Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Дорзопт Плюс
Инструкция по применению на Дорзопт Плюс
Состав
В 1 мл препарата содержится
Действующиевещества:
Дорзоламида гидрохлорида (22,26 мг)в пересчете на дорзоламид 20 мг, тимолола малеата (6,84 мг) в пересчете натимолол 5 мг;
Вспомогательныевещества:
Гиэтиллоза- 1,0 мг, лимонной кислоты моногидрат - 4,0 мг. 1 м раствор натрия гидроксида -0,066 мл, маннитол - 20,0 мг, бензалкония хлорид - 0,075 мг, 1 М раствор натриягидроксида /1 М раствор хлористо-водородной кислоты до pH 5,6 + 0,1, водаочищенная - до 1 мл.
Описание
Прозрачный,бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор.
Фармакодинамика
Лекарственный препарат Дорзопт Плюссодержит два действующих вещества: дорзоламид и тимолол, каждый из которыхуменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секрециивнутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составекомбинированного препарата Дорзопт Плюс приводит к более выраженному снижениювнутриглазного давления.
Дорзоламид- селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразыцилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости,предположительно за счет уменьшения образования ионов гидрокарбоната, что всвою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости.
Тимолол- неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола вснижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследованийпоказали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а такженезначительное усиление ее оттока.
Снижение внутриглазного давлениянаступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч ипродолжается не менее 24 ч.
Фармакокинетика
Дорзоламид
Абсорбция и распределение
Проникаетвнутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру илилимб). При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. Придлительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результатеселективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайнонизкие концентрации свободною препарата в плазме. Связь с белками плазмы -около 33%.
Метаболизм и выведение
Врезультате метаболизма трансформируется в N-дезэтилированныйметаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способныйблокировать карбоангидразу I типа. Метаболит также накапливается в эритроцитах,где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Выводится почками внеизмененном виде и в виде метаболитов. После прекращения применения препаратадорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстромуснижению его концентрации, затем выведение замедляется. Период полувыведения (Т 1/2 )составляет около 4 мес.
Приприеме дорзоламида внутрь с целью моделирования максимального системноговоздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалосьдостичь через 13 недель. При этом в плазме крови практически не было обнаруженосвободного дорзоламида или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразыэритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологическогодействия на функцию почек и дыхания. Схожие фармакологические результатынаблюдались при длительном местном применении дорзоламида. Тем не менее, унекоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренсом креатинина30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита вэритроцитах, однако, это не имело клинического значения.
Тимолол
При местном применении тимолол проникаетв системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме крови изучалась у 6пациентов при местном применении тимолола в форме 0,5 %глазных капель 2 раза/сут. Средняя максимальная концентрация (Сmax) послеприменения утром составила 0,46 нг/мл, после применения днем – 0,35 нг/мл.
Показания к применению
Повышенное внутриглазное давление приоткрытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточнойэффективности монотерании
Cпособ применения и дозы
ПрепаратДорзопт Плюс рекомендуется закапывать по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза(или обоих глаз) 2 раза в сутки.
Вслучае, если препарат Дорзопт Плюс назначается в качестве замены другогоофтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний необходимоотменить за 1 день до начала терапии препаратом Дорзопт Плюс.
Вслучае совместного применения с другими местными офтальмологическимипрепаратами, введение препарата Дорзопт Плюс должно проводиться с интервалом в10 мин.
Приносослезной окклюзии (закрывании век) на 2 мин после закапывания препаратапроисходит снижение его системной абсорбции, что может привести к усилениюместного действия.
ПрепаратДорзопт Плюс представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должныбыть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.
Длительность лечения устанавливает врачв зависимости от клинического состояния пациента.
Применение при беременности и кормлении грудью
ПрепаратДорзопт Плюс противопоказан к применению при беременности и в период грудноговскармливания.
Дорзоламид
Данныхо применении дорзоламида при беременности недостаточно.
Висследованиях на крысах выявлено тератогенное действие дорзоламида в дозах,токсичных для беременных самок.
Неизвестно,проникает ли дорзоламид в грудное молоко кормящих женщин. У детенышейлактирующих самок крыс, получавших дорзоламид, обнаружено уменьшение приростамассы тела.
