Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Небиватор
Инструкция по применению на Небиватор
Состав
1таблетка содержит:
Активноевещество:
Небивололагидрохлорид — 5,45 мг, в пересчете на небиволол — 5 мг;
Вспомогательныевещества:
Лактозымоногидрат 143,475 мг, крахмал кукурузный 34,5 мг, кроскармеллоза натрия13,8 мг, гипромеллоза 3,45 мг, целлюлоза микрокристаллическая 26,45 мг,кремния диоксид коллоидный 0,575 мг, магния стеарат 2,3 мг.
Описание
Белаяили почти белая круглая двояковыпуклая таблетка с крестообразной риской наодной стороне.
Фармакодинамика
Небивололявляется липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокаторомтретьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное,антиангинальное и антиаритмическое действие. Небиволол урежает частотусердечных сокращений (ЧСС) и снижает артериальное давление (АД) в покое и прифизической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левогожелудочка, улучшая диастолическую функцию сердца, снижает общее периферическоесосудистое сопротивление, увеличивает фракцию выброса. Конкурентно иизбирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы,делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождениеэндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небивололпредставляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола(D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающийдва фармакологических действия:
– D-небивололявляется конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов(сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам);
– L-небивололоказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующегофактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивноедействие обусловлено также уменьшением активностиренин-ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменениемактивности ренина в плазме крови). Гипотензивный эффект наступает на 2–5 деньлечения, стабильное действие отмечается через 1–2 месяца. Данный эффектсохраняется при длительном лечении.
Снижаяпотребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки ипостнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии иулучшает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действиеобусловлено подавлением автоматизма сердца (в т. ч. в патологическом очаге) изамедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.
Фармакокинетика
Всасывание
Послеприема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются изжелудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание, поэтомунебиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляетв среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первогопрохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.
Распределение
Связьс белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небивололасоставляет 98,1%, а для L-небиволола — 97,9%.
Метаболизм
Метаболизируетсяс образованием активных метаболитов путем алициклического и ароматическогогидроксилирования и частичного N-дезалкилирования; образующиеся гидрокси-и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- иN-глюкуронов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматическогогидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависитот CYP2D6.
Выведение
Черезнеделю после введения 38% (количество неизмененного активного веществасоставляет менее 0,5%) дозы препарата выводится почками и 48% — через кишечник.
Упациентов с «быстрым» метаболизмом период полувыведения (Т1/2)энантиомеров небиволола из плазмы крови составляет в среднем 10 ч. У пациентовс «медленным» метаболизмом это значение увеличивается в 3–5 раз.
Упациентов с «быстрым» метаболизмом Т1/2 гидроксиметаболитов обоихэнантиомеров из плазмы крови составляет в среднем 24 ч, у пациентов с«медленным» метаболизмом это значение увеличивается приблизительно в 2 раза.
Возрастпациента не оказывает влияния на фармакокинетику небиволола.
Показания к применению
– Артериальнаягипертензия;
– Ишемическаяболезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;
– Хроническаясердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Cпособ применения и дозы
ПрепаратНебиватор® принимают внутрь в одно и то же время суток независимо отприема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Таблеткуможно разделить на четыре равные части по крестообразной риске.
Артериальнаягипертензия (АГ) и ишемическая болезнь сердца (ИБС):
Средняясуточная доза составляет 2,5–5 мг препарата Небиватор® (1/2–1таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Клинически значимый эффект появляется через1–2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. Возможно применениепрепарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
Принеобходимости суточную дозу можно увеличить до дозы 10 мг (2 таблетки по 5 мгв один прием). Максимальная суточная доза — 10 мг.
Упациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатининаболее 20 мл/мин), а также у пациентов в возрасте старше 65 лет:начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). Принеобходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг (1 таблетка по 5 мг).
Хроническаясердечная недостаточность (ХСН):
Лечениехронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенногоувеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности втечение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательнымнаблюдением врача.
Дляпациентов, получающих медикаментозное лечение сердечно-сосудистых заболеваний,включая диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и/илиантагонисты рецепторов ангиотензина II, до начала лечения препаратом Небиватор®следует стабилизировать дозу данных препаратов за последние 2 недели.
Подбордозы в начале лечения необходимо осуществлять поэтапно, выдерживая 2 недельныеинтервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза,составляющая 1,25 мг препарата Небиватор® (1/4 таблетки по 5 мг) 1раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5–5 мг препарата Небиватор®(1/2–1 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, а затем — до 10 мг (2 таблетки по 5 мг)1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 чпосле приема первой дозы препарата, а также после каждого последующегоувеличения дозы.
Максимальнорекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небиватор®1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС исимптомов выраженности ХСН. Во время титрования в случае ухудшения теченияхронической сердечной недостаточности или непереносимости препаратарекомендуется снизить дозу препарата Небиватор® или в случае необходимостинемедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальнойгипотензии, при ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развитиякардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокады).
