Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Гликлазид Канон
Инструкция по применению на Гликлазид Канон
Состав
Таблетки - 1 таб. :
- Действующее вещество: гликлазид 30 мг;
- Вспомогательные вещества: гипромеллоза(гидроксипропилметилцеллюлоза) 50 мг, кремния диоксид коллоидный3,5 мг, маннитол 10 мг, магния стеарат 1,8 мг, масло растительноегидрогенизированное 3,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 81,1мг.
В упаковке 30 штук.
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклые (дозировка 30 мг); белого илипочти белого цвета. Допускается незначительная мраморность.
Фармакодинамика
Гликлазид является производным сульфонилмочевины,гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличаетсяот аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклическогокольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируясекрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышениеконцентрации постирандиального инсулина и С-пептида сохраняетсяпосле 2 лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазидоказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина.
При сахарном диабете 2 типа гликлазид восстанавливает ранний пиксекреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторуюфазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулинанаблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи иливведением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты.
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя намеханизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений присахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезиитромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов(бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановлениефибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышениеактивности тканевого активатора плазминогена. Интенсивныйгликемический контроль основанный на применении гликлазида спролонгированным высвобождением (целевой показательгликозилированного гемоглобина (HbAlc)< 6,5%) достоверноснижает риск микро- и макрососудистых осложнении сахарного диабета2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем(исследование ADVANCE).
Фармакокинетика
Всасывание.
После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Приемпищи не влияет на степень абсорбции. Концентрация гликлазида вплазме возрастает постепенно, достигая максимальной и выходя наплато через 6-12 часов. Индивидуальная вариабельность относительнонизка. Взаимосвязь между принятой дозой и кривой концентрациипрепарата в плазме представляет собой линейную зависимость отвремени.
Распределение.
С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится,главным образом, почками. Объем распределения составляет около 30л.
Прием препарата в дозе 30 мг один раз в сутки обеспечиваетподдержание эффективной концентрации гликлазида в плазме кровиболее 24 часов.
Метаболизм.
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активныеметаболиты в плазме отсутствуют.
Выведение.
Выведение осуществляется в основном почками в виде метаболитов,менее 1% выводится в неизмененном виде. Период полувыведениягликлазида составляет в среднем 16 часов (от 12 до 20).
Особые популяции.
У лиц пожилого возраста клинически значимых измененийфармакокинетических параметров не наблюдается.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективностидиетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение рискамикрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистыхосложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарнымдиабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.
Cпособ применения и дозы
Суточная доза составляет 30-120 мг (1-4 таблетки) в 1 прием. Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и неизмельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя приниматьболее высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следуетпринять на следующий день. Как и в отношении другихгипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждомслучае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости отконцентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина(HbAlc).
Начальная доза.
Начальная рекомендуемая доза у взрослых, ранее не получавшихлечения (в т. ч. у лиц пожилого возраста &le 65 лет) - 30мг/сутки (1 таблетка), затем доза подбирается индивидуально додостижения необходимого результата.
При замене препаратом Гликлазид Канон другого гипогликемическогосредства не требуется какого-либо переходного периода времени.
Необходимо сначала прекратить прием данного препарата и толькопотом принимать препарат Гликлазид Канон.
Подбор дозы.
Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапиипрепаратом в ранее назначенной дозе. Подбор дозы необходимопроводить в соответствии с показателем концентрации глюкозы в кровипосле начала лечения. Каждое следующее изменение дозы может бытьпредпринято после, как минимум, двухнедельного периода.
Поддерживающая терапия.
Поддерживающая суточная доза составляет от 30 до 90-120 мг (от 1до 3-4 таблеток), и не должна превышать 120 мг. Гликлазид Канонможет применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторамиальфа-глюкозидазы или инсулином.
Пациенты пожилого возраста.
Рекомендуемые лицам пожилого возраста дозы препарата идентичнытаковым в отношении взрослых до 65 лет.
Почечная недостаточность.
Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности легкойи умеренной степени тяжести идентичны таковым для лиц с нормальнойфункцией почек. Рекомендуется проведение тщательного медицинскогонаблюдения за пациентами.
Пациенты с риском развития гипогликемии.
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии(недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохокомпенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная инадпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после ихдлительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелыезаболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая ишемическаяболезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий,распространенный атеросклероз) рекомендуется применять минимальнуюдозу (30 мг) препарата.
Профилактика осложнений сахарного диабета.