Тимолол
Данныхо применении тимолола при беременности недостаточно. В эпидемиологическихисследованиях не обнаружено влияния бета-адреноблокаторов при приеме внутрь наформирование врожденных пороков развития, но выявлена задержка внутриутробногороста. Кроме того, у новорожденных были обнаружены признаки и симптомы блокадыбета-адренорецепторов (брадикардия, артериальная гипотензия, дыхательнаянедостаточность, гипогликемия) в случае, когда бета-адреноблокаторы применялисьдо родов. Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко.
В период грудного вскармливаниянеобходимо отменить применение препарата Дорзопт Плюс или прекратить грудноевскармливание.
Противопоказания
· Гиперреактивность дыхательныхпутей, бронхиальная астма (в т. ч. в анамнезе); тяжелая хроническаяобструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
· синусовая брадикардия, синдромслабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II-III степени; тяжелая сердечная недостаточность;кардиогенный шок;
· почечная недостаточность тяжелойстепени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гиперхлоремический ацидоз;
· дистрофические процессы вроговице;
· беременность, период грудноговскармливания;
· детский и подростковый возраст до18 лет (т. к. эффективность и безопасность изучены недостаточно);
· повышенная чувствительность клюбому из компонентов препарата.
Состорожностью
Сердечно-сосудистые заболевания ванамнезе, включая сердечную недостаточность; AV- блокада Iстепени; ХОБЛ легкой и средней степени тяжести; тяжелые нарушенияпериферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдромаРейно); печеночная недостаточность; пожилой возраст; сахарный диабет; уролитиаз(в т. ч. в анамнезе); гипертиреоз; нарушения со стороны роговицы.
Побочные действия
Вклинических исследованиях препарат дорзоламида+тимолола, в целом, хорошопереносился. Нежелательные реакции ограничивались уже известными нежелательнымиреакциями при применении дорзоламида и тимолола. Системные нежелательныереакции были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. Приблизительно у1,2% пациентов препарат был отменен из-за местных аллергических реакций. Срединаиболее частых нежелательных местных реакций были чувство жжения или зуда вглазу, эрозии роговицы, инъекция сосудов конъюнктивы склеры, нечеткость зрения,слезотечение, искажение вкуса.
Впострегистрационный период при применении дорзоламида+тимолола отмечалисьследующие нежелательные реакции: одышка, дыхательная недостаточность,брадикардия, AV-блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза,тошнота, контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсическийэпидермальный некролиз. Зарегистрированы случаи отека и необратимого разрушенияроговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесшихвнутриглазную хирургическую операцию.
Известныследующие возможные нежелательные реакции действующих компонентов препарата:
Дорзоламид
Со стороны нервной системы: головнаяболь, головокружение, астения/усталость, парестезии.
Со стороны органа зрения: воспаление века, раздражение и шелушение века,иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отменыпрепарата).
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница,зуд, сыпь.
Со стороныдыхательной системы: носовое кровотечение.
Тимолол (местное применение)
Нарушенияпсихики: депрессия.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница,локальная или генерализованная сыпь.
Со стороны нервной системы: звон в ушах, парестезии, головная боль, астения,усталость, головокружение; бессонница, ночные кошмары, снижение памяти,нарастание симптомов миастении.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов спредшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижениечувствительности роговицы, синдром «сухого глаза»; расстройства зрения,включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-заотмены миотиков), диплопия, птоз.
Со стороны сердца: аритмия, остановка сердца.
Со стороны сосудов: снижение артериального давления, обморок, синдромРейно, снижение температуры рук и ног.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, сухость во рту, раздражениеглотки, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострениепсориаза.
Со стороныскелетно-мышечной и соединительной ткани: хромота, системная красная волчанка (СКВ).
Со стороныполовых органов и молочной железы: снижение либидо, болезнь Пейрони.
Общиерасстройства и нарушения в месте введения: отеки.
Тимолол (системное применение)
Со стороны кровии лимфатической системы:нетромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы: слабость, головокружение, повышенная сонливость,снижение концентрации внимания.
Со стороныэндокринной системы:гипергликемия, гипогликемия.
Со стороныдыхательной системы: отеклегких, хрипы.
