Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Редуксин форте
Инструкция по применению на Редуксин форте
Состав
Таблетки - 1 таб. :
- Действующие вещества: метформина гидрохлорид - 850,0 мг;сибутрамина гидрохлорида моногидрат - 15,0 мг;
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,кроскармеллоза натрия, повидон К-25, магния стеарат;
- Вспомогательные вещества пленочной оболочки: готовая системадля покрытия Опадрай II 85F48105 белый (поливиниловый спирт,макрогол, тальк, титана диоксид).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 850 мг+15 мг.
По 5, 7, 10 или 15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, вконтурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольгиалюминиевой печатной лакированной.
По 10, 15, 30, 60, 75, 100, 120 или 180 таблеток, покрытыхпленочной оболочкой, в банку из полиэтилентерефталата длялекарственных средств, укупоренную крышкой навинчиваемой сконтролем первого вскрытия из полиэтилена низкого давления.
Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинскойгигроскопической.
Одну банку или 1, 2, 3, 4. 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурныхячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают вкартонную упаковку (пачку).
Описание
Таблетки овальные, двояковыпуклые, с разделительной риской содной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Напоперечном разрезе ядро почти белого цвета.
Фармакодинамика
Метформин
Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов,снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. Вотличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрециюинсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровыхлиц.
Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину иутилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулируетсинтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличиваеттранспортную емкость всех типов мембранных переносчиковглюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизмлипидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеиновнизкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остаетсястабильной, либо умеренно снижается.
Сибутрамин
Является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счетметаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратныйзахват моноаминов (серотонина, норадреналина и дофамина).
Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышаетактивность центральных 5НТ-серотониновых и адренергическихрецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения иснижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции.
Опосредованно активируя ?3-адренорецепторы, сибутраминвоздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела при приемесибутрамина сопровождается увеличением концентрации в сывороткекрови липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и понижениемколичества триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкойплотности (ЛПНП) и мочевой кислоты.
Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождениемоноаминов, не ингибируют моноаминоксидазу (МАО); не обладаютсродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включаясеротониновые (5-HT1, 5-HT1A, 5-НТ1B, 5-НТ2C), адренергические (?1?2, ?3, ?1, ?2), дофаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые(H1), бензодиазепиновые и глутаматные NMDA-рецепторы.
Фармакокинетика
Метформин
Всасывание
После приема препарата внутрь метформин достаточно полноабсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Приодновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается изадерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) составляет приблизительно2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2,5 ч.
Распределение
Метформин быстро распределяется в тканях организма. Практическине связывается с белками плазмы.
Метаболизм
Подвергается метаболизму в незначительной степени.
Выведение
Выводится почками. Клиренс метформина у здоровых людейсоставляет 400 мл/мин (в 4 раза выше, чем клиренс креатинина (КК)),что свидетельствует об активной канальцевой секреции.
Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 6,5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 возрастает,появляется риск кумуляции метформина в организме.
Сибутрамин
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечноготракта (ЖКТ) не менее чем на 77 %. При первичном прохождениичерез печень подвергается биотрансформации под влиянием изоферментаCYP3A4 с образованием двух активных метаболитов(монодесметилсибутрамин (M1) и дидесметилсибутрамин (М2)).
После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация вкрови (Сmах) монодесметилсибутрамина (M1) составляет 4 нг/мл(3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина (М2) - 6,4 нг/мл (5,6-7,2нг/мл). Сmах достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активныеметаболиты).
Одновременный прием пищи понижает Сmах метаболитов на 30% иувеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя площадь подкривой концентрация-время (AUC).
Распределение
Быстро распределяется в тканях. Связь с белками составляет 97%(сибутрамин) и 94% (M1 и М2). Равновесная концентрация активныхметаболитов в крови достигается в течение 4 суток после началалечения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме кровипосле приема разовой дозы.
Метаболизм и выведение
Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгациис образованием неактивных метаболитов, которые экскретируютсяпреимущественно почками. Период полувыведения сибутрамина - 1,1 ч,M1 - 14 ч, М2 -16 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают насуществование клинически значимых различий в фармакокинетике умужчин и женщин.
