Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Аркетал Ромфарм
Инструкция по применению на Аркетал Ромфарм
Состав
1 мл растворасодержит:
Действующеевещество:
Кетопрофен —50,0 мг
Вспомогательныевещества:
Этанол 96% —100,0 мг, пропиленгликоль — 400,0 мг, бензиловый спирт — 20,0 мг, натриягидроксид — 8,5 мг, 10% раствор натрия гидроксида или хлористоводороднаякислота — до pH = 7,2+0,2, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачный,бесцветный или слабо желтый раствор.
Фармакодинамика
Кетопрофенявляется нестероидным противовоспалительным препаратом, обладаетпротивовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Кетопрофенблокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично,липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числеи в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе).
Стабилизирует invitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitroподавляет синтез брадикинина и лейкотриенов. Кетопрофен не оказываетотрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
Всасывание
При внутривенномведении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от началаинфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 26,4±5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90%.
При однократном внутримышечномвведении 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в плазме крови через 15мин после начала инъекции, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигаетсячерез 2 ч. Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.
Распределение
Кетопрофен на99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объемраспределения в тканях составляет 0,1–0,2 л/кг.
Кетопрофенпроникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг через 3 чего концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50% от концентрации вплазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальнойжидкости составляет 0,8 мкг/мл, а в плазме крови — 0,3 мкг/мл, что означает,что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводитсяиз нее. Стационарные плазменные концентрации кетопрофена определяются дажечерез 24 ч после его приема.
Послеоднократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена препаратобнаруживается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15мин.
Метаболизм
Кетопрофенподвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментовпечени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в видеглюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.
Выведение
Периодполувыведения (Т1/2) кетопрофена составляет 2 ч. До 80% кетопрофенавыводится почками в течение 24 ч, в основном (>90%) в форме глюкуронидакетопрофена, и около 10% — через кишечник.
Особые группыпациентов
У пациентов спочечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, его Т1/2увеличивается на 1 ч.
У пациентов спеченочной недостаточностью Т1/2 увеличивается, поэтому возможнонакопление кетопрофена в тканях.
У пациентовпожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекает медленнее, чтоимеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечнойнедостаточностью.
Показания к применению
Симптоматическаятерапия болевого синдрома, в т. ч. при воспалительных процессах различногопроисхождения:
· Ревматоидныйартрит;
· Серонегативныеартриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит,реактивный артрит (синдром Рейтера);
· Подагра,псевдоподагра;
· Дегенеративныезаболевания опорно-двигательного аппарата, в т. ч. остеоартроз;
· Слабый,умеренный и выраженный болевой синдром при головной боли, мигрени, тендите,бурсите, миалгии, невралгии, радикулите;
· Посттравматическийи послеоперационный болевой синдром, в т. ч. сопровождающийся воспалением иповышением температуры;
· Болевойсиндром при онкологических заболеваниях;
· Альгодисменорея.
Препарат предназначендля симптоматической терапии боли и воспаления на момент применения; напрогрессирование заболевания не влияет.
Cпособ применения и дозы
Внутривенно,внутримышечно.
Для снижениячастоты нежелательных реакций рекомендуется применять минимальную эффективнуюдозу препарата. Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 200 мг.
Необходимотщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и возможного риска доначала применения кетопрофена в дозе 200 мг в сутки.
Внутримышечноевведение:по 100 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки.
Внутривенноеинфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условияхстационара. Продолжительность инфузии должна составлять от 0,5 до 1 ч. Внутривенный способ введения следует применять не более 48 часов
Непродолжительнаявнутривенная инфузия:100–200 мг (1–2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9% раствора натрияхлорида, вводится в течение 0,5–1 часа.
Продолжительнаявнутривенная инфузия:100–200 мг (1–2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 500 мл инфузионногораствора (0,9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствордекстрозы), вводится в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8часов.
Кетопрофен можносочетать с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с опиоидами(например, морфин) в одном флаконе.
Парентеральноевведение препарата Аркетал Ромфарм можно сочетать с применением другихлекарственных форм кетопрофена (таблетки, капсулы, ректальные суппозитории). Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг в сутки.
Кетопрофеннельзя смешивать в одном флаконе с трамадолом из-за выпадения осадка.
Флаконы дляинфузии должны быть обернуты в черную бумагу или алюминиевую фольгу, так каккетопрофен чувствителен к свету.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ингибированиесинтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течениебеременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходеэпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтезапростагландинов на ранних сроках беременности, подтверждают повышение рискасамопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (до 1,5%) и врожденныхдефектов передней брюшной стенки. Риск повышается с увеличением дозы идлительности лечения.
