Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Цитрамон Ультра
Инструкция по применению на Цитрамон Ультра
Состав
На 1 таблетку
Активные вещества:
Кислоты ацетилсалициловой - 0,2400 г,парацетамола - 0,1800 г, кофеина - 0,0273 г в пересчете на кофеина моногидрат0,0300 г;
Вспомогательные вещества:
Гидроксипропилметилцеллюлоза(гипромеллоза), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил),лимонной кислоты моногидрат, кросповидон, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль6000 (макрогол 6000), целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота;
Вспомогательные вещества для пленочной оболочки:
ОпадрайII (серия 85), спиртполивиниловый, макрогол, тальк, титана диоксид, железа оксид черный, железаоксид желтый, железа оксид красный.
Описание
Таблетки,покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, двояковыпуклые,продолговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезевидны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакодинамика
Комбинированныйпрепарат, включающий ацетилсалициловую кислоту, кофеин и парацетамол. Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительнымдействием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а такжеугнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляциюв очаге воспаления. Парацетамол обладает анальгетическим,жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительнымдействием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе ислабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов впериферических тканях.
Кофеинповышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный исосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц,головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшаетсонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическуюработоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически неоказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему (ЦНС), однакоспособствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.
Фармакокинетика
Ацетилсалициловая кислота: после приемавнутрь достаточно полно всасывается. Во время абсорбции подвергаетсяпресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется).
Абсорбированная часть достаточно быстрогидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой. В организмеацетилсалициловая кислота циркулирует в связи с белками до 90 %. Салицилатылегко проникают в ткани и жидкости организма, в том числе в полости суставов,синовиальную и перитониальную жидкости. ТСmах - 2 ч длялекарственных форм, обладающих буферными свойствами.
Биотрансформируется в печени собразованием 4 метаболитов. Выведение ацетилсалициловой кислоты осуществляетсяпреимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственносалициловой кислоты (60 %) и ее метаболитов. При защелачивании мочи ухудшаетсяреабсорбция ионизированных салицилатов, экскреция их значительно увеличивается. Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2составляет 2-3 ч, с увеличением дозы - может возрастать до 15-30 ч. Уноворожденных элиминация салицилатов осуществляется значительномедленнее, чем у взрослых. Салицилаты проникают через плаценту, в небольшихколичествах выводятся с грудным молоком.
Парацетамол: быстровсасывается из желудочно-кишечного тракта. ТСmах- 0,5-2 ч; Сmах- 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет до 15%. Проникает черезгематэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизируетсяв печени конъюгацией с глюкуронидами и сульфатами, а также частичноподвергается окислению микросомальными ферментамипечени. В последнем случае образуются токсичныепромежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, азатем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохромаР450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1,CYP1A2 и в меньшей степени CYP3A4. При дефиците глутатиона эти метаболиты могутвызывать повреждение и некроз гепатоцитов.
У взрослыхпреобладаетглюкуронирование, у новорожденных и маленьких детей -сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола(глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкойфармакологической (в т. ч. токсической) активностью.
Дополнительнымипутями метаболизма парацетамола являются гидроксилирование до3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. Выводитсяпочками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5 % экскретируется внеизмененном виде. Т1/2 -1-4 ч. У пожилыхпациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.
Менее 1 % отпринятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Кофеин: хорошовсасывается вкишечнике. Всасывание происходит в основном за счетлипофильности, а не водорастворимости. ТСmах- 50-75 мин после приема внутрь, Сmах- 1,58-1,76
мг/л. Быстрораспределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через ГЭБ иплаценту. Объем распределения у взрослых - 0,4- 0,6 л/кг, у новорожденных -0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36 %.
Метаболизму впечени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до - 10-15 %. Увзрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % - втеобромин и около 4 % - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, азатем - в метилированные мочевые кислоты.
Т1/2у взрослых - 3,9-5,3 ч (иногда - до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) –до 130 ч.
Выводитсяпреимущественно почками в виде метаболитов. Экскреция 1-2 % кофеина у взрослыхи до 85 % у новорожденных осуществляется в неизмененном виде.
Показания к применению
Болевойсиндром слабой и умеренной выраженности (различного генеза):
· Головнаяболь различного происхождения; Мигрень;
· Зубнаяболь;
· Миалгия;
· Артралгия;
· Невралгии;
· Альгодисменорея;
· ЛихорадочноеСостояние: при ОРВИ (в т. ч. гриппе).
Cпособ применения и дозы
Взрослым и детямстарше 15 лет принимать внутрь (во время или после еды) по 1-2 таблетки 3-4раза в сутки с интервалом между приемами 4-8 часов. Максимальная суточная доза– 8 таблеток. Продолжительность приема препарата не более 5 дней в качествеанальгезирующего лекарственного средства и не более 3 дней – в качествежаропонижающего (без назначения и наблюдения врача). Увеличение суточной дозыпрепарата или продолжительности лечения возможно только после консультации сврачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ацетилсалициловаякислота обладает тератогенным эффектом; при применении в I триместре приводит кпороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможениюродовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), к закрытиюартериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов игипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком,что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушенияфункции тромбоцитов.
Противопоказания
Гиперчувствительностьк компонентам препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы,полипоза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидныхпротивовоспалительных препаратов (НПВП); эрозивно-язвенные пораженияжелудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (вфазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; гипокоагуляция, гемофилия,геморрагический диатез, гипопротромбинемия; хирургические вмешательства,сопровождающиеся кровотечением; портальная гипертензия; тяжелое течениеишемической болезни сердца, выраженная артериальная гипертензия; авитаминоз К;почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период лактации;дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, лактазы, непереносимость лактозы,глюкозо-галактозная мальабсорбция; глаукома; тревожные расстройства(агорафобия, панические расстройства), повышенная возбудимость, нарушения сна;детский возраст до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермиейна фоне вирусных заболеваний).