Лечениестабильной ХСН препаратом Небиватор® обычно является длительным.
Лечениепрепаратом Небиватор® не рекомендуется прекращать внезапно (если этоне является необходимым), т. к. это может привести к транзиторному ухудшениюсердечной недостаточности. При необходимости дозу препарата следует снижатьпостепенно (наполовину каждую неделю).
Упациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью, а также у пациентовстарше 65 лет подбор дозы не требуется, поскольку титрование домаксимальной переносимой дозы проводится в индивидуальном порядке.
Применение при беременности и кормлении грудью
Прибеременности назначают только по строгим показаниям, когда польза для материпревышает риск для плода (в связи с возможностью задержки развития и ростаплода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития уноворожденного брадикардии, снижения артериального давления, гипогликемии ипаралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48–72 часа до родов. В техслучаях, когда это невозможно, необходимо контролировать маточно-плацентарныйкровоток и рост плода, а также обеспечивать строгое наблюдение зановорожденными в течение первых трех суток после родоразрешения. Исследованияна животных показали, что небиволол выделяется с молоком лактирующих животных.
Еслиприменение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливаниеследует прекратить.
Противопоказания
Повышеннаячувствительность к небивололу или любому из компонентов препарата; тяжелаяпеченочная недостаточность; острая сердечная недостаточность; кардиогенный шок;хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующаявнутривенно введения препаратов, обладающих инотропным эффектом); синдромслабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду; атриовентрикулярная(AV) блокада II и III степени (в отсутствие искусственного водителя ритма);бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе; феохромоцитома (безодновременного применения альфа-адреноблокаторов); депрессия; метаболическийацидоз; выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд. /мин. ); выраженная артериальнаягипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст. ); миастения,мышечная слабость; возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазыили глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); выраженныенарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдромРейно); одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Состорожностью
Почечнаянедостаточность, гипертиреоз, аллергические заболевания в анамнезе, псориаз, AVблокада I степени, сахарный диабет, хроническая обструктивная болезньлегких, проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала,пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Побочные действия
Поданным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффектыклассифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: оченьчасто (>=1/10), часто (>=1/100, <1/10), нечасто (>=1/1000,<1/100), редко (>=1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000,включая отдельные сообщения), частота неизвестна (по имеющимся данным оценитьчастоту развития невозможно).
Состороны иммунной системы: частота неизвестна —ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Состороны психики:нечасто — «кошмарные» сновидения, депрессия; очень редко —галлюцинации, психоз, спутанность сознания.
Состороны нервной системы: часто — головная боль,головокружение, парестезии, слабость; очень редко — обморок.
Состороны органов зрения: нарушение зрения, сухость глаз.
Состороны сердечно-сосудистой системы: очень часто —брадикардия1; часто — усугубление течения хронической сердечнойнедостаточности1, атриовентрикулярная блокада I степени1,ортостатическая гипотензия1; нечасто — брадикардия, сердечнаянедостаточность, замедление атриовентрикулярнойпроводимости/атриовентрикулярная блокада, снижение артериального давления,прогрессирование сопутствующей «перемежающейся» хромоты; очень редко — синдромРейно.
Состороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто— одышка; нечасто — бронхоспазм.
Состороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота,диарея; нечасто — диспепсия, метеоризм, рвота.
Состороны кожи и подкожных тканей: часто — отеки1;нечасто — кожный зуд, эритематозная сыпь; очень редко — усугубление теченияпсориаза, токсическое воздействие препаратов группы практолола на глаза, кожу ислизистые оболочки.
Состороны репродуктивной системы: нечасто — эректильнаядисфункция.
Общиерасстройства и нарушения в месте введения: оченьчасто — головокружение1; часто — повышенная утомляемость, отеки,непереносимость лекарственного препарата1; очень редко —похолодание/цианоз конечностей.
1— у пациентов с ХСН.
Передозировка
Симптомы: выраженноеснижение АД, выраженная брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, остраясердечная недостаточность, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания,кома, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия.
Лечение: пациентагоспитализируют и помещают в палату интенсивной терапии. Проводят промываниежелудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АДнеобходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, принеобходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров; в качестве последующих мервозможно введение глюкагона (50–100 мкг/кг). При выраженной брадикардии вводятвнутривенно (в/в) 0,5–2 мг атропина, при отсутствии положительного эффектавозможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. ПриAV блокаде II–III ст. )рекомендуется в/в введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следуетрассмотреть вопрос об установке искусственного водителя ритма. При сердечнойнедостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков,при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина иливазодилататоров. При бронхоспазме вводят внутривенно бета2-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмическиесредства IA класса). При гипогликемии — введение раствора декстрозы(глюкозы).
Взаимодействие
Фармакодинамическоевзаимодействие
Приодновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин,гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин,пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинениевремени проведения возбуждения по предсердиям.
Приодновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных»кальциевых каналов (БМКК) (верапамил, дилтиазем) усиливается отрицательноедействие на сократимость миокарда и AV проводимость.
Противопоказанов/в введение верапамила на фоне небиволола. При сочетании с гипотензивнымисредствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальнаягипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином). Приодновременном применении с гипотензивными препаратами с центральным механизмомдействия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможноухудшение сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса(снижение ЧСС и сердечного выброса, вазодилатация). В случае внезапной отменыданных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие синдрома«отмены».
Приодновременном применении с антиаритмическими средствами III класса (амиодарон)возможно удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям. Одновременноеприменение бета-адреноблокаторов и лекарственных средств для общей анестезииможет вызвать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развитияартериальной гипотензии. Сопутствующее применение инсулина и гипогликемическихпрепаратов приема внутрь может маскировать некоторые симптомы гипогликемии(учащенное сердцебиение, тахикардия).
Одновременноеприменение небиволола с сердечными гликозидами может вызвать замедлениеAV проводимости. Однако клинические исследования небиволола указаний наэто взаимодействие не обнаружили. Небиволол не влияет на фармакокинетикудигоксина.
Сопутствующееприменение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин,лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать рискразвития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание рискадальнейшего ухудшения насосной функции желудочков у пациентов с сердечнойнедостаточностью.
Одновременноеприменение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазинаможет усиливать гипотензивное действие бета-адреноблокаторов.
Клиническизначимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительныхпрепаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качествеантиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Приодновременном применении симпатомиметические средства могут подавлятьактивность бета-адреноблокаторов.
Действующиевещества, обладающие бета-адренергическим действием, могут привести кбеспрепятственной альфа-адренергической активности симпатомиметиков с наличиемкак альфа-, так и бета-адренергических эффектов (опасность развития АГ, тяжелойбрадикардии и сердечной блокады).
Противопоказаноодновременное применение небиволола и флоктафенина. Существует угрозавыраженного снижения АД или шока. Противопоказано одновременное применениенебиволола и сультоприда. Повышается риск развития желудочковой аритмии.
Одновременноеприменение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызватьзначительное падение АД, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивныхпрепаратов.
Теоретически,совместное назначение мефлохина с небивололом может привести к удлинениюинтервала QT.
Фармакокинетическоевзаимодействие
Применениев сочетании с лекарственными средствами, ингибирующими обратный захватсеротонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участиемизофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин)может привести к увеличению концентрации небиволола в плазме крови, тем самымповышая риск развития чрезмерной брадикардии и других побочных эффектов. Приодновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме кровиувеличивается без изменения клинического эффекта. Одновременное применениеранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
Приодновременном применении небиволола с никардипином концентрации обоих веществ вплазме крови незначительно повышаются без изменения клинического эффекта. Одновременное применение этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет нафармакокинетические параметры небиволола.
Особые указания
Пациентамс нелеченой ХСН бета-адреноблокаторы не следует назначать до тех пор, пока ихсостояние не станет стабильным. В начале лечения ХСН необходимо тщательноконтролировать состояние пациента.
Недопустимовнезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов; отменубета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (упациентов с ИБС — 1–2 недели).
Бета-адреноблокаторымогут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС в покое снижается до50–55 уд. /мин и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие набрадикардию. Препарат не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в плазмекрови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдатьосторожность при лечении этих пациентов, так как Небиватор® можетмаскировать определенные симптомы гипогликемии (тахикардия, учащенноесердцебиение), вызванные применением гипогликемических средств.
Пригиперфункции щитовидной железы препарат маскирует тахикардию.
Прирешении вопроса о назначении препарата Небиватор® пациентам спсориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от примененияпрепарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Бета-адреноблокаторымогут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактическихреакций.
Пациенты,носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применениябета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
Припроведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиологао том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Применениев педиатрии
Клиническиеданные об эффективности и безопасности применения препарата у детейдо 18 лет отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать препаратданной категории пациентов.
Влияниена способность управлять транспортными средствами и механизмами
Влияниепрепарата Небиватор® на способность управлять транспортнымисредствами и другими механизмами не изучалось.
Приприеме препарата Небиватор® следует соблюдать осторожность приуправлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опаснымивидами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторныхреакций (риск развития головокружения и других побочных эффектов).
Форма выпуска
Таблеткипо 5 мг.
10таблеток в блистер из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. 3 или 10 блистеров вкартонную пачку вместе с инструкцией по применению. 7 таблеток в блистер из ПВХпленки и алюминиевой фольги. 2 или 4 блистера в картонную пачку вместе синструкцией по применению.
Условия отпуска
Отпускаютпо рецепту.
Информация о производителе
ТоррентФармасьютикалс Лтд. , Индия.
Местопроизводства:
ТоррентФармасьютикалс Лтд. , Индия.
Претензиипотребителей направлять по адресу:
Представительствофирмы «Торрент Фармасьютикалс Лтд. »
117418,г. Москва, ул. Новочеремушкинская, д. 61.
Тел. :(495) 258-59-90, факс: (495) 258-59-89.
E-mail:torrent@torrentpharma. ru