Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- перитонит, холецистит, холангит и другие абдоминальные инфекции;
- сепсис;
- менингит;
- инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; гонорея;
- воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, пельвиоперитонит и другие инфекции половых путей.
Противопоказания
Повышенная чувствительность на пенициллины, сульбактам, цефоперазон или другие цефалоспорины.
С осторожностью:
Тяжелая печеночно-почечная недостаточность. Новорожденные, в т.ч. недоношенные дети.
Побочные действия
В целом цефоперазон+сульбактам хорошо переносится. Степень тяжести большей части нежелательных реакций была легкой и средней, и они сохраняются до конца лечения. Все нежелательные реакции, перечисленные в инструкции по медицинскому применению препарата, представлены в соответствии с классификацией MedDRA. В каждой категории частоты нежелательные реакции представлены согласно степени клинической важности.
Таблица нежелательных реакций
Класс систем органов | Очень часто ?1/10 | Часто ?1/100 и <1/10 | Нечасто ?1/1000 и <1/100 | Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных) |
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Лейкопения§, нейтропения§, положительная прямая реакция Кумбса§, снижение гемоглобина и гематокрита§. тромбоцитопения§ | Коагулопатия*, эозинофилия§ | Гипопротромбинемия* | |
Нарушения со стороны иммунной системы | Анафилактический шок*?, анафилактическая реакция*?, анафилактоидная реакция? (включая шок)*, реакции гиперчувствительности*? | |||
Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль | |||
Нарушения со стороны сосудов | Кровотечение*?, васкулит*, артериальная гипотензия* | |||
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Диарея, тошнота, рвота | Псевдомембранозный колит* | ||
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Повышение активности аланинаминотрансферазы§, аспартатаминотрансферазы§, щелочной фосфатазы в крови§ | Повышение концентрации билирубина в крови§ | Желтуха* | |
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани | Зуд, крапивница | Токсический эпидермальный некролиз*?, синдром Стивенса-Джонсона*?, эксфолиативный дерматит*?, макулопапулезная сыпь* | ||
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Гематурия* | |||
Общие расстройства и нарушения в месте введения | Флебит в месте инфузии, боль и жжение в месте инъекции, лихорадка, озноб |
С осторожностью
Сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. в т.ч. приводящих к летальному исходу, на фоне терапии бета-лактамными антибиотиками или цефалоспоринами, в т.ч. цефоперазоном+сульбактамом. Риск реакций гиперчувствительности, в т.ч. приводящих к летальному исходу, выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию. При тяжелых анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина, глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.
Пациентов следует предупреждать о возможности появления дисульфирамоподобных эффектов при приеме алкоголя на фоне лечения препаратом.
Изменение дозы может потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также почечной недостаточности, сочетающейся с любым из указанных состояний.
У пациентов с печеночной недостаточностью и сопутствующей почечной недостаточностью, получающих более 2 г цефоперазона в сутки, необходим мониторинг концентрации цефоперазона в сыворотке крови и коррекция его дозы в случае необходимости.
При лечении цефоперазоном в редких случаях развивался дефицит витамина К. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, с синдромом мальабсорбции (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на внутривенном искусственном питании. В таких случаях, а также у пациентов, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначать витамин К.
При длительном лечении цефоперазоном+сульбактамом, как и другими антибиотиками, может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов.
Пациентов необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных и маленьких детей.
Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную микрофлору кишечника, что приводит к избыточному росту Clostridium difficile. При использовании практически всех антибактериальных препаратов, включая цефоперазон+сульбактам, сообщалось о случаях диареи, связанной с Clostridium difficile. Тяжесть диареи может варьировать от легких форм до тяжелых (псевдомембранозный колит). Clostridium difficile вырабатывает токсины А и В, которые приводят к развитию диареи. Диарея и псевдомембранозный колит, вызванные Clostridium difficile, могут вызвать повышение летальности среди пациентов, а в тяжелых случаях может потребоваться колэктомия. При подозрении или установленном диагнозе псевдомембранозного колита цефоперазон+сульбактам следует отменить и назначить соответствующее лечение (метронидазол или Ванкомицин внутрь, энтеросорбенты, инфузионная терапия). Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.
