Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Рофлокс-Скан
Инструкция по применению на Рофлокс-Скан
Состав
Состав на однутаблетку
Одна таблетка,покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активноевещество:
Левофлоксацинагемигидрат 256,23 мг / 512,45 мг / 768,68 мг
в пересчете налевофлоксацин 250,0 мг / 500,0 мг / 750,0 мг
Вспомогательныевещества (ядро):
Крахмалкукурузный 33,03 мг / 66,05 мг / 99,07 мг; целлюлоза микрокристаллическая20,00 мг / 40,00 мг / 60,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 7,50мг / 15,00 мг / 22,50 мг; кросповидон 7,50 мг /15,00 мг / 22,50 мг; кремния диоксид коллоидный 7,50 мг / 15,00 мг / 22,50 мг;тальк 5,00 мг / 10,00 мг/15,00 мг; магния стеарат 3,25 мг / 6,50 мг / 9,75мг.
Вспомогательныевещества (оболочка):
Опадрай IIрозовый (85F540146): 8,50 мг / 17,00 мг / 25,50 мг (поливиниловый спирт(частично гидролизованный) 3,400 мг / 6,800 мг / 10,200 мг; титана диоксид2,091 мг / 4,182 мг / 6,273 мг; макрогол 4000 1,717 мг / 3,434 мг / 5,151мг; тальк 1,258 мг / 2,516 мг / 3,774 мг; железа оксид красный 0,034 мг / 0,068мг / 0,102 мг).
Описание
Дозировка 250 мг
Круглыедвояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красно-оранжевогоцвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки желтого цвета.
Дозировка 500 мг
Капсулообразныедвояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красно-оранжевогоцвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки желтогоцвета.
Дозировка 750 мг
Капсулообразныедвояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красно-оранжевогоцвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки желтогоцвета.
Фармакодинамика
Рофлокс-Скан — синтетическийантибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов,содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомерофлоксацина.
Левофлоксацинблокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивкуразрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологическиеизменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.
Левофлоксацинактивен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях invitro, так и in vivo.
In vitro
Чувствительныемикроорганизмы (МПК <= 2 мг/л; зона ингибирования >= 17 мм)
- Аэробныеграмположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacteriumdiphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcusspp. , Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [коагулазонегативныеметициллин-чувствительные/- умеренно чувствительные)], Staphylococcus aureusmethi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis methi-S(метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные),Streptococci spp. C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniaepeni I/S/R, (пенициллин-умеренночувствительные/-чувствительные/-резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridansstreptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные/-резистентные).
- Аэробныеграмотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacterspp. , Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenellacorrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp. ,Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilusinfluenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствительные/-резистентные), Haemophilusparainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae,Klebsiella spp. , Moraxella catarrhalis ?+/?-(продуцирующие инепродуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae nonPPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующее пенициллиназу), Neisseriameningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida,Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri,Providencia stuartii, Providencia spp. , Pseudomonas aeruginosa (госпитальныеинфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa могут потребовать комбинированноголечения), Pseudomonas spp. , Salmonella spp. , Serratia marcescens, Serratia spp.
- Анаэробныемикроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp. , Clostridiumperfringens, Fusobacterium spp. , Peptostreptococcus, Propionibacterium spp. , Veillonellaspp.
- Другиемикроорганизмы: Bartonella spp. , Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci,Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp. , Mycobacteriumspp. , Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasmapneumoniae, Rickettsia spp. , Ureaplasma urealyticum.
Умеренночувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16–14 мм)
- Аэробныеграмположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum,Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidismethi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R(метициллин-резистентные).
- Аэробныеграмотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli
- Анаэробныемикроорганизмы: Prevotella spp. , Porphyromonas spp.
Резистентные клевофлоксацину микроорганизмы (МПК >= 8 мг/л; зона ингибирования <=13 мм):
- Аэробныеграмположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R(метициллин-резистентные), Staphylococcus coagulase-negative methi-R(коагулазонегативные метициллин-резистентные).
- Аэробныеграмотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
- Анаэробныемикроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.
- Другиемикроорганизмы: Mycobacterium avium.
Резистентность
Резистентность клевофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов,кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другиемеханизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьерымикробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) имеханизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробнойклетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов клевофлоксацину.
В связи сособенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдаетсяперекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробнымисредствами.
Клиническаяэффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечений инфекций,вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)
- Аэробныеграмположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcusaureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
- Аэробныеграмотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobactercloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganellamorganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
- Другие: Chlamydiapneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Фармакокинетика
Абсорбция
Левофлоксацинбыстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи маловлияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет99–100%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальнаяконцентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 1–2 ч исоставляет 5,2±1,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина являетсялинейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрациилевофлоксацина в плазме при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза всутки достигается в течение 48 часов.
На 10 деньприема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки Сmaxлевофлоксацина составляла 5,7±1,4 мкг/мл, а минимальная концентрациялевофлоксацина (концентраций перед приемом очередной дозы) в плазме крови (Cmin)составляла 0,5±0,2 мкг/мл.
На 10 деньприема внутрь 500 мг левофлоксацина 2 раза в сутки Сmax левофлоксацинасоставляла 7,8±1,1 мкг/мл, a Cmin — 3,0±0,9 мкг/мл.
Распределение
Связь с белкамисыворотки крови составляет 30–40%. После однократного и повторного приема500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет,в среднем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина ворганы и ткани организма человека.
Проникновение вслизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярныемакрофаги
Послеоднократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрациилевофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилкидостигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл,соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов ижидкость эпителиальной выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови,составляющими 1,1–1,8 и 0,8–3 соответственно.
После 5 днейприема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4часа после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилкисоставляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.
Проникновение влегочную ткань
Максимальныеконцентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацинасоставляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4–6 ч после приемапрепарата с коэффициентами пенетрации 2–5, по сравнению с концентрацией вплазме крови.
Проникновение вальвеолярную жидкость
После 3-х днейприема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрациилевофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2–4 ч после приемапрепарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно, с коэффициентомпенетрации 1, по сравнению с концентрациями в плазме крови.
Проникновение вкостную ткань
Левофлоксацинхорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных,так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костнаяткань/плазма крови) 0,1–3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатойкостной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мгпрепарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 часа послеприема препарата. )
Проникновение вспинномозговую жидкость
Левофлоксацинплохо проникает в спинномозговую жидкость.
Проникновение вткань предстательной железы
После приемавнутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней, средняяконцентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г,среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло1,84.
Концентрации вмоче
Средниеконцентрации в моче через 8–12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мглевофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.
Метаболизм
Левофлоксацинметаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитамиявляются диметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятсяпочками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергаетсяхиральным превращениям.
Выведение
После приемавнутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы кровли (периодполувыведения (Т1/2) — 6–8 ч). Выведение, преимущественно, черезпочки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина послеоднократного приема 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин.
Отсутствуютсущественные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенномвведении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенноевведение являются взаимозаменяемыми.
Фармакокинетикау отдельных групп пациентов
Фармакокинетикалевофлоксацина у мужчин и женщин не различается.
Фармакокинетикау пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, заисключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсекреатинина (КК).
При почечнойнедостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере сниженияфункции почек выведение через почки и почечный клиренс (ClR) уменьшаются, а Т1/2увеличивается.
Фармакокинетикапри почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мглевофлоксацина.
КК (мл/мин) | <20 | 20–49 | 50–80 |
ClR (мл/мин) | 13 | 26 | 57 |
Т1/2 (ч) | 35 | 27 | 9 |
Показания к применению
Бактериальныеинфекции, чувствительные к левофлоксацину, у взрослых:
· Острыйсинусит;
· Обострениехронического бронхита;
· Внебольничнаяпневмония;
· Неосложненныеинфекции мочевыводящих путей;
· Осложненныеинфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
· Хроническийбактериальный простатит;
· Инфекциикожных покровов и мягких тканей;
· Длякомплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза;
· Профилактикаи лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения;
· Госпитальнаяпневмония (для дозировки 750 мг).
При применениипрепарата Рофлокс-Скан следует учитывать официальные национальные рекомендациипо надлежащему применению антибактериальных препаратов, а такжечувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране (см. раздел«Особые указания»).
Cпособ применения и дозы
ТаблеткиРофлокс-Скан 250 мг, 500 мг или 750 мг принимают внутрь один или два раза всутки. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточнымколичеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). При необходимости таблетки можноразламывать по риске. Препарат можно принимать перед едой или в любое времямежду приемами пищи, так как прием пищи не влияет на абсорбцию препарата (см. раздел «Фармакокинетика»).
Препарат следуетпринимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема препаратов,содержащих магний и/или алюминий, железо, цинк, или сукральфата (см; раздел«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Учитывая, чтобиодоступность левофлоксацина при приеме препарата Рофлокс-Скан в таблеткахравна 99–100%, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии препаратаРофлокс-Скан на прием таблеток следует продолжать лечение в той же дозе,которая применялась при внутривенной инфузии (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пропуск приемаодной или нескольких доз препарата
Если случайнопропущен прием препарата, то надо, как можно скорее, принять очередную дозу идалее продолжать принимать препарат Рофлокс-Скан согласно рекомендованномурежиму его дозирования.