Назначатьпрепарат беременным женщинам в I и II триместрах беременности возможно только вслучае, когда преимущества для матери оправдывают возможный риск для плода. Втаком случае необходимо применять минимально эффективную дозу максимальнокоротким курсом.
Противопоказаноприменение кетопрофена у беременных женщин во время III триместра беременностииз-за возможного развития слабости родовой деятельности матки, увеличениявремени кровотечения, антиагрегантного эффекта (даже при приеме в малых дозах),а так же влияния на плод (сердечно-легочная токсичность, в т. ч. преждевременноезакрытие артериального протока и легочная гипертензия, дисфункция почек,которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитиеммаловодия).
На сегодняшниймомент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому принеобходимости назначения кетопрофена кормящей матери, следует решить вопрос опрекращении грудного вскармливания.
Противопоказания
· Гиперчувствительностьк кетопрофену или другим компонентам препарата, а так же салицилатам или другимнестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
· Полноеили неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа иоколоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП(в т. ч. в анамнезе);
· Язвеннаяболезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
· Язвенныйколит, болезнь Крона;
· Гемофилияи другие нарушения свертываемости крови;
· Выраженнаяпеченочная недостаточность;
· Выраженнаяпочечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина(КК) менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующиезаболевания почек;
· Декомпенсированнаясердечная недостаточность;
· Послеоперационныйпериод после аортокоронарного шунтирования;
· Желудочно-кишечные,цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
· Хроническаядиспепсия;
· IIIтриместр беременности;
· Периодгрудного вскармливания;
· Детскийвозраст (до 15 лет).
С осторожностью
· Язвеннаяболезнь в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori;
· Бронхиальнаяастма в анамнезе;
· Клиническивыраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболеванияпериферических артерий;
· Дислипидемия,печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени;
· Хроническаяпочечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);
· Хроническаясердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по классификации NYHA),артериальная гипертензия, заболевания крови;
· Дегидратация;
· Сахарныйдиабет;
· Курение;
· Пожилойвозраст;
· Длительноеприменение НПВП, одновременный прием антикоагулянтов (в т. ч. варфарина),антиагрегантов (в т. ч. клопидогрела), пероральных глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолона), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. флуоксетина, пароксетина, циталопрама, сертралина) (см. раздел «Взаимодействиес другими лекарственными средствами»).
Побочные действия
По даннымВсемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффектыклассифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: оченьчасто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100),редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна(частоту возникновения явлений невозможно определить на основании имеющихсяданных).
Нарушения состороны крови и лимфатической системы:
Редко: геморрагическаяанемия, гемолитическая анемия, лейкопения;
Частотанеизвестна:агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.
Нарушения состороны иммунной системы:
Частотанеизвестна:анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Нарушения состороны нервной системы:
Часто: бессонница,депрессия, астения;
Нечасто: головная боль,головокружение, сонливость;
Редко: парестезия,спутанность или потеря сознания, периферическая полинейропатия;
Частотанеизвестна:судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.
Нарушения состороны органов чувств:
Редко: нечеткостьзрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль вглазах, снижение слуха;
Частотанеизвестна:неврит зрительного нерва.
Нарушения состороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: тахикардия;
Частотанеизвестна:сердечная недостаточность, повышение артериального давления, вазодилатация.
Нарушения состороны дыхательной системы:
Редко: обострениебронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани;
Частотанеизвестна:бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП),ринит.
Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота, рвота,диспепсия, боль в области живота, НПВП-гастропатия;
Нечасто: запор, диарея,вздутие живота, гастрит;
Редко: пептическаяязва, стоматит;
Очень редко: обострениеязвенного колита или болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальноекровотечение, мелена, перфорация органов желудочно-кишечного тракта;
Частотанеизвестна:желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.
Нарушения состороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: гепатит,повышение активности «печеночных» ферментов в крови, повышение концентрациибилирубина в крови.
Нарушения состороны мочевыделительной системы:
Редко: цистит,уретрит, гематурия;
Очень редко: острая почечнаянедостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальныезначения показателей функции почек.
Нарушения состороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: кожная сыпь,кожный зуд;
Частотанеизвестна:фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы,ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдромСтивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура.
Общиерасстройства и нарушения в месте введения:
Нечасто: периферическиеотеки, усталость;
Редко: кровохарканье,менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.
Передозировка
Припередозировке кетопрофена могут отмечаться головная боль, тошнота, рвота, больв области живота, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетениедыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
Припередозировке показано промывание желудка и применение активированного угля.
