Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Кетофрил
Инструкция по применению на Кетофрил
Состав
Одна таблеткасодержит:
Действующеевещество:
Кеторолакатрометамол 10 мг;
Вспомогательныевещества:
Микрокристаллическаяцеллюлоза 93,6 мг, лактоза безводная 71 мг, карбоксиметилкрахмал натрия3,6 мг, кремния диоксид коллоидный 0,9 мг, магния стеарат 0,9 мг; пленочнаяоболочка: гипромеллоза 1,368 мг, тальк 1,303 мг, титана диоксид 0,446 мг,макрогол 0,274 мг, кремния диоксид коллоидный 0,209 мг.
Описание
Круглыедвояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белогоцвета.
Фармакодинамика
Кеторолакоказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает такжепротивовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизмдействия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего являетсяторможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности,терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь[–]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [–]Sформой.
Препарат невлияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственнойзависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силеанальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другиеНПВП.
После приемавнутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 1 ч,максимальный эффект достигается через 1–2 ч.
Фармакокинетика
При приемевнутрь Кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте — максимальнаяконцентрация (Сmax) в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл)достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирамипища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает еедостижение на 1 час.
99% препаратасвязывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободноговещества в крови увеличивается.
Биодоступность —80–100%. Время достижения равновесной концентрации (Css) припероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической)и составляет после приема внутрь 10 мг — 0,39–0,79 мкг/мл. Объем распределениясоставляет 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объемраспределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения егоR-энантиомера — на 20%.
Проникает вгрудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmax в молокедостигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза всутки) — составляет 7,9 нг/мл.
Более 50%введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологическинеактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которыевыводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% —через кишечник.
Периодполувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почексоставляет в среднем 5,3 ч. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов иукорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазмекрови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3–10,8 ч, приболее выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
Не выводится входе гемодиализа.
Показания к применению
Болевой синдромсредней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе впослеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др. )
Cпособ применения и дозы
Кетофрил®применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевогосиндрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуетсяпринимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли;максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приемевнутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуетсяприменение препарата в период беременности (неблагоприятное воздействие насердечно-сосудистую систему плода — преждевременное закрытие артериальногопротока), во время родов, в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтезпростагландинов, препарат может отрицательно повлиять на кровообращение плода иослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточныхкровотечений) и в период грудного вскармливания (препарат проникает в грудноемолоко). При необходимости применения препарата в период лактации следуетпрекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
Гиперчувствительностьк кеторолаку и вспомогательным веществам; анамнестические данные о приступебронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты илииного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующегополипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловойкислоты и других НПВП); ангионевротический отек; гиповолемия (независимо отвызвавшей ее причины), дегидратация; эрозивно-язвенные изменения слизистойжелудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;воспалительные заболевания кишечника; воспалительные заболевания кишечника(болезнь Крона, неспецифический колит) в фазе обострения; гипокоагуляция(в т. ч. гемофилия); тяжелая печеночная недостаточность или активноезаболевание печени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатининаменее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденнаягиперкалиемия; острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический,геморрагический инсульт, подтвержденный или подозреваемый), геморрагическийдиатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидивакровотечения (в том числе после операций), нарушение кроветворения;декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведенияаортокоронарного шунтирования; непереносимость лактозы, лактазнаянедостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция; одновременный прием с пробенецидом,пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторыциклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин;беременность, период родов, период грудного вскармливания; детский возраст до16 лет (эффективность и безопасность не установлены). Препарат не применяют дляпрофилактического обезболивания перед и во время обширных оперативныхвмешательств из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хроническихболей.
С осторожностью — бронхиальнаяастма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезньсердца, отечный синдром, цереброваскулярные заболевания, артериальнаягипертензия; дислипидемия/ гиперлипидемия, сахарный диабет, заболеванияпериферических артерий, курение, нарушение функции почек (клиренс креатининаменее 30–60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная краснаяволчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); анамнестические данные о развитииязвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительноеиспользование НПВП, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматическиезаболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты(например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например. преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например,циталопрам. флуоксетин. пароксетин, сертралин).
Для сниженияриска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использоватьминимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Побочные действия
Часто — более3%, менее часто — 1–3%, редко — менее 1%.
Со стороныпищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечноготракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота,ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные пораженияжелудочно-кишечного тракта (в т. ч. с перфорацией и/или кровотечением —абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота потипу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др. ), холестатическая желтуха, гепатит,гепатомегалия, острый панкреатит.
