Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Толизор
Инструкция по применению на Толизор
Состав
Одна капсула 50мг содержит:
Активноевещество:
Толперизонагидрохлорид — 50,00 мг;
Вспомогательныевещества:
Целлюлозамикрокристаллическая — 55,22 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 34,33мг; кроскармеллоза натрия — 6,32 мг; гипромеллоза — 1,58 мг; лимонной кислотымоногидрат — 1,50 мг; магния стеарат — 1,05 мг.
Состав корпусакапсулы: красительжелеза оксид желтый — 0,0733%; титана диоксид — 1,0000%; вода — 14,50%; желатин— до 100%.
Состав крышечкикапсулы:краситель железа оксид черный — 0,0500%; титана диоксид — 2,0000%; вода —14,50%; желатин — до 100%.
Одна капсула 150мг содержит:
Активноевещество:
Толперизонагидрохлорид — 150,00 мг;
Вспомогательныевещества:
Целлюлозамикрокристаллическая — 70,00 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 43,50мг; кроскармеллоза натрия — 12,00 мг; гипромеллоза — 3,00 мг; лимонной кислотымоногидрат — 4,50 мг; магния стеарат — 2,00 мг.
Состав корпусакапсулы:краситель железа оксид черный — 0,0500%; титана диоксид — 2,0000%; вода —14,50%; желатин — до 100%.
Состав крышечкикапсулы: красительхинолиновый желтый — 0,7500%; краситель солнечный закат желтый — 0,0059%;титана диоксид — 2,0000%; вода — 14,50%; желатин — до 100%.
Описание
Дозировка 50 мг. Капсулы твердыежелатиновые №2. Корпус желтого с кремовым оттенком цвета, крышечкасветло-серого цвета, непрозрачные.
Дозировка 150мг. Капсулытвердые желатиновые №0. Корпус светло-серого цвета, крышечка желтого цвета,непрозрачные.
Содержимоекапсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета с характернымзапахом. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы,легко разрушаемые при надавливании.
Фармакодинамика
Толперизонявляется миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью невыяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигаянаибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферическойнервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальныхрефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегченияпроведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическоевоздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структуройлидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием иснижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичныхафферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активностьпотенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда ичастота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект напотенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к егомембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выбросмедиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами?-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
После приемавнутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменнаяконцентрация отмечается через 0,5–1 ч после приема. По причине выраженногопресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирамипища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% иувеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению сприемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальнойконцентрации примерно на 30 мин. Толперизон интенсивно метаболизируется впечени и почках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почкамив форме метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения после приема внутрь — около 2,5 ч.
Показания к применению
Симптоматическоелечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
Cпособ применения и дозы
Внутрь, послееды, не разжевывая, не открывая капсулу, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Доза препаратаподбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимостипрепарата.
По 50 мг 3 разав день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день.
Рекомендуемаясуточная доза 150–450 мг, разделенная на 3 части.
Пациенты спочечной недостаточностью
Опыт применениятолперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у даннойкатегории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов снарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозытолперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента иконтролем функции почек. Применение препарата не рекомендуется у пациентов стяжелой почечной недостаточностью.
Пациенты спеченочной недостаточностью
Опыт применениятолперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у даннойкатегории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов снарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозытолперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента иконтролем функции печени. Применение препарата не рекомендуется у пациентов стяжелой печеночной недостаточностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Вэкспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действиятолперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон неследует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключениемслучаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск дляплода.
Период грудноговскармливания
Поскольку данныео выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение впериод кормления грудью противопоказано.
Противопоказания
Гиперчувствительностьк любому из компонентов препарата.
Миастенияgravis.
Детский возрастдо 18-ти лет.
Грудноевскармливание.
Непереносимостьлактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Побочные действия
Профильбезопасности лекарственных препаратов толперизона подтверждается даннымиприменения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее частоописаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечныерасстройства.
Впострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакцийгиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около50–60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезныепобочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось оченьредко.
Частота развитиянежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирнойорганизации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (>=1/10),часто (>=1/100, <1/10), нечасто (>=1/1000, <1/100), редко(>=1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичныеслучаи, частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихсяданных).
Со стороны кровии лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.
Со стороныиммунной системы: редко— реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко —анафилактический шок.
Со стороныобмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.
Со стороныпсихики:нечасто — нарушение сна, бессонница; редко — слабость, депрессия; очень редко —спутанность сознания.
Со сторонынервной системы:нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицитавнимания, тремор, судороги, парестезия, недомогание, летаргия.
Со стороныоргана зрения: редко— снижение остроты зрения.
Со стороныоргана слуха:редко — шум в ушах, вертиго.
Со сторонысердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия;редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу;очень редко — брадикардия.
Со стороныдыхательной системы:редко — одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.
Со стороныжелудочно-кишечного тракта: нечасто — дискомфорт в животе, диспепсия, диарея,сухость во рту, тошнота; редко — боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороныпечени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточностьсредней степени.
Со стороны кожии подкожных тканей:редко — аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь,крапивница.
Со стороныскелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — больв мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко — дискомфорт вконечностях; очень редко — остеопения.
Со стороны почеки мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия.
Общиерасстройства и реакции в месте введения: нечасто — астения, чувство усталости,недомогание; редко — ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность,жажда; очень редко — дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторныепоказатели:редко — гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения,лейкоцитоз; очень редко — гиперкреатининемия.
* В рамкахпострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке,включая отек лица и губ (частота неизвестна).
Передозировка
Данные опередозировке толперизона немногочисленны.
В доклиническихисследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию,тонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич.
Толперизон неимеет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическоеи поддерживающее лечение.
Взаимодействие
Исследованияфармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратомизофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применениетолперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которыеметаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин,венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол,перфеназин).
В лабораторныхэкспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человеказначительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2В6, CYP2C8,CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.
В связи сразнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизонапри одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) другихпрепаратов не ожидается.
Биодоступность толперизонаснижается при приеме натощак.
Несмотря на то,что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект егоочень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантамицентрального действия дозу толперизона следует уменьшать.
Толперизонусиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном примененииследует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или другихнестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Особые указания
Наиболее частыминежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергическиереакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включаяанафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь,крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия,артериальная гипотензия и одышка.
Пациентыженского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам илиаллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случаеизвестной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следуетсоблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентамследует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона инемедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон послеэпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
Влияниепрепарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Толизор невлияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Пациенты,у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания,судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата,должны обратиться к врачу!
Форма выпуска
Капсулы по 50 и150 мг.
По 5, 7, 10, 20. 30 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольгиалюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30,40, 50, 60 или 100 капсул в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерныедля лекарственных средств.
Одну банку или1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией поприменению помещают в картонную упаковку (пачку).
Допускаетсякомплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку(транспортную тару) из картона для потребительской тары.
Условия отпуска
Отпускают порецепту.
Информация о производителе
ООО «Озон»
Юридическийадрес:
445351, Россия,Самарская обл. , г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11
Адрес местапроизводства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий):
445351, Россия,Самарская обл. , г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6
Тел. /факс:(84862) 3-41-09, 7-18-51.
E-mail: ozon_pharm@samtel. ru
www. ozonpharm. ru