Лечение —симптоматическое, поддерживающая терапия; воздействие кетопрофена нажелудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью лекарственных средств,снижающих желудочную секрецию (например, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов. Следует осуществлять мониторинг деятельности дыхательной и сердечно-сосудистойсистемы. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие
Нежелательныесочетания лекарственных препаратов
Не рекомендованосовместное применение кетопрофена с другими НПВП (включая селективныеингибиторы циклооксигеназы-2 и салицилаты в высоких дозах) вследствие повышенияриска желудочно-кишечных кровотечений и изъязвления слизистой ЖКТ.
Одновременноеприменение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), антиагрегантами (тиклопидин,клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если применение такойкомбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента.
Приодновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрациилития в плазме крови вплоть до токсических значений. Следует тщательно контролироватьконцентрацию лития в плазме крови и своевременно корректировать дозу препаратовлития во время и после применения НПВП.
Кетопрофенповышает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применениив высоких дозах (более 15 мг в неделю). Интервал времени между прекращением илиначалом терапии кетопрофеном и приемом метотрексата должен составлять не менее12 часов.
Сочетания,которые необходимо применять с осторожностью
На фоне терапиикетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при развитиидегидратации, имеют более высокий риск развития почечной недостаточностивследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтезапростагландинов. Перед началом применения кетопрофена у таких пациентов следуетпровести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимоконтролировать функцию почек.
Совместноеприменение кетопрофена с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) иантагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с нарушениямифункции почек (при дегидратации, у пациентов пожилого возраста) может привестик усугублению нарушения функции почек, в т. ч к развитию острой почечнойнедостаточности.
В течение первыхнедель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в дозе, непревышающей 15 мг в неделю, следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаковнарушения функции почек следует выполнять исследование чаще.
Сочетания,которые необходимо принимать во внимание
Кетопрофен можетослаблять антигипертензивное действие гипотензивных лекарственных средств(бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, диуретиков).
Одновременноеприменение кетопрофена с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина(СИОЗС) повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременноеприменение с тромболитиками повышает риск развития кровотечения.
Одновременноеприменение кетопрофена с солями калия, калийсберегающими диуретиками,ингибиторами АПФ, АРА II, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином,такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.
Приодновременном применении с циклоспорином, такролимусом возможен риск развитияаддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.
Одновременноеприменение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибатид,абциксимаб, илопрост) повышает риск развития кровотечения.
Кетопрофенповышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов «медленных»кальциевых каналов, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.
Совместноеприменение кетопрофена с другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2),салицилатами, глюкокортикостероидами, этанолом повышает риск развитиянежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Кетопрофен можетусиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожныхпрепаратов (фенитоина).
Одновременноеприменение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазмекрови.
Нестероидные противовоспалительныепрепараты могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следуетначинать не ранее, чем через 8–12 дней после отмены мифепристона.
Кетопрофенфармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.
Особые указания
При длительномприменении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, атакже контролировать функцию почек и печени, в особенности, у пациентовпожилого возраста (старше 65 лет), проводить анализ кала на скрытую кровь. Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать артериальное давлениепри применении кетопрофена для лечения пациентов, страдающих артериальнойгипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержкежидкости в организме.
Привозникновении нарушений со стороны органов зрения лечение следуетнезамедлительно прекратить.
Как и другиеНПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционно-воспалительныхзаболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствияна фоне применения препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
При наличии ванамнезе противопоказаний со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорация, язвеннаяболезнь), в случае проведения длительной терапии и применения высоких дозировоккетопрофена пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.
Из-за важнойроли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особуюосторожность при применении кетопрофена у пациентов с сердечной или почечнойнедостаточностью, а также при лечении пожилых пациентов, принимающих диуретики,и пациентов, у которых, по какой-либо причине, наблюдается снижение объемациркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства).
Применениекетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием(в т. ч. проходящим обследование) не рекомендуется использовать препарат.
Влияние наспособность управлять транспортными средствами, механизмами
Данных оботрицательном влиянии препарата Аркетал Ромфарм в рекомендуемых дозах наспособность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. На фонеприменения препарата возникают сонливость, головокружение или другие неприятныеощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения. В периодприменения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортнымисредствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор длявнутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.
По 2,0 млпрепарата в ампулы из темного стекла гидролитического класса I с кольцом дляизлома вместимостью 2 мл. На каждую ампулу наклеивают этикетку.
По 5 или 10ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковойупаковке по 10 ампул и по 2 контурных ячейковых упаковки по 5 ампул вместе синструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия отпуска
Отпускают порецепту.
Информация о производителе
К. О. РомфармКомпани С. Р. Л.
Ул. Ероилор № 1А, Отопень, Румыния
Претензии покачеству препарата направлять по адресу:
Представительпроизводителя в РФ:
ООО «Ромфарма»,Россия
121596, г. Москва, ул. Горбунова, д. 2, стр. 204
Тел. /факс: (495)269-00-39.