Со сторонымочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль впояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитикоуремический синдром(гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура),частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отекипочечного генеза.
Со стороныорганов чувств:редко: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т. ч нечеткостьзрительного восприятия).
Со стороныдыхательной системы:редко: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднениедыхания).
Со стороны ЦНС: часто —головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит(лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины),гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия,психоз.
Со сторонысердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко —отек легких, обморок.
Со стороныорганов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со сторонысистемы гемостаза:редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение,ректальное кровотечение.
Со стороныкожных покровов:менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко —эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнениеили шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница,синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергическиереакции: редко— анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожнаясыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальныйотек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящеедыхание).
Прочие: часто — отеки(лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто —повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.
Передозировка
Симптомы: абдоминальныеболи, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивногогастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промываниежелудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведениесимптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций организма). Невыводится в достаточной степени с помощью диализа.
Взаимодействие
Одновременноеприменение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероиднымипротивовоспалительными препаратами, включая ингибиторы циклооксигеназы-2,препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином можетпривести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитиюжелудочно-кишечных кровотечений.
Совместноеназначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато-и нефротоксичность.
Совместноеназначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низкихдоз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецидуменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает егоконцентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.
На фонеприменения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития иусиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямымиантикоагулянтами, включая гепарин и варфарин, тромболитиками, антиагрегантами,цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновениякровотечения.
Снижает эффектгипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов впочках).
Прикомбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенноснижены.
Антацидныесредства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышаетсягипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств(необходим перерасчет дозы).
Совместноеназначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении сдругими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе препаратамизолота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственныесредства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака иповышают его концентрацию в плазме крови.
Миелотоксичныелекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Одновременноеприменение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности.
Зидовудин привзаимодействии с кеторолаком может повышать риск гематологической токсичности.
Приодновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связываниедигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина невлияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.
Такролимус привзаимодействии с кеторолаком может увеличивать нефротоксичность из-заэффектов, связанных с влиянием на простагландины почек.
Привзаимодействии с антибиотиками хинолонового ряда кеторолак может увеличить рискразвития судорог. В связи с теоретическим риском изменения эффективностимифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следуетназначать ранее, чем через 8–12 суток после отмены мифепристона.
Особые указания
Риск развитиялекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней иповышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.
Не следуетприменять препарат одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином,ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторыциклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами, включая варфарин и гепарин.
При совместномприеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, развитиедекомпенсации сердечной деятельности, повышение артериального давления.
Пациентам снарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контролечисла тромбоцитов и гемостаза, что особенно важно в послеоперационном периоде. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.
Гиповолемияповышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимостиможно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не использоватьодновременно с парацетамолом более 5 дней.
Для сниженияриска развития НПВП-гастропатии назначают антацидные лекарственные средства,мизопростол, омепразол.
Влияние наспособность управлять транспортными средствами и механизмами
Поскольку приприеме кеторолака могут развиться побочные эффекты со стороны центральнойнервной системы (сонливость, головокружение, головная боль и пр. ), необходимособлюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автотранспорта, занятиядругими потенциально опасными видами деятельности).
Форма выпуска
Таблетки,покрытые пленочной оболочкой, . 10 мг. По 10 таблеток в стрип из алюминиевойфольги.
1 или 2 стрипа вкартонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Образец не дляпродажи: по 10 таблеток в стрип из алюминиевой фольги. 1 стрип вместе с инструкциейпо применению в картонную пачку.
Условия отпуска
По рецепту.
Информация о производителе
ТоррентФармасьютикалс Лтд. , Индия
TorrentPharmaceuticals Ltd. , India
Торрент Хаус,Офф Ашрам Роуд, Ахмедабад 380 009, Индия /
Torrent House,Off Ashram Road. Ahmedabad380 009. India
Адрес местапроизводства:
ТоррентФармасьютикалс Лтд.
TorrentPharmaceuticals Ltd. , India
Индрад 382 721,Дист. Мехсана, Индия /
Indrad 382 721,Dist. Mehsana, India
Сведения орекламациях и нежелательных реакциях направлять по адресу:
Представительство«Торрент Фармасыотикалс Лтд. »:
г. Москва 117418ул. Новочеремушкинская, д. 61
Тел: (495) 25859 90,
Факс: (495) 25859 89
E-mail:torrent@torrentpharma. ru