостиноса во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляетсясимптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе сцистеинил-лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентностивоздухоносных путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст —высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительноулучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическомуи фармакологическому анализу препарат с высокой избирательностью и химическимсродством связывается с CysLT1-рецепторами (вместо другихфармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких какпростагландиновые, холинергические или ?-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4,LTD4, LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами,не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукастингибирует CysLT1-рецепторы эпителия дыхательных путей, благодаряэтому уменьшает бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купированиябронхоспазма, индуцируемого LTD4.
Монтелукаствызывает бронходилатацию в течение двух часов после приема внутрь и можетдополнять бронходилатацию, вызванную ?2-адреномиметиками.
Применениемонтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно,эффективность препарата не повышает.
Фармакокинетика
Всасывание
Монтелукастбыстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослыхпри приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг максимальнаяконцентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 3 часа. Средняябиодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием пищи не влияет на Сmaxв плазме крови и биодоступность препарата.
Распределение
Монтелукастсвязывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределениямонтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8–11литров. Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченыммонтелукастом, указывают на минимальное проникновение черезгематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрация меченого монтелукастачерез 24 часа после введения была минимальной во всех других тканях.
Метаболизм
Монтелукастактивно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз в состоянии равновеснойконцентрации в плазме крови у взрослых и детей концентрация метаболитовмонтелукаста не определяется.
Исследования invitro с использованием микросом печени человека показали, что изоферментыцитохрома Р450 CYP: 3А4, 2А6, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно дальнейшим результатам исследований, проведенным in vitro вмикросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазмекрови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2C19 и2D6.
Выведение
Плазменныйклиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. Послеприема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% от его количествавыводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% — почками, чтоподтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почтиисключительно с желчью.
Периодполувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер приприеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерниечасы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукастаодин раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного веществав плазме крови.
Особенности фармакокинетикиу различных групп пациентов
Пол
Фармакокинетикамонтелукаста у женщин и мужчин сходна.
Пожилые пациенты
При однократномприеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступностьсходны у пожилых пациентов и пациентов молодого возраста. Период полувыведениямонтелукаста из плазмы крови несколько больше у пожилых пациентов. Коррекциидозы препарата у пожилых пациентов не требуется.
Раса
Не выявленоразличий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различныхрас.
Печеночнаянедостаточность
У пациентов спеченочной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническимипроявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста,сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой«концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приемапрепарата в дозе 10 мг. Период полувыведения монтелукаста у этих пациентовнесколько увеличивается (среднее время полувыведения — 7,4 часа). Изменениядозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и среднейстепени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста упациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкалеЧайлд-Пью) нет.
Почечнаянедостаточность
Посколькумонтелукаст и его метаболиты не экскретируются через почки, фармакокинетикамонтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.
Показания к применению
- Профилактикаи длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных иночных симптомов заболевания;
- Лечениебронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью кацетилсалициловой кислоте;
- Профилактикабронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
- Купированиедневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и постоянныхаллергических ринитов.
Cпособ применения и дозы
ПрепаратМонтелукаст принимают внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи.
Для лечениябронхиальной астмы препарат следует принимать вечером.
При леченииаллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток.
Пациенты сбронхиальной астмой и аллергическим ринитом должны принимать одну таблетку одинраз в сутки вечером.
Взрослые иподростки с 15 лет
По однойтаблетке, покрытой пленочной оболочкой (10 мг), один раз в сутки.
Общиерекомендации
Терапевтическоедействие препарата Монтелукаст на симптомы, отражающие течение бронхиальнойастмы, проявляется в течение первого дня. Пациенту следует продолжать приниматьпрепарат Монтелукаст как в период достижения контроля симптомов бронхиальнойастмы, так и в период обострения заболевания.
Особые группыпациентов
Для пациентовпожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов снарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести коррекция дозы нетребуется. Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.
Применениепрепарата Монтелукаст одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы
ПрепаратМонтелукаст можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами иингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).
Применение при беременности и кормлении грудью
Клиническихисследований монтелукаста с участием беременных женщин не проводилось. ПрепаратМонтелукаст следует применять при беременности и в период кормления грудью,только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плодаили ребенка. В ходе пострегистрационного применения монтелукаста сообщалось оразвитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которыхпринимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин такжепринимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в периодбеременности. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста иразвитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Неизвестно,выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственныепрепараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначениипрепарата Монтелукаст кормящим грудью женщинам.
Противопоказания
- Повышеннаячувствительность к любому из компонентов препарата;
- Возрастдо 15 лет (для данной дозировки препарата);
- Дефицитлактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Побочные действия
В целом препаратМонтелукаст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, какправило, не требуют отмены препарата.
Нарушения состороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость,парестезия/гипестезия, судороги.
Нарушения со сторонысердца:учащенное сердцебиение.
Нарушения состороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовыекровотечения, легочная эозинофилия.
Нарушенияпсихики:ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность,депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения,галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включаяраздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли иповедение, тик.
Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, тошнота, рвота,панкреатит, боль в животе, жажда.
Нарушения состороны печени и желчевыводящих путей: повышение активностиаланинаминотрансферазы (AЛT) и аспартатаминотрансферазы (ACT), гепатит (включаяхолестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Нарушения состороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей.
Нарушения состороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия,миалгия, включая мышечные судороги.