Со стороны сердца: снижение толерантности к физическим нагрузкам, AV-блокадаII-III степени,синоаурикулярная блокада, декомпенсация сердечной недостаточности,прогрессирование стенокардии.
Со сторонысосудов: вазодилатация.
Со стороныжелудочно-кишечного тракта:рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: эксфолиативный дерматит, зуд кожи, повышенноепотоотделение.
Со стороны почеки мочевыводящих путей:нарушения мочеиспускания.
Со стороныскелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в конечностях, артралгия.
Со стороныполовых органов и молочной железы: импотенция.
Лабораторные иинструментальные данные: редко- незначительное повышение концентрации остаточного азота, калия, мочевойкислоты и триглицеридов плазмы крови; незначительное снижение концентрациигемоглобина, гематокрита, холестерина, ЛПВП. Эти изменения клинически непроявлялись и не прогрессировали.
Передозировка
Данныео случайной или преднамеренной передозировке препарата отсутствуют.
Описаныслучаи неумышленной передозировки тимолола в форме глазных капель с развитиемсистемных симптомов передозировки бета-адреноблокаторов при системномприменении: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм,остановка сердца.
Наиболееожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушениеэлектролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения/у стал ость,парестезии.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать концентрацию электролитов (прежде всего калия) и pHплазмы крови. Тимолол не выводится при диализе.
Взаимодействие
Исследованийвзаимодействия препарата Дорзопт Плюс с другими лекарственными средствами непроводилось.
Темне менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развитиявыраженной брадикардии при совместном применении тимолола в виде глазных капельи блокаторов «медленных» кальциевых каналов, симпатолитиков,бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечныхгликозидов, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторовмоноаминооксидазы.
Присовместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторыобратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системнойблокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращение,депрессия).
Несмотряна то, что входящий в состав препарата Дорзопт Плюс ингибитор карбоангидразыдорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. Вклинических исследованиях применения дорзоламида в виде глазных капель не быловыявлено расстройств кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее, при системномприменении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в рядеслучаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственнымисредствами (например, усиливать токсические реакции при применении салицилатовв высоких дозах).
Системныебета-адреноблокаторы могут усиливать действие гипогликемических препаратов.
Системныебета-адреноблокаторы могут усилить выраженность артериальной гипертензии. являющейся эффектом отмены клонидина.
Имеютсяединичные данные о развитии мидриаза при совместном применении тимолола иадреналина.
Существует вероятность усиленияизвестных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированномприменении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Так как данные оприменении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение препаратаДорзопт Плюс и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
Особые указания
ПрепаратДорзопт Плюс, как и другие офтальмологические препараты, используемые местно,может проникать в системный кровоток. Поскольку входящий в состав препарататимолол является бета-адреноблокатором, нежелательные реакции, развивающиесяпри системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местномприменении препарата Дорзопт Плюс.
Реакции со сторонысердечно-сосудистой и дыхательной системы
Передначалом применения препарата Дорзопт Плюс необходимо обеспечить адекватныйконтроль состояния сердечно-сосудистой системы.
Пациентыс сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, включая сердечнуюнедостаточность, должны находиться под тщательным наблюдением на предметпоявления признаков ухудшения этих заболеваний (контроль частоты сердечныхсокращений и артериального давления).
Зарегистрированысообщения о случаях сердечной недостаточности с летальным исходом на фонеприменения тимолола в виде глазных капель.
Припоявлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применениепрепарата Дорзопт Плюс необходимо прекратить.
Пациентамс блокадой сердца I степени следует назначать бета-адреноблокаторы состорожностью вследствие их способности замедлять проведение импульса.
Зарегистрированысообщения о случаях бронхоспазма с летальным исходом у пациентов с бронхиальнойастмой на фоне применения тимолола в виде глазных капель.
Упациентов с ХОБЛ легкой и средней степени тяжести препарат Дорзопт Плюс долженприменяться с осторожностью и только в случае, если предполагаемая польза отлечения превышает потенциальный риск.
Препаратнеобходимо применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениямипериферического кровообращения (тяжелые формы болезни или синдрома Рейно).
