Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Синглон
Инструкция по применению на Синглон
Состав
На 1 таблеткупокрытую пленочной оболочкой:
Ядро таблетки:
Действующеевещество:
Монтелукастнатрия 10,4 мг (эквивалентно 10 мг монтелукаста).
Вспомогательныевещества:
Лактозы моногидрат,целлюлоза микрокристаллическая 101, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магниястеарат.
Оболочка:
Опадрай желтый20В32427 (гипромеллоза 3сР, гипролоза, титана диоксид, макрогол 400,гипромеллоза 50сР, краситель железа оксид желтый).
Описание
Круглыедвояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой желтого цвета; на однойстороне гравировка «R» и цифра 15 под буквой «R». На поперечном разрезе ядробелого цвета.
Фармакодинамика
Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являютсясильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разнымиклетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важныепроастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами(CysLT). Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы)присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышцбронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы инекоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют спатофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астмелейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секрециислизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. Приаллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождениецистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полостиноса во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляетсясимптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеиниллейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносныхносовых путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст —высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительноулучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимическогои фармакологического анализа, монтелукаст с высоким сродством иизбирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуяс другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими какпростагландиновые, холинергические или бета-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4,LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами,не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукастингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностьюблокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентовс бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма,индуцированного LTD4.
Монтелукаствызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и можетдополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.
Применениемонтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно,эффективность препарата не повышает.
Фармакокинетика
Всасывание
Монтелукастбыстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослыхпри приеме натощак в дозе 10 мг максимальная концентрация (Сmax) достигаетсячерез 3 часа (Тmax). Средняя биодоступность приприеме внутрь составляет 64%. Прием пищи не влияет на Сmax в плазме кровии биодоступность препарата.
Распределение
Монтелукастсвязывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения вравновесном состоянии составляет в среднем 8–11 литров.
Доклиническиеисследования с радиоактивно меченым монтелукастом указывают на минимальноепроникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрациимеченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всехдругих тканях.
Метаболизм
Монтелукастактивно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у взрослых идетей метаболиты монтелукаста в равновесном состоянии в плазме крови неопределяются.
Исследования invitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизмемонтелукаста участвуют изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С8 и 2С9. Согласнорезультатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печеничеловека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови неингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2C19 и 2D6.
Выведение
Плазменныйклиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. Послеприема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводитсячерез кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% — почками, что подтверждает, чтомонтелукаст и его метаболиты экскретируются практически полностью с желчью.
Периодполувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер приприеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерниечасы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества вплазме.
Особенностифармакокинетики у различных групп пациентов.
Пол
Фармакокинетикамонтелукаста у женщин и мужчин сходная.
Пожилые пациенты
При однократномприеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступностьсходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведениямонтелукаста из плазмы несколько больше у пожилых людей. Коррекции дозыпрепарата у пожилых людей не требуется.
Раса
Не выявленоразличий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентовразличных рас.
Печеночнаянедостаточность
У пациентов спеченочной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническимипроявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста,сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой«концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приемапрепарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколькоувеличивается по сравнению со здоровыми участниками (среднее времяполувыведения — 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов спеченочной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Отсутствуют данные о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов стяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Почечнаянедостаточность
Посколькумонтелукаст и его метаболиты не экскретируются почками, фармакокинетикамонтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекциядозы препарата для этой группы пациентов не требуется.
Показания к применению
- Профилактикаи длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и подростков с 15 лет,включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечениебронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью кацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительнымпрепаратам и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
- Купированиедневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергическогоринита у взрослых и подростков с 15 лет.
Cпособ применения и дозы
Внутрь 1 раз всутки независимо от приема пищи.
Для лечения бронхиальнойастмы препарат Синглон® следует принимать вечером.
При лечении аллергическихринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента.
Пациенты,страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами, должны принимать однутаблетку препарата Синглон® 1 раз в сутки вечером.
Взрослые и детив возрасте 15 лет и старше
Доза длявзрослых и подростков старше 15 лет составляет 10 мг в сутки (одна таблетка,покрытая пленочной оболочкой).
Общиерекомендации
Терапевтическоедействие препарата Синглон® развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Синглон® как в периоддостижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периодыобострения бронхиальной астмы.
У пациентов пожилоговозраста с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью легкой исредней степени тяжести, а также в зависимости от пола специального подборадозы не требуется.
Назначениепрепарата Синглон® одновременно с другими видами лечениябронхиальной астмы
Препарат Синглон®можно добавлять к терапии бронходилататорами и ингаляционнымиглюкокортикостероидами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственнымипрепаратами»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Клиническихисследований монтелукаста с участием беременных женщин не проводилось. ПрепаратСинглон® следует применять при беременности и в период кормлениягрудью только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск дляплода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения монтелукастасообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, материкоторых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщинтакже принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в периодбеременности. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста иразвитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Неизвестно,выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственныепрепараты проникают в грудное молоко, необходимо учитывать это при назначениипрепарата Синглон® в период кормления грудью.
Противопоказания
- Повышеннаячувствительность к любому из компонентов препарата.
- Возрастдо 15 лет.
- Дефицитлактазы, непереносимость галактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Побочные действия
Нарушения состороны крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям,тромбоцитопения.
Нарушения состороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию;очень редко (<1/10000) — эозинофильная инфильтрация печени.
Нарушенияпсихики:ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность,депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения,галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включаяраздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли иповедение (суицидальность), тик.
