Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Лизиноприл-Акрихин
Инструкция по применению на Лизиноприл-Акрихин
Состав
Таблетка - 1 таб. :
- Активное вещество: лизиноприла гидрата 5,445 мг (соответствует 5 мг лизиноприла);
- Вспомогательные вещества: маннит, кальция фосфат двузамещенный дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Таблетки в блистере по 10 шт. , в пачке картонной 3 блистера.
Фармакокинетика
Всасывание.
После приема внутрь лизиноприл всасывается из ЖКТ в среднем на 25%, но абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность составляет 29%. С Mах в плазме крови достигается через 7 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.
Распределение.
Лизиноприл незначительно связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.
Метаболизм.
Лизиноприл не биотрансформируется в организме.
Выведение.
Выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 составляет 12,6 ч. Клиренс лизиноприла составляет 50 мл/мин. Снижение сывороточной концентрации лизиноприла происходит в две фазы. Основная часть лизиноприла выводится во время начальной альфа-фазы (эффективный Т1/2 - 12 ч), за которой следует терминальная отдаленная бета-фаза (около 30 ч).
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов:
- У пациентов с ХСН абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%;
- У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения Сmах в плазме крови и увеличение Т1/2;
- У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой концентрация-время в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста. У пациентов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена на 30%, а клиренс - на 50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени;
- У пожилых пациентов концентрация лизиноприла в крови повышена, в среднем, на 60%;
Показания к применению
- Артериальная гипертензия;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Диабетическая нефропатия в случае инсулинозависимого и сахарного диабета II типа;
- Острый инфаркт миокарда без артериальной гипотензии.
Cпособ применения и дозы
Препарат принимают 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. При артериальной гипертензии пациентам, не получающим другие гипотензивные средства, применяют по 5 мг/сут. При отсутствии терапевтического эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД).
Средняя суточная поддерживающая доза 20 мг. Максимальная суточная доза 40 мг. Терапевтический эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учитывать при увеличении дозы. При недостаточном эффекте возможно одновременное применение препарата с другими гипотензивными средствами.
Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием этих препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата. Если это невозможно, то начальная доза препарата не должна превышать 5 мг/сут. В этом случае, после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), так как может возникнуть выраженное снижение АД.
При реноваскулярной гипертензии, связанной с повышенной активностью РААС в динамике целесообразно применять также низкую начальную дозу 2,5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержания калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза 2,5 мг/сут, дозу постепенно увеличивают (не более чем на 10 мг, с интервалом не менее 2 недели) в зависимости от АД. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
При раннем лечении острого инфаркта миокарда в первые сутки доза составляет 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг/сут в качестве поддерживающей терапии. У пациентов с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель. В начале лечения или в течение первых 3-х суток после инфаркта миокарда у пациентов с низким систолическим АД (120 мм рт. ст. или ниже) применяют меньшую дозу препарата - 2,5 мг. В случае, если систолическое АД ниже или равно 100 мм рт. ст. , препарат применять не рекомендуется. При сопутствующей почечной недостаточности (КК менее 80 мл/мин. ) следует произвести соответствующую коррекцию дозы препарата.
При диабетической нефропатии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа препарат применяется в дозе 10 мг/сут. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг/сут с целью достижения диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. При сахарном диабете 2 типа препарат применяют в той же дозе, с целью достижения диастолического АД ниже 90 мм рт. ст. в положении сидя.
При почечной недостаточности и у пациентов, находящихся на гемодиализе,начальную дозу устанавливают в зависимости от КК. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под контролем функции почек, содержания калия и натрия в крови).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к лизиноприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ;
- ангионевротический отек в анамнезе (в т. ч. и от применения других ингибиторов АПФ);
- наследственный отек Квинке и/или идиопатический ангионевротический отек;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность и период грудного вскармливания.
Побочные действия
Сердечно-сосудистая система: иногда, особенно в начале терапии или при увеличении дозы лизиноприла и/или диуретиков, возможно чрезмерное снижение АД. Это наиболее вероятно у пациентов с дефицитом соли или жидкости после лечения диуретиками, у больных с сердечной недостаточностью и тяжелой или реноваскулярной гипертензией. Симптомы включают головокружение, общую слабость, нарушение зрения и (иногда) потерю сознания (обморок).
Имеются отдельные сообщения о следующих побочных эффектах ингибиторов АПФ, связанных с сильным падением АД: тахикардия, сердцебиение, аритмия, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, преходящее снижение мозгового кровообращения, инсульт.
При назначении лизиноприла пациентам с острым инфарктом миокарда, особенно в первые 24 ч, может развиться AV блокада 2 или 3 степени и/или тяжелая артериальная гипотензия и/или почечная недостаточность, в редких случаях - и кардиогенный шок.