Для достижения интенсивного гликемического контроля можнопостепенно увеличивать дозу препарата Гликлазид Канон 120 мг/суткив дополнение к диете и физическим упражнениям до достиженияцелевого уровня HbAlc. Следует помнить о риске развитиягипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другиегипогликемические лекарственные средства, например, метформин,ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона илиинсулин.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан до 18 лет, при беременности и кормлениигрудью.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо извспомогательных веществ препарата, другим производнымсульфонилмочевины, сульфаниламидам;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическаякома;
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
- прием миконазола.
Побочные действия
Гипогликемия в случае нерегулярного приема пищи и особенно, еслиприем пищи пропущен, может сопровождаться следующими симптомами:головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышеннаяутомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение,снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия,спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор,парезы, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги,брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания свозможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенноепотоотделение, липкая кожа, беспокойство, тахикардия, повышениеартериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия истенокардия.
Другие побочные эффекты.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея,боль в животе, запор (выраженность этих симптомов снижается приприеме во время еды).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница,эритема, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (такие, каксиндром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия,тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Как правило, этиявления обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активностипеченочных ферментов (аспартатаминотрансфераза (ACT),аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит(единичные случаи). При появлении холестатической желтухинеобходимо прекратить терапию.
Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие нарушениязрения, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно вначале терапии.
Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины:эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения,аллергический васкулит, гипонатриемия.
Также на фоне приема других производных сульфонилмочевиныотмечалось повышение активности печеночных ферментов, нарушениефункции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) игепатит. Эти проявления уменьшались со временем после отменыпрепаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили кжизнеугрожающей печеночной недостаточности.
Передозировка
Передозировка производных сульфонилмочевины, включая гликлазид,может привести к развитию гипогликемии, вплоть до гипогликемическойкомы. Умеренные симптомы гипогликемии без нарушения сознания илиневрологических симптомов корректируют приемом углеводов, подборомдозы и/или изменением диеты. Тщательное наблюдение за состояниемпациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенностив том, что здоровью больного ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний,сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическиминарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказаниескорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. Приподозрении или диагностике гипогликемической комы, больномувнутривенно струйно вводят 50 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно 5% раствор декстрозы для поддержаниянеобходимой концентрации глюкозы в крови около 1 г/л. Тщательныйконтроль концентрации глюкозы в крови и наблюдение за пациентомнеобходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. Впоследствии, в зависимости от состояния больного, следует решитьвопрос о необходимости дальнейшего контроля жизненных функцийпациента.
Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида сбелками плазмы.
Взаимодействие
Препараты, усиливающие действие гликлазида (повышение рискаразвития гипогликемии):
Противопоказанные сочетания.
Миконазол (системное введение или применение геля на слизистойоболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действиегликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояниякомы).
Нерекомендуемые сочетания.
Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемическийэффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи сбелками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее применять другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен бытьпредупрежден о необходимости контроля концентрации глюкозы крови. При необходимости дозу гликлазида следует корректировать во времяприема фенилбутазона и после его окончания. Этанол: усиливаетгипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, можетспособствовать развитию гипогликемической комы. Необходимоотказаться от приема лекарственных препаратов, в состав которыхвходит этанол, и употребления алкоголя.
Сочетания, требующие предосторожностей.
Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственнымисредствами, например, другими гипогликемическими средствами -инсулином, акарбозой, бигуанидами; бета-адреноблокаторами,ингибиторами дипептидил пептидазы-4, агонистами рецепторовглюкагонподобного пептида-1, флуконазолом; ингибиторамиангиотензинпревращающего фермента - каптоприлом, эналаприлом;блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторамимоноаминооксидазы; сульфаниламидами, кларитромицином инестероидными противовоспалительными препаратами, сопровождаетсяусилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.
Препараты, ослабляющие действие гликлазида:
Нерекомендуемые сочетания.
Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если приемданного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательноконтролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимостисовместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазидакак во время приёма даназола, так и после его отмены.
Сочетания, требующие предосторожностей.
Хлорпромазин: в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличиваетконцентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуетсяподбор дозы гликлазида как во время приема хлорпромазина, так ипосле его отмены.
ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, наружное иректальное введение): повышают концентрацию глюкозы в крови свозможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности куглеводам). Рекомендуется тщательно контролировать концентрациюглюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимостисовместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозыгипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после ихотмены.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение):
Бета-2-адреномиметики способствуют повышению концентрацииглюкозы крови.
Необходимо уделять особое внимание важности самоконтроляконцентрации глюкозы крови. При необходимости рекомендуетсяперевести пациента на инсулинотерапию.
Сочетания, которые должны быть приняты во внимание.
Антикоагулянты (например, варфарин): производныесульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов присовместном приёме. Может потребоваться коррекция дозыантикоагулянта.