Дозы ипродолжительность лечения
Режимдозирования определяются характером и тяжестью инфекции, а такжечувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность леченияварьируется в зависимости от течения заболевания.
Рекомендуемыйрежим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальнойфункцией почек (КК > 50 мл/мин)
Показание | Суточная доза, мг | Кратность приема в сутки | Продолжительность лечения, дни |
Острый синусит | 500 | 1 | 10–14 |
750 | 1 | 5 | |
Обострение хронического бронхита | 500 | 1 | 7–10 |
Госпитальная пневмония | 750 | 1 | 7–14 |
Внебольничная пневмония | 500–1000 | 1–2 | 7–14 |
750* | 1 | 5 | |
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей | 250 | 1 | 3 |
Осложненные инфекции мочевыводящих путей | 500 | 1 | 7–14 |
750** | 1 | 5 | |
Пиелонефрит | 500 | 1 | 7–10 |
750** | 1 | 5 | |
Хронический бактериальный простатит | 500 | 1 | 28 |
Инфекции кожных покровов и мягких тканей | 500–1000 | 1–2 | 7–14 |
Осложненные инфекции кожных покровов и мягких тканей | 750 | 1 | 10–14 |
Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза | 500–1000 | 1–2 | до 3-х месяцев |
Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения | 500 | 1 | 8 недель |
* Внебольничнаяпневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (пенициллин-умеренночувствительные/-чувствительные/-резистентные), Haemophilus influenzae,Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.
** Осложненныеинфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,Proteus mirabilis, и острый пиелонефрит, вызванный Escherichia coli,включая случаи сопутствующей бактериемии.
Режимдозирования у больных с нарушением функции почек (КК <= 50 мл/мин)
Левофлоксацинвыводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с нарушеннойфункцией почек требуется снижение дозы препарата (см. таблицу ниже).
КК | Режим дозирования таблеток Рофлокс-Скан | |||
Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: по 250 мг/24 ч | Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: по 500 мг/24 ч | Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: по 500 мг/12 ч | Рекомендуемая доза при КК > 50 мл/мин: по 750 мг/24 ч | |
50–20 мл/мин | первая доза: 250 мг затем по 125 мг/24 ч | первая доза: 500 мг затем по 250 мг/24 ч | первая доза: 500 мг затем по 250 мг/12 ч | по 750 мг/48 ч |
19–10 мл/мин | первая доза: 250 мг затем по 125 мг/48 ч | первая доза: 500 мг затем по 125 мг/24 ч | первая доза: 500 мг затем по 125 мг/12 ч | первая доза: 750 мг/48 ч затем по 250 мг/24 ч |
< 10 мл/мин (включая гемодиализ и ПАПД1) | первая доза: 250 мг затем по 125 мг/48 ч | первая доза: 500 мг затем по 125 мг/24 ч | первая доза: 500 мг затем по 125 мг/24 ч | первая доза: 750 мг/48 ч затем по 250 мг/24 ч |
1 послегемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) нетребуется введения дополнительных доз.
Режимдозирования у пациентов с нарушениями функции печени
При нарушениифункции печени не требуется коррекции режима дозирования, посколькулевофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.
Режимдозирования у пациентов пожилого возраста
Для пациентовпожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключениемслучаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.
Применение при беременности и кормлении грудью
ПрепаратРофлокс-Скан противопоказан для применения у беременных женщин и женщин впериод грудного вскармливания.
Противопоказания
· Гиперчувствительностьк левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из вспомогательныхвеществ препарата Рофлокс-Скан;
· Эпилепсия;
· Псевдопаралитическаямиастения (myasthenia gravis) (см. разделы «Побочное действие», «Особыеуказания»);
· Поражениясухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе;
· Детскийи подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, таккак нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);
· Беременность(нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода);
· Периодгрудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевыхточек роста костей у ребенка).
С осторожностью
- Упациентов, предрасположенных к развитию судорог [у пациентов с предшествующимипоражениями центральной нервной системы (ЦНС), у пациентов, одновременнополучающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга,такие как фенбуфен, теофиллин] (см. раздел «Взаимодействие с другимилекарственными средствами»).
- Упациентов с латентным или манифестированным дефицитомглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций прилечении хинолонами).
- Упациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функцийпочек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения идозы»).
- Упациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентовпожилого возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с некорректированнымиэлектролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромомврожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечнаянедостаточность инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приемелекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмическиесредства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды,нейролептики) (см. разделы «Передозировка», «Взаимодействие с другимилекарственными средствами», «Особые указания»).
- Упациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемическиесредства, например, глибенкламид или препараты инсулина (возрастает рискразвития гипогликемии).
- Упациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такимикак тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичныхнежелательных реакций при применении левофлоксацина).
- Упациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психическиезаболевания (см. раздел «Особые указания»).
Побочные действия
Указанные нижепобочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частотыих возникновения: очень часто (>=1/10); часто (>=1/100, <1/10);нечасто; (>=1/1000, <1/100); редко (>=1/10000, <1/1000); оченьредко (<1/10000) (включая отдельные сообщения); частота неизвестна (поимеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Нарушения состороны сердца
Редко: синусоваятахикардия, ощущение сердцебиения.
Частотанеизвестна: удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковаятахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить костановке сердца (см. разделы «Передозировка», «Особые указания»).
Нарушения состороны крови и лимфатической системы
Нечасто:лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови),эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови).
Редко:нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови),тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови).
Частотанеизвестна: панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов впериферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшениеколичества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия.
Нарушения состороны нервной системы
Часто: головнаяболь, головокружение.
Нечасто:сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса).
Редко:парестезия, судороги (см. раздел «Особые указания»).
Частотанеизвестна: периферическая сенсорная нейропатия, периферическаясенсорно-моторная нейропатия (см. раздел «Особые указания»), дискинезия,экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия(расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха,объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, обморок, доброкачественнаявнутричерепная гипертензия.
Нарушения состороны органа зрения
Редко: нарушениязрения, такие как расплывчатость видимого изображения.
Частотанеизвестна: преходящая потеря зрения, увеит.
Нарушения состороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: вертиго(чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающихпредметов).
Редко: звон вушах.
Частотанеизвестна: снижение слуха, потеря слуха.
Нарушения состороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: одышка.
Частотанеизвестна: бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея,рвота, тошнота.
Нечасто: боли вживоте, диспепсия, метеоризм, запор.
Частотанеизвестна: геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может бытьпризнаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит (см. раздел «Особыеуказания»), панкреатит.
Нарушения состороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто:повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Редко: остраяпочечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициальногонефрита).
Нарушения состороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь,зуд, крапивница, гипергидроз.
Частотанеизвестна: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона,экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышеннойчувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению) (см. раздел«Особые указания»), лейкоцитокластический васкулит, стоматит.
Реакции состороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первойдозы препарата.
Нарушения состороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Нечасто:артралгия, миалгия.
Редко: поражениесухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость,которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитическоймиастенией (myasthenia gravis) (см. раздел «Особые указания»).
Частотанеизвестна: рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия. Этотпобочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и можетносить двухсторонний характер (см. также раздел «Особые указания»)), разрывсвязок, разрыв мышц, артрит.
Нарушения состороны обмена веществ и питания
Нечасто:анорексия.
Редко:гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признакигипогликемии: «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь).
Частотанеизвестна: гипергликемия, гипогликемическая кома (см. раздел «Особыеуказания»).
Инфекционные ипаразитарные заболевания
Нечасто:грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.
Нарушения состороны сосудов
Редко: снижениеартериального давления.
Общиерасстройства
Нечасто:астения.
Редко: пирексия(повышение температуры тела).
Частотанеизвестна: боль (включая боль в спине, груди и конечностях).
Нарушения со стороныиммунной системы
Редко:ангионевротический отек.
Частотанеизвестна: анафилактический шок, анафилактоидный шок.
Анафилактическиеи анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первойдозы препарата.
Нарушения состороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышениеактивности «печеночных» ферментов в крови (например, аланинаминотрансферазы(AЛT), аспартатаминотрансферазы (ACT)), повышение активности щелочной фосфатазы(ЩФ) и гаммаглутамилтрансферазы (ГГТ).
Нечасто:повышение концентрации билирубина в крови.
Частотанеизвестна: тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития остройпеченочной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов стяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом) (см. раздел«Особые указания»); гепатит, желтуха.
Нарушенияпсихики
Часто:бессонница.
Нечасто: чувствобеспокойства, тревога, спутанность сознания.
Редко:психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация(возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары.
Частотанеизвестна: нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда,включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.
Другие возможныенежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам
Очень редко:приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов спорфирией.