Сахарный диабет
Препаратнеобходимо применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемиейили у пациентов с сахарным диабетом (особенно с лабильным течением) на фонеприменения инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, посколькубета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
Гипертиреоз
Бета-адреноблокаторымогут маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (напримертахикардию). При подозрении на развитие гипертиреоза пациенты должны находитьсяпод тщательным наблюдением. Необходимо избегать резкой отменыбета-адреноблокаторов из-за риска развития тиреотоксического криза.
Анестезия в хирургии
Необходимостьотмены бета-адреноблокаторов в случае предстоящего обширного оперативноговмешательства не доказана. Эффекты бета-адреноблокаторов в ходе операции, принеобходимости, можно устранить путем применения достаточных дозадреномиметиков.
Нарушение функции печени
Исследованияприменения препарата Дорзопт Плюс у пациентов с печеночной недостаточностью непроводились, поэтому препарат у таких пациентов должен применяться состорожностью.
Аллергия и реакциигиперчувствительности
Каки другие офтальмологические препараты для местного применения, препарат ДорзоптПлюс может проникать в системный кровоток. Входящий в состав препаратадорзоламид является сульфаниламидом. Нежелательные реакции, выявленные присистемном применении сульфаниламидов, могут отмечаться при местном применениипрепарата (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). Припоявлении признаков серьезных реакций гиперчувствительности прием препаратанеобходимо прекратить.
Прилечении бега-адреноблокаторами пациентов с атопией или тяжелымианафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усилениеответа при повторном контакте с этими аллергенами. В этой группе пациентовприменение эпинефрина в стандартной терапевтической дозе для купированияаллергических реакций может оказаться неэффективным.
Сопутствующая терапия
Приприменении препарата Дорзопт Плюс у пациентов, принимающих системныебета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усилениефармакологического действия препаратов как в отношении известных системныхэффектов бета-блокаторов, так и в отношении снижения внутриглазного давления. Совместное применение препарата Дорзопт Плюс с другими бета-адреноблокаторамине рекомендуется.
Прекращение терапии
Принеобходимости отмены местного применения тимолола, как и в случае отменысистемных бета-адреноблокаторов, прекращение терапии у пациентов с ишемическойболезнью сердца необходимо проводить постепенно.
Нарушения со стороны роговицы
Применяемыев офтальмологии бета-адреноблокаторы могут вызвать сухость слизистой глаза. Упациентов с нарушениями со стороны роговицы препарат должен применяться с осторожностью. У пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток имеется повышенный рискразвития отека роговицы.
Мочекаменная болезнь
Применениесистемных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушениюкислотно-щелочного равновесия и сопровождаться уролитиазом, особенно упациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе.
Всостав препарата Дорзопт Плюс входит ингибитор карбоангидразы, который приместном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток,поэтому риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезепри лечении препаратом Дорзопт Плюс может повышаться.
Применение у лиц пожилого возраста
Вклинических исследованиях разницы эффективности и безопасностидорзоламида+тимолола у пациентов в возрасте более 65 лет по сравнению с болеемолодыми пациентами не выявлено. Тем не менее, не следует исключать возможностиболее высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.
Использование контактных линз
ПрепаратДорзопт Плюс содержит консервант бензалкония хлорид, который может бытьпричиной возникновения раздражения глаза. Поэтому пациентам перед применениемпрепарата следует удалить мягкие контактные линзы и установить их обратно неранее, чем через 15 мин после закапывания препарата. Бензалкония хлоридспособен обесцвечивать мягкие контактные линзы.
Влияние наспособность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения препарата ДорзоптПлюс необходимо воздержаться от управления транспортными средствами имеханизмами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Каплиглазные 20 мг/мл + 5 мг/мл.
По 5 мл раствора в белый или прозрачныйполимерный флакон-капельницу закрытый полимерной крышкой с предохранительнымкольцом. По одному флакону-капельнице вместе с инструкцией по применению вкартонной пачке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Информация о производителе
Предприятие-производитель/организация,принимающая претензии
К. О. Ромфарм Компани С. Р. Л. , ул. Ероилор № 1 А, Отопень, Румыния
Претензии покачеству препарата направлять по адресу:
Представительпроизводителя в РФ
ООО«Ромфарма»
121596,г. Москва, ул. Горбунова, д. 2, строение 204
Тел. /факс (495) 269-00-39