Фармакокинетика у пожилых
Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет)аналогична таковой у молодых.
Почечная недостаточность
Почечная недостаточность не оказывает влияния на AUC активныхметаболитов M1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальнойстадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степенитяжести после однократного приема сибутрамина AUC активныхметаболитов M1 и М2 на 24% выше, чем у здоровых лиц.
Показания к применению
Препарат Редуксин Форте показан для снижения массы тела приалиментарном ожирении у пациентов с индексом массы тела 27 кг/м2 иболее в сочетании с сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией, атакже для снижения массы тела при алиментарном ожирении с индексоммассы тела более 30 кг/м2 у пациентов с предиабетом идополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа,у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватногогликемического контроля.
Cпособ применения и дозы
Препарат Редуксин® Форте назначается внутрь 1 раз в сутки.
Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от переносимостии клинической эффективности.
Рекомендуется начальная доза 850 мг+10 мг в сутки.
Препарат следует принимать утром, не разжевывая и запиваядостаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можнопринимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если втечение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массытела на 5 % и более, то доза увеличивается до 850 мг+15 мг всутки.
Лечение препаратом Редуксин® Форте не должно продолжаться более3 месяцев у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют натерапию, т. е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удаетсядостигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии последостигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массетела 3 кг и более.
Длительность лечения не должна превышать 1 года, поскольку вотношении более продолжительного периода приема сибутрамина данныеоб эффективности и безопасности отсутствуют.
Лечение препаратом Редуксин® Форте должно осуществляться вкомплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача,имеющего практический опыт лечения ожирения. В дальнейшемрекомендуется перейти на монотерапию метформином.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку до настоящего времени не имеется достаточноубедительного количества исследований в отношении безопасностивоздействия сибутрамина на плод, данный препарат противопоказан впериод беременности.
Женщины, находящиеся в репродуктивном возрасте, во время приемапрепарата Редуксин® Форте должны пользоваться контрацептивнымисредствами.
Противопоказано применение препарата Редуксин® Форте во времягрудного вскармливания.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическаякома;
- нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 45мл/мин);
- нарушение функции печени;
- острые состояния, при которых имеется риск развития нарушенияфункции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелыеинфекционные заболевания, шок;
- сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе и в настоящеевремя): ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда (ИМ),стенокардия), хроническая сердечная недостаточность в стадиидекомпенсации, окклюзирующие заболевания периферических артерий,тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт,транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
- неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальноедавление (АД) выше 145/90 мм рт. ст. );
- клинически выраженные проявления острых и хроническихзаболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (вт. ч. дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острыйИМ);
- хронический алкоголизм, острое отравление этанолом;
- тиреотоксикоз;
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
- феохромоцитома;
- закрытоугольная глаукома;
- обширные хирургические операции и травмы (когда показанопроведение инсулинотерапии);
- лактоацидоз (в т. ч. в анамнезе);
- установленная фармакологическая или наркотическаязависимость;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет и старше 65 лет;
- период менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведениярадиоизотопных или рентгенологических исследований с введениемйодосодержащего контрастного средства;
- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
- наличие органических причин ожирения (например,гипотиреоз);
- серьезные нарушения питания - нервная анорексия или нервнаябулимия;
- психические заболевания;
- синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);
- одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина,фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или ихприменение в течение 2-х недель до приема сибутрамина и 2-х недельпосле окончания его приема; других препаратов, действующих нацентральную нервную систему, ингибирующих обратный захватсеротонина (например, антидепрессантов, нейролептиков); снотворныхпрепаратов, содержащих триптофан, а также других препаратовцентрального действия для снижения массы тела или леченияпсихических расстройств.
С осторожностью
Следует применять препарат при следующих состояниях: аритмии ванамнезе; хронической недостаточности кровообращения; заболеванияхкоронарных артерий (в т. ч. в анамнезе), кроме ишемической болезнисердца (ИМ, стенокардии); глаукоме, кроме закрытоугольной глаукомы;холелитиазе; артериальной гипертензии (контролируемой и ванамнезе); неврологических нарушениях, включая задержку умственногоразвития и судороги (в т. ч. в анамнезе); эпилепсии; нарушениифункции почек (КК 45-59 мл/мин); моторных и вербальных тиках ванамнезе; склонности к кровотечению; нарушению свертываемостикрови; приеме препаратов, влияющих на гемостаз или функциютромбоцитов; лицам старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическуюработу, что связано с повышенным риском развития у нихлактоацидоза.