При терапии ингибиторами АПФ отмечены единичные случаи усиления спазмов сосудов при синдроме Рейно.
Почки: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, в отдельных случаях - вплоть до острой почечной недостаточности. Отмечены редкие случаи протеинурии, иногда в сочетании с ухудшением функции почек.
Дыхательная система: сухой кашель, боль в горле, хрипота и бронхит; редко отмечаются затруднение дыхания, синусит, ринит, бронхоспазм/астма, легочный инфильтрат, стоматит, глоссит и сухость во рту. Кашель обычно персистирующий, без отделения слизи, проходит после прекращения приема препарата. В единичных случаях - ангионевротический отек гортани, горла и/или языка приводил к сужению дыхательных путей с летальным исходом. Имеются отдельные сообщения о случаях альвеолита (хронической эозинофильной пневмонии).
ЖКТ/печень: тошнота, боль в желудке, редко - рвота, диарея, запор, потеря аппетита.
При терапии ингибиторами АПФ изредка наблюдался синдром, начинавшийся с холестатической желтухи, переходящей в некроз печени, при котором возможен летальный исход. Механизм этого синдрома неизвестен. При возникновении желтухи на фоне терапии ингибиторами АПФ необходима отмена препарата и врачебный контроль за состоянием пациента.
При терапии ингибиторами АПФ отмечены отдельные случаи нарушения функции печени, гепатита, печеночной недостаточности, панкреатита и непроходимости кишечника.
Кожа, кровеносные сосуды: аллергические кожные реакции (сыпь, редко - крапивница, зуд, а также ангионевротический отек лица, губ и/или конечностей). Имеются единичные сообщения о тяжелых кожных реакциях, включая пузырчатку, полиморфную эритему, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Кожные реакции могут сопровождаться лихорадкой, миалгией, артралгией, васкулитом и изменением ряда лабораторных показателей (эозинофилия, лейкоцитоз и/или положительный анализ на антинуклеарные антитела).
При подозрении на тяжелую кожную реакцию необходима неотложная консультация специалиста и отмена лизиноприла.
При терапии ингибиторами АПФ отмечены единичные случаи псориазоподобных кожных реакций, реакций светочувствительности, приливов крови к лицу, повышенной потливости, выпадения волос, отслоения ногтей (онихолизиса).
ЦНС: головная боль и повышенная утомляемость, реже - сонливость, депрессия, нарушение сна, импотенция, ощущение покалывания, периферическая нейропатия (включая парестезии, нарушение равновесия и мышечные судороги), повышенная нервозность, спутанность сознания, шум в ушах, затуманенность зрения и нарушение (дисгевзия) или временная потеря (агевзия) вкусовой чувствительности.
Данные лабораторных анализов (мочи, крови): снижение уровня гемоглобина, гематокрита, числа лейкоцитов или тромбоцитов. В редких случаях (главным образом у пациентов со сниженной функцией почек, заболеваниями соединительной ткани или получающих аллопуринол, прокаинамид или некоторые иммунодепрессанты) - анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, в единичных случаях - агранулоцитоз или панцитопения.
Имеются единичные сообщения о гемолитической анемии у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-; 6-фосфатдегидрогеназы.
В редких случаях, главным образом у пациентов с дисфункцией почек, тяжелой сердечной недостаточностью и реноваскулярной гипертензией, возможно повышение уровня мочевины, креатинина и ионов калия и снижение уровня ионов натрия в сыворотке крови. У больных сахарным диабетом возможна гиперкалиемия.
Передозировка
Выраженная артериальная гипотензия, шок, брадикардия, нарушения электролитного баланса и почечная недостаточность.
Взаимодействие
С осторожностью следует применять лизиноприл одновременно с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином - повышается риск гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек. Поэтому данные комбинации следует применять только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек. При одновременном применении с диуретиками и другими гипотензивными средствами антигипертензивный эффект лизиноприла усиливается.
При одновременном применении с НПВП (в т. ч. селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)), ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 г/сутки, эстрогенами, а также симпатомиметиками, снижается антигипертензивное действие лизиноприла. НПВП, в том числе ЦОГ-2, и ингибиторы АПФ увеличивают содержание калия в сыворотке крови и могут ухудшить функцию почек. Этот эффект обычно обратим. Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития, поэтому при одновременном применении происходит обратимое увеличение его концентрации в плазме крови, что может повышать вероятность развития нежелательных явлений, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.
При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание лизиноприла из ЖКТ.
Этанол усиливает действие лизиноприла.
При одновременном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь повышается риск развития гипогликемии.
При одновременном применении лизиноприла с вазодилататорами, барбитуратами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, блокаторами медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами возможно усиление антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота внутривенно (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.