Нарушения состороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость,парестезия/гипестезия, судорожные припадки.
Нарушения состороны сердца: учащенноесердцебиение.
Нарушения состороны дыхательной системы: «легочная эозинофилия», инфекцииверхних дыхательных путей, носовые кровотечения.
Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, тошнота, рвота,панкреатит, боль в животе.
Нарушения состороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности трансаминаз всыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы); очень редко— гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные пораженияпечени).
Нарушения состороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, появлениеэкхимозов, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема.
Нарушения состороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия,миалгия, включая спазмы мышц.
Нарушения состороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей.
Общиерасстройства и нарушения в месте введения: астения/усталость, отеки,пирексия.
Сообщалось ослучаях развития синдрома Чарга-Стросса (системный эозинофильный васкулит)у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, на фоне приема монтелукаста.
Передозировка
Информация ослучаях передозировки препаратом Синглон® отсутствует. Данныхо симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами сбронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель и вдозе 900 мг в сутки в течение 1 недели, не выявлено.
Известны случаиострой передозировки монтелукастом (прием не менее 1000 мг препарата в сутки)у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали осопоставимости профилей безопасности монтелукаста у детей, взрослых и пожилыхпациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость,рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данныепобочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Синглон®.
Лечение в случаеострой передозировки симптоматическое.
Данных овозможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа илигемодиализа нет.
Взаимодействие
Препарат Синглон®можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычноприменяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/илилечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукастане оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующихпрепаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов(этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина. Приодновременном приеме фенобарбитала значение AUC монтелукаста снижается примернона 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Синглон®.
В исследованиях invitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8 системыцитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия invivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изоферментаCYP2C8 системы цитохрома Р450) было показано, что монтелукаст не ингибировал изоферментCYP2C8. Таким образом, не предполагается влияния монтелукаста наCYP2C8-опосредованный метаболизм лекарственных препаратов (например,паклитаксела, росиглитазона, репаглинида).
Исследования invitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8,2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия вотношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9)демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействиямонтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитораCYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительномуповышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила насистемное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым наосновании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобреннуюдозу 10 мг для взрослых пациентов (например, при применении в дозе 200 мг/сутдля взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут в течениепримерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательныхэффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом коррекция дозымонтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro непредполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другимиизвестными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того,совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил ксущественному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированноелечение с бронходилататорами
Препарат Синглон®является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, еслипоследние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. Подостижении терапевтическою эффекта от лечения препаратом Синглон®можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированноелечение с ингаляционными глюкокортикостероидами
Лечениепрепаратом Синглон® обеспечивает дополнительный терапевтическийэффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижениистабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозыглюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустимаполная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая заменаингаляционных глюкокортикостероидов на препарат Синглон® нерекомендуется.
Особые указания
Эффективностьпрепарата Синглон® при приеме внутрь для купирования острыхприступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат Синглон®не рекомендуется назначать для купирования острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препаратыэкстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционныебета2-агонисты короткого действия).
Не следуетпрекращать прием препарата Синглон® в период обострения астмы инеобходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов(ингаляционных бета2-агонистов короткого действия).
Пациенты сподтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероиднымпротивовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать их в период леченияпрепаратом Синглон®, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательнуюфункцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не можетполностью предотвратить у них вызванную НПВП бронхоконстрикцию.
Дозуингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых одновременно с препаратомСинглон®, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однакорезкой замены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов препаратомСинглон® проводить нельзя. У пациентов, принимавших монтелукаст,были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно,связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данныенежелательные явления (НЯ) с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случаепоявления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
В редких случаяхпациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонистылейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько НЯ из нижеперечисленных: эозинофилию, сыпь, ухудшение легочных симптомов,кардиологические осложнения и/или нейропатию, иногда диагностируемую каксиндром Чарга-Стросса, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда былисвязаны со снижением дозы или отменой терапии пероральнымиглюкокортикостероидами. Хотя причинно-следственной связи этих НЯ с терапиейантагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, пациентам,принимающим препарат Синглон®, необходимо соблюдать осторожность:такие пациенты нуждаются в соответствующем клиническом наблюдении.
Препарат Синглон®,таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, содержит лактозы моногидрат. Пациенты с редкой формой наследственной непереносимости галактозы, врожденнойнедостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должныпринимать препарат Синглон®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,10 мг.
Применение упожилых пациентов
Различий впрофилях эффективности и безопасности препарата Синглон®, связанныхс возрастом пациентов, не выявлено.
Влияние наспособность управлять транспортными средствами и механизмами
Не ожидается,что прием препарата Синглон® повлияет на способность управлятьтранспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее, индивидуальныереакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такиекак головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редковозникали при применении монтелукаста, могут влиять на способность некоторыхпациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки,покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 7 таблеток вблистере Ал/Ал. По 2, 4 или 8 блистеров в картонную пачку вместе с инструкциейпо применению.
Условия отпуска
Отпускают порецепту
Информация о производителе
Наименование иадрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
ОАО «ГедеонРихтер»
1103 Будапешт,ул. Демреи, 19-21, Венгрия
Производитель
ООО «ГедеонРихтер Польша»
05-825, г. Гродзиск Мазовецкий, ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Польша.
Претензиипотребителей направлять по адресу
МосковскоеПредставительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер. , дом 8,
Тел. : (495)363-39-50, Факс: (495) 363-39-49