Побочные действия
Определение частоты побочных эффектов: очень часто (>=1/10),часто (>=1/100,
Метформин
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко -лактоацидоз; при длительном применении возможно снижение всасываниявитамина В12. Снижение концентрации витамина В12 необходимопринимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - нарушениевкуса.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто -тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто эти симптомы возникают в начальный период лечения ив большинстве случаев спонтанно проходят. Медленное увеличение дозыможет улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко- нарушение функции печени, гепатит, после отмены метформина этинежелательные явления полностью исчезают.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко -кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь.
Сибутрамин
Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты имеют, в целом, нетяжелый и обратимыйхарактер.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сухость ворту и бессонница, часто - головная боль, головокружение,беспокойство, парестезия, а также изменение вкуса.
Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия, ощущениесердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления,вазодилатация. Наблюдается умеренный подъем артериального давленияв покое на 1-3 мм рт. ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7ударов в минуту. В отдельных случаях не исключаются болеевыраженное повышение артериального давления и увеличение частотысердечных сокращений. Клинически значимые изменения артериальногодавления и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения(в первые 4-8 недель).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто -потеря аппетита и запор; часто - тошнота и обострение геморроя. Присклонности к запорам в первые дни необходим контроль заэвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора приемпрекращают и принимают слабительное.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - повышенноепотоотделение.
В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующиенежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки,гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе,парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия,сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность,раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит,кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу),судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активностипеченочных ферментов в крови.
В ходе постмаркетинговых исследований сибутрамина были описаныдополнительные побочные реакции, перечисленные ниже по системаморганов:
Нарушения со стороны иммунной системы: реакциигиперчувствительности (от умеренных высыпаний на коже и крапивницыдо ангионевротического отека (отека Квинке) и анафилаксии).
Нарушения психики: психоз, состояния суицидально направленногомышления, суицид и мания. При возникновении подобных состоянийпрепарат необходимо отменить.
Нарушения со стороны нервной системы: судороги, кратковременныенарушения памяти.
Нарушения со стороны органа зрения: затуманивание зрения(пелена перед глазами).
Нарушения со стороны сердца: мерцательная аритмия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея,рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержкамочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:нарушения эякуляции/оргазма, импотенция, нарушение менструальногоцикла, маточные кровотечения.
Передозировка
Метформин
Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 разпревышающей максимальную суточную дозу) не наблюдалосьгипогликемии, однако отмечалось развитие лактоацидоза.
Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могутпривести к развитию лактоацидоза.
Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечениепрепаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочногоспитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнитьдиагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению изорганизма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят такжесимптоматическое лечение.
Сибутрамин
Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировкисибутрамина. Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции,связанные с передозировкой: тахикардия, повышение артериальногодавления, головная боль, головокружение. Следует известить своеголечащего врача в случае предполагаемой передозировки.
Лечение: какого-либо специального лечения и специфическихантидотов не существует. Необходимо выполнять общие мероприятия:обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состояниемсердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществитьподдерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применениеактивированного угля, а также промывание желудка может уменьшитьпоступление сибутрамина в организм. Пациентам с повышеннымартериальным давлением и тахикардией можно назначить?-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза илигемодиализа не установлена.
При передозировке следует немедленно отменить прием препаратаРедуксин® Форте.
Взаимодействие
Метформин
Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фонефункциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетомрадиологическое исследование с применением йодсодержащихрентгеноконтрастных средств может вызывать развитиелактоацидоза.
Лечение метформином необходимо отменить в зависимости от функциипочек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования сприменением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и невозобновлять ранее 48 ч после исследования, при условии, что в ходеобследования почечная функция была признана нормальной.
Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается рискразвития лактоацидоза, особенно в случаях:
- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
- печёночной недостаточности.
Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя илекарственных средств, содержащих этанол.