С осторожностью
Подагра,заболевания печени, почечная и печеночная недостаточность, доброкачественныегипербилирубинемии (в т. ч. синдром Жильбера), алкогольные поражения печени, алкоголизм,беременность, период лактации, пожилой возраст.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта:гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, эрозивно-язвенные пораженияжелудочно-кишечного тракта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:тахикардия, повышение артериального давления. Аллергические реакции: кожнаясыпь, зуд, ангионевротический отек, гиперемия кожи, синдром Стивенса-Джонсона,Лайела, бронхоспазм.
Со стороны центральной нервной системы:головокружение, головная боль.
Со стороны мочевыделительной системы:нефротоксичность, поражение почек с папиллярным некрозом.
Со стороны свертывающей системы крови:анемия, метгемоглобинемия, снижение агрегации тромбоцитов, тромбоцитопения,гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивостьдесен, пурпура и др. ).
Со стороны органов чувств: нарушениязрения, шум в ушах, глухота.
Синдром Рейе у детей (гиперпирексия,метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота,нарушения функции печени).
Парацетамол. Возможнытошнота, боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно подместом схождения реберных дуг и грудины); аллергические реакции в виде кожнойсыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке. Редко - анемия (снижение содержаниягемоглобина в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови),метгемоглобинемия (повышенное содержание в крови метгемоглобина - производногогемоглобина, не способного переносить кислород). При длительном применении ввысоких дозах возможно гепатотоксическое (повреждающее печень) действие.
При длительном применении, особенно вбольших дозах, парацетамол может оказывать нефротоксическое (повреждающеепочки) действие.
Ацетилсалициловая кислота. Диспепсическиеявления (тошнота, боли в желудке). При длительном применении могут возникатьгастриты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, возможныжелудочные кровотечения. Иногда возникают аллергические реакции: спазм бронхов,отек Квинке, кожные реакции.
Кофеин. Иногда прииспользовании кофеина возникают бессонница, сердцебиение, дрожание конечностей,звон в ушах, одышка и рвота. Кроме того, при злоупотреблении препаратомвозможно развитие лекарственной зависимости.
Передозировка
Симптомы:
Легкая интоксикация – бледность кожныхпокровов, тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах;
Тяжелая интоксикация – заторможенность,сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия,кровотечения, анорексия, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз.
Симптомы нарушения функции печени могутпоявиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке –печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть;острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т. ч. при отсутствиитяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.
Первоначально центральнаягипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье,цианоз, повышенная потливость). По мере усиления интоксикации прогрессирующееугнетение дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызываютреспираторный ацидоз.
Лечение: постоянный контроль кислотно-щелочногои электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ - введениенатрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаясярезервная щелочность усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счетощелачивания мочи.
Введениедонаторов SH-групп ипредшественников синтеза глутатиона – метионина в течение 8-9 ч послепередозировки и ацетилцистеина – в течение 8 ч. Необходимость в проведениидополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/ввведение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрациипарацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Взаимодействие
Усиливает действие гепарина, непрямыхантикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемическихлекарственных средств. Одновременное назначение с другими НПВП, метотрексатомувеличивает риск развития побочных эффектов. Длительное совместное использованиепарацетамола и др. НПВП повышает риск развития анальгетическойнефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадиипочечной недостаточности.
Одновременное длительное назначениепарацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почкиили мочевого пузыря.
Уменьшает эффективность спиронолактона,фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также урикозурическихсредств, способствующих выведению мочевой кислоты. Индукторы микросомальныхферментов печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон,трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственныесредства (ЛС) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов,что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшойпередозировке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективностьпарацетамола. Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе циметидин)снижают риск гепато-токсического действия парацетамола.
Метоклопрамид ускоряет всасываниепарацетамола. Под воздействием парацетамола Т1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов(производных кумарина) за счет снижения синтеза прокоагулянтных факторов впечени. Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развитияявлений острого панкреатита.
Дифлунисал повышает плазменнуюконцентрацию парацетамола на 50%, что обусловливает риск развитиягепатотоксичности.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявлениягематотоксичности препарата.
Кофеинускоряет всасывание эрготамина.
Особые указания
Детям до 15 лет нельзя назначатьлекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случаевирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия,увеличение печени. При продолжительном применении препарата необходим контрольпериферической крови и функционального состояния печени. Пациентам с повышеннойчувствительностью или с астмоидными реакциями на салицилаты или их производныеацетилсалициловой кислоты можно назначать только с соблюдением специальных мерпредосторожности (в условиях службы неотложной помощи). Посколькуацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если емупредстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача оприеме препарата. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведениемочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может вряде случаев спровоцировать приступ подагры.
Во время лечения следует отказаться отупотребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
Влияние на способность управления автомобилем идругими транспортными средствами
Впериод лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортнымисредствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
По 5, 6, 10, 12, 15, 20 таблеток вконтурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевойпечатной лакированной.
По1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией поприменению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска
Без рецепта.
Информация о производителе
АО «Фармацевтическое предприятие«Оболенское»,
Россия 142279, Московская обл. ,Серпуховский район, п. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39
или
ООО НПО «ФармВИЛАР»,
Россия 249096, Калужская обл. , г. Малоярославец, ул. Коммунистическая, д. 115
или
АО «Фармпроект»,
Россия 192236, г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14, лит. А.
Наименование и адрес юридического лица, на имякоторого выдано регистрационное удостоверение/ организация, принимающаяпретензии
АО«Фармацевтическое предприятие «Оболенское»,
Россия142279,Московскаяобл. , Серпуховский район, р. п. Оболенск, корп. 7-8.
Тел. /факс: (4967)36-01-07
www. obolensk. ru