Передозировка
Симптомыпередозировки: нарушениясознания, включая спутанность сознания, головокружение, судороги, галлюцинации,тремор, тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечноготракта, удлинение интервала QT.
Лечениепередозировки
В случаепередозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая мониторированиеэлектрокардиограммы. Лечение симптоматическое. В случае острой передозировкитаблеток Рофлокс-Скан показано промывание желудка и введение антацидовдля защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится посредствомдиализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного амбулаторногоперитонеального диализа). Специфического антидота не существует.
Взаимодействие
Взаимодействия,требующие соблюдения осторожности
С препаратами,содержащими магний, алюминий, железо и цинк, диданозином
Препараты,содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка илижелеза (лекарственные препараты для лечения анемии), магний- и/илиалюминий-содержащие препараты (такие как антациды), диданозин (тольколекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний),рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приематаблеток Рофлокс-Скан.
Соли кальцияоказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь.
С сукральфатом
Действиепрепарата Рофлокс-Скан значительно ослабляется при одновременном применениисукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка).
Пациентам,получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через2 часа после приема левофлоксацина.
С теофиллином,фенбуфеном или подобными лекарственными средствами из группы нестероидныхпротивовоспалительных препаратов, снижающими порог судорожной готовностиголовного мозга
Фармакокинетическоговзаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при одновременномприменении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительныхпрепаратов и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головногомозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головногомозга.
Концентрация левофлоксацинапри одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13%.
С непрямымиантикоагулянтами (антагонисты витамина К)
У пациентов,получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами(например, варфарином), наблюдалось повышение протромбиновоговремени/международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечения,том числе, и тяжелого. Поэтому при одновременном использовании непрямыхантикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертываниякрови.
С пробенецидом ициметидином
Приодновременном применении лекарственных средств, нарушающих почечную канальцевуюсекрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина, следует соблюдатьосторожность особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение(почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24% ипробенецида на 34%. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение принормальной функции почек.
С циклоспорином
Левофлоксацинувеличивал Т1/2 циклоспорина на 33%. Так как это увеличение являетсяклинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременномприменении с левофлоксацином не требуется.
Сглюкокортикостероидами
Одновременныйприем глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.
С лекарственнымипрепаратами, удлиняющими интервал QT.
Левофлоксацин,как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов,получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмическиесредства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды,нейролептики).
Прочие
Проведенныеклинико-фармакологические исследования для изучения возможныхфармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином,глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетикалевофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется вдостаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.
Особые указания
Госпитальныеинфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могутпотребовать комбинированного лечения.
Распространенностьприобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов можетизменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. Всвязи с этим требуется информация о резистентности к препарату в конкретнойстране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения долженбыть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определениемего чувствительности к левофлоксацину.
Метициллин-резистентныйзолотистый стафилококк
Имеется высокаявероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будетрезистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин нерекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемыхметициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторныеанализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину.
Пациенты,предрасположенные к развитию судорог
Как и другиехинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентовс предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты спредшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт,тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно получающие препараты,снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен идругие подобные ему нестероидные противовоспалительные препараты или другиепрепараты, понижающие порог судорожной готовности, такие как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Псевдомембранозныйколит
Развившаяся вовремя или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелая, упорная и/илис кровью, может быть, симптомом псевдомембранозного колита вызываемого Clostridiumdifficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозной колиталечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начатьспецифическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазолвнутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
Тендинит
Редконаблюдаемый тендинит при применении хинолонов, включая левофлоксацин, можетприводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффектможет развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита. Рискразрыва сухожилий может повышаться при одновременном приемеглюкокортикостероидов. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратитьлечение препаратом Рофлокс-Скан и начать соответствующее лечение пораженногосухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы«Противопоказания» и «Побочное действие»).
Реакциигиперчувствительности
Левофлоксацинможет вызывать серьезные, потенциально фатальные, реакции гиперчувствительности(ангионевротический отек, анафилактический шок), даже при применении начальныхдоз (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует немедленно прекратитьприем препарата и обратиться к врачу.
Тяжелыебуллезные реакции
При приемелевофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких каксиндром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел«Побочное действие»). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи илислизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжатьлечения до его консультации.
Нарушения состороны печени и желчевыводящих путей
Сообщалось ослучаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальней печеночнойнедостаточности при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентовс тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом (см. раздел «Побочноедействие»). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращениялечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомовпоражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли вживоте.
Пациенты спочечной недостаточностью
Так каклевофлоксацин экскретируется, главным образом, через почки, у пациентов с нарушениемфункции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекциярежима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При лечении пациентовпожилого возраста следует иметь в виду, что у пациентов этой группы частоотмечаются нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Предотвращениеразвития реакций фотосенсибилизации
Хотяфотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, дляпредотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и втечение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться безособой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовомуоблучению (например, посещать солярий).
Суперинфекция
Как и приприменении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течениедлительного времени, может приводить к усиленному размножении нечувствительныхк нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменениямикрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате можетразвиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторнуюоценку состояния пациента, и, в случае развития во время лечения суперинфекции,следуй принимать соответствующие меры.
Удлинениеинтервала QT
Сообщалось обочень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающихфторхинолоны, включая левофлоксацин.
При применениифторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность упациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, y пациентовс нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией,гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; сзаболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда,брадикардия); при одновременном приеме лекарственных препаратов, способныхудлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства класса IA и III,трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.
Пациентыпожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными кпрепаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностьюприменять у них фторхинолоны, включая левофлоксацин (см. разделы «Состорожностью», «Способ применения и дозы», «Побочное действие»,«Передозировка» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты сдефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов слатентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеетсяпредрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, чтоследует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.
Гипо-игипергликемия (дисгликемия)
Как и приприменении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаиразвития гипергликемии и гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом,получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами(например, глибенкламидом) или препаратами инсулина. Сообщалось о случаяхразвития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуетсямониторинг концентрации глюкозы в крови (см. раздел «Побочное действие»).
Периферическаянейропатия
У пациентов,принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная исенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацинадолжно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развитий необратимыхизменений.
Обострениепсевдопаралитической миастении (myasthenia gravis)
Фторхинолоны,включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведениеактивностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов спсевдопаралитической миастенией. В постмаркетинговом периоде наблюдалисьнеблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшуюпроведение искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которыеассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитическоймиастенией. Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозомпсевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочноедействие»).
Применение привоздушно-капельном пути заражения сибирской язвой
Применениелевофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных почувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в исследованиях invitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а такжена ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачидолжны обращаться к национальным и/или международным документам, которыеотражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.
Психотическиереакции
При применениихинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось о развитии психотических реакций,которые в очень редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслейи нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после приема разовойдозы левофлоксацина (см. раздел «Побочное действие»)). При развитий такихреакций лечение левофлоксацином следует прекратить и назначить соответствующуютерапию. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозамиили пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.
Нарушения зрения
При развитиилюбых нарушений зрения необходима немедленная консультаций офтальмолога (см. раздел «Побочное действие»).
Влияние налабораторные тесты
У пациентов,принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить кложноположительным результатам, которые следует подтверждать болееспецифическими методами.
Левофлоксацинможет ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшемк ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.
Влияние наспособность управлять транспортными средствами, механизмами
Такие побочныеэффекты препарата Рофлокс-Скан, как головокружение или вертиго, сонливость ирасстройства зрения (см. раздел «Побочное действие»), могут снижатьпсихомоторные реакции и способность к концентрации внимания. Это можетпредставлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеютособое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин имеханизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).
Форма выпуска
Таблетки,покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг, 750 мг.
По 5 или 10таблеток в блистер из ПВХ/Ал.
1 блистер вместес инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия отпуска
По рецепту.
Информация о производителе
Скан БиотекЛимитед,
Хасра №1027/28/30/37, Промышленная Зона Селакви, Сентрал Хоуп Таун, Дехрадун,(Уттараханд), Индия
или
ООО «РОЗЛЕКСФАРМ»
Адрес: 171261,Россия, Тверская обл. , Конаковский район, пгт. Редкино, ул. Заводская, д. 1
Наименование и(или) адрес организации, уполномоченной держателем или владельцемрегистрационного удостоверения лекарственного препарата па принятие претензийот потребителя:
Представительствокомпании РОУТЕК ЛИМИТЕД (Великобритания) г. Москва:
119526, г. Москва, просп. Вернадского, д. 93, к. 1, кв. 265
Тел. : +7 495 37462 84
и/или
ООО «РОЗЛЕКСФАРМ», Россия
171261, Тверскаяобл. , Конаковский район, пгт. Редкино, ул. Заводская, д. 1
Тел. : +7 499110-13-82
О развитиинежелательных реакций, связанных с приемом препарата, сообщать:
ООО «АРС»,Россия
123317, г. Москва, ул. Тестовская, д. 10 офис 10/1
Тел. :8-800-333-0435
Факс: +7 (499)638 23 00
E-mail:pv@pharmrussia. com