Комбинации, требующие осторожности
Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола воизбежание гипергликемического действия последнего. Принеобходимости лечения даназолом и после прекращения приемапоследнего требуется коррекция дозы метформина под контролемконцентрации глюкозы в крови.
Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день)повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождениеинсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приемапоследних требуется коррекция дозы препарата под контролемконцентрации глюкозы в крови.
Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действияснижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы вкрови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращенияприема последних требуется коррекция дозы метформина под контролемконцентрации глюкозы в крови.
Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков можетпривести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональнойпочечной недостаточности. Не следует назначать метформин, если ККниже 60 мл/мин.
Назначаемые в виде инъекций бета2-адреномиметики: повышаютконцентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляциибета2-адренорецепторов. В этом случае необходим контрольконцентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуетсяназначение инсулина.
При одновременном применении вышеперечисленных лекарственныхсредств может потребоваться более частый контроль концентрацииглюкозы в крови особенно в начале лечения. При необходимости дозаметформина может быть скорректирована в процессе лечения и послеего прекращения.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другиегипотензивные лекарственные средства могут снижать концентрациюглюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозуметформина.
Гипогликемическое действие метформина могут снижать фенотиазиды,глюкагон, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин,симпатомиметики, никотиновая кислота, изониазид, блокаторымедленных кальциевых каналов, левотироксин натрия.
Одновременное применение с циметидином снижает скоростьвыведения метформина, что может приводить к развитию лактоацидоза. У здоровых добровольцев при одновременном применении метформина ипропранолола, а также при применении метформина и ибупрофена ненаблюдалось изменения их фармакокинетических показателей. Метформинможет снижать действие антикоагулянтов непрямого действия.
Субстраты транспортера органических катионов 1 и 2 (ОСТ1 иОСТ2)
Метформин является субстратом органических катионов ОСТ1 иОСТ2.
При совместном применении с метформином:
- ингибиторы ОСТ1 (такие как верапамил) могут снизитьгипогликемическое действие метформина;
- индукторы ОСТ1 (такие как рифампицин) могут увеличитьвсасывание метформина в желудочно-кишечном тракте и усилить егогипогликемическое действие;
- ингибиторы ОСТ2 (такие как циметидин, долутегравир, ранолазин,триметоприм, вандетаниб, изавуконазол) могут снизить выведениеметформина почками и привести к увеличению его концентрации вплазме крови.
Ингибиторы ОСТ1 и ОСТ2 (такие как кризотиниб, олапарид) могутснизить гипогликемическое действие метформина.
При одновременном применении метформина с производнымисульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможноразвитие гипогликемии.
Нифедипин повышает абсорбцию и Сmах метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин,прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм иванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют сметформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить кувеличению его Сmах.
Сибутрамин
Ингибиторы микросомального окисления, в т. ч. ингибиторыизофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др. )повышают в плазме крови концентрации метаболитов сибутрамина сувеличением частоты сердечных сокращений и клиническинесущественным увеличением интервала QT.
Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин,карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизмсибутрамина.
Одновременное применение нескольких препаратов, повышающихсодержание серотонина в плазме крови, может привести к развитиюсерьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдромможет развиться в редких случаях при одновременном применениисибутрамина с селективными ингибиторами обратного захватасеротонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторымипрепаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), ссильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил),или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан).
Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивныхсредств.
При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмеченоусиления негативного действия алкоголя. Однако алкоголь абсолютноне сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическимимероприятиями.
При одновременном применении с сибутрамином других препаратов,влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов, увеличивается рискразвития кровотечений.
Лекарственное взаимодействие при одновременном применениисибутрамина с препаратами, повышающими артериальное давление ичастоту сердечных сокращений, в настоящее время недостаточно полноизучено. Эта группа препаратов включает деконгестанты,противокашлевые, противопростудные и противоаллергическиепрепараты, в состав которых входят эфедрин или псевдоэфедрин. Поэтому в случаях одновременного приема этих препаратов ссибутрамином следует соблюдать осторожность.
Совместное применение сибутрамина с препаратами для снижениямассы тела, действующими на центральную нервную систему, илипрепаратами для лечения психических расстройствпротивопоказано.