Нарушения состороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям,тромбоцитопения.
Нарушения состороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом,узловатая эритема, мультиформная эритема, зуд, высыпания, крапивница, ангионевротическийотек.
Нарушения состороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числеанафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.
Инфекционные ипаразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.
Общиерасстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость,отеки, пирексия.
Передозировка
Симптомы
Данных осимптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с бронхиальнойастмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель, и в дозе 900 мгв сутки в течение одной недели не выявлено.
Имели местослучаи острой передозировки монтелукаста (прием не менее 1000 мг в сутки) впострегистрационный период и во время клинических исследований у взрослых идетей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимостипрофилей безопасности монтелукаста у детей, взрослых и пожилых пациентов.
Наиболее частымипобочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторноевозбуждение, головная боль, мидриаз, боль в животе. Данные побочные эффектысогласуются с профилем безопасности монтелукаста.
Лечение
Лечение в случаеострой передозировки симптоматическое. Отсутствует информация о специфическомлечении передозировки монтелукаста. Данных об эффективности перитонеальногодиализа или гемодиализа нет.
Взаимодействие
Монтелукастможно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычноприменяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/илилечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукастане оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующихпрепаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов(этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
Значение AUCмонтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%,но это не требует изменения режима дозирования препарата Монтелукаст.
В исследованиях invitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP 2С8 системыцитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия invivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изоферментаCYP 2С8 системы цитохрома) не получено подтверждения ингибированиямонтелукастом изофермента СУР 2С8. Поэтому в клинической практике непредполагается влияния монтелукаста на CYP 2С8-опосредованный метаболизм рядалекарственных препаратов, в том числе, паклитаксела, росиглитазона, репаглинидаи др.
Исследования invitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP 2С8,2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия вотношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9)демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействиямонтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, сильного ингибитораизофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил кдополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияниегемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считатьсяклинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах,превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/деньдля взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов,принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клиническизначимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме сгемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатамисследований in vitro не предполагается клинически значимыхлекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2С8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста содним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффектасистемного воздействия монтелукаста.
Комбинированноелечение с бронходилататорами
Монтелукастявляется обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, еслипоследние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. Придостижении терапевтического эффекта на фоне терапии препаратом Монтелукаст можноначать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированноелечение с ингаляционными глюкокортикостероидами
Лечениемонтелукастом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам,применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. При достижении стабилизациисостояния пациента можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероидапод наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отменаингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционныхглюкокортикостероидов на препарат Монтелукаст не рекомендуется.
Особые указания
Эффективностьмонтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступовбронхиальной астмы не установлена. Поэтому препарат Монтелукаст в таблетках нерекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентамдолжны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощидля купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные ?2-агонистыкороткого действия).
Не следуетпрекращать прием препарата Монтелукаст в период обострения бронхиальной астмы. Следует помнить о необходимости применения препаратов экстренной помощи длякупирования приступов (ингаляционных ?2-агонистов короткогодействия).
Пациенты сподтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероиднымпротивовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты впериод лечения препаратом Монтелукаст, поскольку монтелукаст, улучшаядыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем неменее, не может полностью предотвратить вызванную у них нестероиднымпротивовоспалительным препаратом бронхоконстрикцию.
Дозуглюкокортикостероидов для ингаляций или приема внутрь, принимаемых на фонелечения препаратом Монтелукаст, можно постепенно снижать под наблюдением врача. Однако резкой замены глюкокортикостероидов препаратом Монтелукаст проводитьнельзя.
У пациентов,принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваныдругими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачунеобходимо обсудить данное нежелательное явление с пациентами и/или ихродителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимообъяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить обэтом лечащему врачу.
В редких случаяхпациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонистылейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько нежелательных явленийиз ниже перечисленных: эозинофилия, сыпь, ухудшение легочных симптомов,кардиологические осложнения и/или нейропатия, иногда диагностируемых каксиндром Чарга-Стросса (системный эозинофильный васкулит). Эти случаи иногдабыли связаны со снижением дозы или отменой терапии кортикостероидами для приемавнутрь. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапиейантагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, у пациентов,принимающих препарат Монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводитьсоответствующее клиническое наблюдение.
ПрепаратМонтелукаст таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг содержит лактозымоногидрат. Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, врожденнойнедостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должныпринимать препарат Монтелукаст.
Влияние наспособность управления транспортными средствами и механизмами
Данных,свидетельствующих о том, что прием монтелукаста влияет на способность управлятьавтомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препаратамогут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввидуэтого, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом ивыполнении действий, требующих быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытыепленочной оболочкой, 10 мг.
10, 14, 15, 20,28 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлориднойсветозащитной и фольги алюминиевой.
10, 14 или 60таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.
1, 3 или 6контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковыеупаковки по 14 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 28 таблеток, 3 контурные ячейковыеупаковки по 20 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия отпуска
Отпускают порецепту.
Информация о производителе
Юридическоелицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
АО «ВЕРТЕКС»,Россия
Юридическийадрес: 197350, г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д. 62, лит. А.
Производитель
АО «ВЕРТЕКС»,Россия
Адреспроизводства: г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д. 62, лит. А.
Организация,принимающая претензии потребителей:
АО «ВЕРТЕКС»,Россия
199106, г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24 линия, д. 27, лит. А.
Тел. /факс: