Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Синдранол
Инструкция по применению на Синдранол
Состав
Таблетки - 1 таб. :
- Активные вещества: ропинирола 8 мг;
- Вспомогательные вещества: сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата [2:0. 1:1], гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, коповидон, магния стеарат ;
- состав оболочки: опадрай II розовый 32K14834 (лактозы моногидрат 40%, гипромеллоза-2910 (гипромеллоза-15cP) 28%, титана диоксид 23. 46% , триацетин 8%, краситель железа оксид красный 0. 54% ).
28 таблеток в упаковке.
Описание
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета.
Фармакокинетика
Всасывание.
Биодоступность ропинирола после приема внутрь составляет примерно 50% (36-57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках пролонгированного действия его концентрация в плазме крови повышается медленно. Среднее время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (Tmax) составляет 6-10 ч. В равновесном состоянии у пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь 12 мг ропинирола 1 раз/сут одновременно с жирной пищей, по сравнению с применением натощак, наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола. При этом отмечалось увеличение AUC (90% ДИ [1. 12; 1. 28] и Cmaxпрепарата в плазме крови (90% ДИ [1. 34; 1. 56]) в среднем на 20% и 44% соответственно, а Тmах удлинялось на 3 ч.
Системная экспозиция ропинирола при приеме таблеток пролонгированного действия соответствует системной экспозиции при приеме таблеток немедленного высвобождения в одинаковой суточной дозе.
Отмечена высокая межиндивидуальная вариабельность показателей фармакокинетики. При применении ропинирола в таблетках пролонгированного действия в равновесном состоянии межиндивидуальная вариабельность Сmахсоставила 30-55%, AUC - 40-70%.
Распределение.
Связь с белками плазмы крови низкая и составляет 10-40%. Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим Vd (около 7 л/кг).
Метаболизм.
Ропинирол активно метаболизируется в печени преимущественно изоферментом CYP1A2. Основной метаболит (N-депропил) является неактивным и в дальнейшем конвертируется до карбамилглюкуронида, карбоновой кислоты и N-депропил гидроксиметаболитов. Метаболиты преимущественно выводятся почками.
Выведение.
Т1/2 ропинирола из системного кровотока в среднем составляет около 6 ч. Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (AUC и Сmах) приблизительно пропорционально увеличению дозы. Нет отличий в выведении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при регулярном применении.
Линейность/нелинейность.
Фармакокинетика ропинирола в дозе до 24 мг/сут линейна (ропинирол в форме таблеток немедленного высвобождения 8 мг 3 раза/сут).
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.
Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с болезнью Паркинсона с нарушением функции почек легкой и средней степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на программном (хроническом) гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%. Клиренс метаболитов ропинирола также снижается приблизительно на 60-80%. Поэтому максимальная суточная доза в этих случаях составляет 18 мг.
Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается приблизительно на 15% у пациентов в возрасте 65 лет и старше, по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется.
Показания к применению
Болезнь Паркинсона:
- В качестве монотерапии ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в дофаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы;
- в составе комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, в целях повышения эффективности леводопы, включая контроль флуктуации терапевтического действия леводопы (феномен включения-выключения) и эффекта конца дозы на фоне хронической терапии леводопы, а также в целях снижения суточной дозы леводопы.
Cпособ применения и дозы
Рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата с учетом эффективности и переносимости. Если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы, рекомендуется снизить дозу препарата. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы.
Необходимость подбора дозы должна рассматриваться при пропуске приема очередной дозы (одной или более).
Монотерапия.
Начальный подбор дозы.
Рекомендуемая стартовая доза препарата Синдранол составляет 2 мг 1 раз/сут в течение 1-й недели. На 2-й неделе дозу следует увеличить до 4 мг 1 раз/сут. Терапевтический эффект может быть достигнут при применении препарата Синдранол в дозе 4 мг 1 раз/сут.
Схема лечения.
Необходимо проводить терапию ропиниролом в минимальной эффективной дозе. В дальнейшем при необходимости дозу увеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8 мг/сут.
Если терапевтический эффект препарата Синдранол в дозе 8 мг/сут недостаточно выражен или является неустойчивым, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 2-4 мг каждые 2 недели или с более длительными интервалами (до достижения необходимого терапевтического эффекта).
Максимальная суточная доза составляет 24 мг в один прием.
Комбинированная терапия.
При одновременном применении препарата Синдранол в дозах, применяющихся при монотерапии, с леводопой возможно постепенное снижение дозы леводопы (до 30%), в зависимости от клинического эффекта. У пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона, одновременно получающих леводопу, в период подбора дозы ропинирола пролонгированного высвобождения может развиться дискинезия. При возникновении дискинезии дозу леводопы следует снизить.
В случае перехода с терапии другим агонистом дофаминовых рецепторов на препарат Синдранол необходимо выполнить рекомендации, касающиеся отмены ранее принимавшегося препарата.
Отмена терапии.
Как и в случае с другими агонистами дофаминовых рецепторов, Синдранолследует отменять постепенно, снижая суточную дозу в течение не менее 1 недели.
Переход от терапии ропиниролом в форме таблеток с немедленным высвобождением на терапию таблетками пролонгированного действия Синдранол.
Пациенты могут быть сразу же переведены с терапии ропиниролом в форме таблеток с немедленным высвобождением на терапию таблетками пролонгированного действия Синдранол. Доза ропинирола в препарате Синдранол должна соответствовать принимаемой суточной дозе ропинирола в таблетках немедленного высвобождения. Рекомендуемые соответствующие дозы препарата Синдранол (таблетки пролонгированного действия) в случае перехода с терапии ропиниролом в форме таблеток немедленного высвобождения представлены в таблице ниже. При приеме другой дозы ропинирола в форме таблеток немедленного высвобождения, не указанной в таблице, пациента следует перевести на ближайшую дозу, указанную в таблице:
Ропинирол, таблетки немедленного высвобождения, Суточная доза (мг) | Ропинирол, таблетки пролонгированного действия (препарат Синдранол), Суточная доза (мг) |
0. 75-2. 25 | 2 |
3-4. 5 | 4 |
6 | 6 |
7. 5-9 | 8 |
12 | 12 |
15-18 | 16 |
21 | 20 |
24 | 24 |
При необходимости в дальнейшем доза может быть скорректирована в зависимости от терапевтического ответа.
Прерывание терапии.
При пропуске дозы (одной или более) и дальнейшем возобновлении терапии необходимо повторно провести подбор дозы.
Особые группы пациентов.
У пациентов пожилого возраста клиренс ропинирола после приема внутрь снижается примерно на 15% по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется. У пациентов в возрасте 75 лет и старше рекомендуется более медленный подбор дозы.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется. Поэтому коррекции дозы ропинирола не требуется. Рекомендуемая стартовая доза ропинирола у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, составляет 2 мг 1 раз/сут. В дальнейшем дозу увеличивают с учетом переносимости и эффективности препарата. Максимальная суточная доза ропинирола у пациентов, находящихся на программном (хроническом) гемодиализе, составляет 18 мг. Прием дополнительных доз после проведения гемодиализа не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин), не получающих лечение программным (хроническим) гемодиализом,применение ропинирола не изучалось.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять Синдранол в период грудного вскармливания, т. к. препарат может ингибировать лактацию.
Противопоказано применение препарата у пациентов в возрасте до 18 лет.
Противопоказания
- Почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин) у пациентов, не получающих лечение программным (хроническим) гемодиализом;
- нарушения функции печени;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- повышенная чувствительность к ропиниролу или любому из компонентов, входящих в состав препарата.
С осторожностью назначают ропинирол пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы и тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью.
Ропинирол можно назначать пациентам с психотическими расстройствами в анамнезе только в тех случаях, если ожидаемая польза от его применения превышает потенциальный риск.
Побочные действия
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>=1/10); часто (от >=1/100 до <1/10); нечасто (от >=1/1000 до <1/100); редко (от >=1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). В пределах каждой группы частота побочных реакций представлена в порядке уменьшения значимости.
Данные клинических исследований.
Ниже перечислены нежелательные реакции, которые встречаются с более высокой частотой при применении ропинирола по сравнению с плацебо или более высокой либо сопоставимой частотой встречаемости по отношению к препарату сравнения.
Монотерапия.
Нарушения психики: часто - галлюцинации.
Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - головокружение (включая вертиго).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ортостатическая гипотензия, гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - боли в животе, диспепсия, рвота, запор.
Прочие: часто - периферические отеки (включая отеки нижних конечностей).
Одновременное применение с леводопой.
Нарушения психики: часто - галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: очень часто - дискинезия (у пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона, принимающих ропинирол в комбинации с препаратами леводопы, в период титрования дозы ропинирола может развиться нарушение координации движений; по данным клинических исследований, снижение дозы леводопы может привести к уменьшению выраженности дискинезии); часто - сонливость, головокружение (включая вертиго).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор.
Прочие: часто - периферические отеки.
Данные пострегистрационных наблюдений.
Монотерапия.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (включая крапивницу, ангионевротический отек, кожную сыпь и кожный зуд).
Нарушения психики: нечасто - психотические реакции (исключая галлюцинации), включая делирий, бред, паранойю; частота неизвестна - синдром импульсивных влечений, повышение либидо, включая патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание, агрессия*.
Со стороны нервной системы: очень часто - обморок; очень редко - выраженная сонливость и эпизоды внезапного засыпания**.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, гипотензия***.
Со стороны пищеварительной системы: часто - рвота, изжога, боль в животе; частота неизвестна - нарушения функции печени (в основном, повышение активности печеночных ферментов).
Прочие: часто - отеки нижних конечностей.
Одновременное применение с леводопой.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (включая крапивницу, ангионевротический отек, кожную сыпь и кожный зуд).
Нарушения психики: часто - спутанность сознания; нечасто - психотические реакции (исключая галлюцинации), включая делирий, бред, паранойю; частота неизвестна - синдром импульсивных влечений, повышение либидо, включая патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание, агрессия*.
Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; очень редко - выраженная сонливость и эпизоды внезапного засыпания**.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, гипотензия***.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - изжога; частота неизвестна - нарушения функции печени (в основном, повышение активности печеночных ферментов).
* Агрессия связана с психотическими реакциями и компульсивными симптомами.
** Как и в случае применения других дофаминергических средств, о выраженной сонливости и эпизодах внезапного засыпания очень редко сообщалось, в первую очередь у пациентов с болезнью Паркинсона при пострегистрационном наблюдении. Имеются случаи внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков сонливости и усталости. При снижении дозы или отмены препарата все симптомы исчезали. В большинстве случаев применялись сопутствующие седативные препараты).
*** Как и в случае применения других допаминергических средств, при лечении ропиниролом наблюдалась гипотензия, включая ортостатическую гипотензию.
Нарушение контроля импульсов (расстройства привычек и влечений).
Патологическое влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, компульсивное переедание может возникнуть у пациентов, применяющих агонисты дофаминовых рецепторов, в т. ч. Синдранол.
Передозировка
Симптомы: в основном связаны с дофаминергической активностью (тошнота, рвота, головокружение, сонливость).
Лечение: назначение антагонистов дофаминовых рецепторов, таких как типичные нейролептики и метоклопрамид.
Взаимодействие
Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы коррекции доз этих препаратов.
Нейролептики и другие антагонисты дофаминовых рецепторов центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, могут уменьшить эффективность ропинирола, поэтому следует избегать одновременного применения этих препаратов.
У пациентов, получавших эстрогены в высоких дозах, отмечено повышение концентрации ропинирола в плазме крови. У женщин, уже получавших ЗГТ до начала лечения ропиниролом, коррекция дозы ропинирола не требуется. Однако в случае назначения ЗГТ или ее отмены на фоне лечения ропиниролом может потребоваться коррекция дозы препарата Синдранол.
Ропинирол, в основном, метаболизируется под действием изофермента CYP1A2. При одновременном применении ропинирола (в дозе 2 мг 3 раза/сут) с ципрофлоксацином увеличивались показатели Сmax и AUC ропинирола на 60% и 84% соответственно, что может привести к развитию нежелательных явлений. В связи с этим у пациентов, получающих ропинирол, его дозу следует скорректировать при назначении или отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2, таких как ципрофлоксацин, эноксацин или флувоксамин.
У пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших одновременно дигоксин, не было выявлено взаимодействия дигоксина с ропиниролом, которое потребовало бы коррекции доз.
Фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом (в дозе 2 мг 3 раза/сут) и теофиллином, являющимся субстратом изофермента CYP1A2, у пациентов с болезнью Паркинсона не отмечено.
Информации о возможности взаимодействия ропинирола и этанола нет. Как и в случае с другими препаратами центрального действия, пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержаться от приема алкоголя во время лечения ропиниролом.
Никотин повышает активность изофермента CYP1A2. Если пациент прекращает или начинает курить во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция его дозы.