Возможность развития диареи, связанной с Clostridium difficile, должна рассматриваться у всех пациентов с диареей, последовавшей за применением антибиотиков. Пациентам, перенесшим диарею, связанную с Clostridium difficile после введения антибактериальных препаратов, необходимо тщательное медицинское наблюдение в течение 2-х месяцев.
Применение у новорожденных. Цефоперазон+сульбактам эффективен у маленьких детей. Применение этого препарата не изучали достаточно широко у новорожденных, в т.ч. у недоношенных детей. Таким образом, до начала терапии препаратом у недоношенных детей и новорожденных следует оценить степень пользы для пациента и риск развития серьезных побочных реакций.
Цефоперазон не вытесняет билирубин из белковых соединений в плазме крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На основании клинического опыта применения цефоперазона+сульбактама его влияние на способность вождения автотранспорта и управления механизмами маловероятно.
Передозировка
Информация об острой токсичности цефоперазона и сульбактама у человека ограничена.
Симптомы: при передозировке можно ожидать появления нежелательных эффектов, зарегистрированных при использовании препарата. Высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги.
Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.
Лекарственная форма
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.
Состав
Порошок - 1 фл.:
- Действующие вещества: Цефоперазон натрия в пересчете на цефоперазон - 2,0 г; Сульбактам натрия в пересчете на сульбактам - 2,0 г.
Растворитель: вода для инъекций.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 2,0 г+2,0 г.
2,0 г+2,0 г действующих веществ (в пересчете на цефоперазон и сульбактам соответственно) во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл из бесцветного прозрачного стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.
1 флакон и 1 ампула 10 мл или 2 ампулы по 5 мл в КЯУ с инструкцией по применению в пачке картонной.
5 флаконов и 5 ампул по 10 мл или 10 ампул по 5 мл в отдельных КЯУ с инструкцией но применению в пачке картонной.
В пачку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.
Фармакодинамика
Антибиотик-цефалоспорин + бета-лактамаз ингибитор.
Фармакокинетика
Максимальные концентрации (Сmах) сульбактама и цефоперазона после внутривенного введения 2 г препарата (1 г сульбактама. 1 г цефоперазона) в течение 5 мин составили в среднем 130,2 мкг/мл и 236.8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий объем распределения сульбактама (Vd = 18,0-27.6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (Vd = 10,2-11,3 л).
После внутримышечного введения 1,5 г сульбактама/цефоперазона (500 мг сульбактама, 1 г цефоперазона) Сmах сульбактама и цефоперазона в сыворотке наблюдались в период от 15 мин до 2 ч после введения. Сmах в сыворотке составляли 19,0 и 64,2 мкг/мл сульбактама и цефоперазона соответственно.
Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различные ткани и жидкости организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др.
Приблизительно 84 % дозы сульбактама и 25 % дозы цефоперазона при введении комбинации цефоперазон+сульбактам выводятся почками. Большая часть оставшейся дозы цефоперазона выводится с желчью. Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы. Период полувыведения (Т1/2) сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона - 1,7 ч. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе. Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между цефоперазоном и сульбактамом при введении комбинации цефоперазон+сульбактам нет. При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов цефоперазон+сульбактам не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляции не наблюдалось.
Применение при нарушении функции печени. Т.к. цефоперазон активно выводится е желчью, то у пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей Т1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а экскреция препарата почками увеличивается. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а Т1/2 увеличивается только в 2-4 раза.
Применение при нарушении функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, получавших цефоперазон+сульбактам, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение Т1/2 сульбактама (в среднем, от 6,9 до 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения Т1/2, общего клиренса и объема распределения сульбактама.
Применение у пожилых людей. Фармакокинетика цефоперазона+сульбактама изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами, выявлено увеличение длительности Т1/2, снижение клиренса и повышение объема распределения как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона - со степенью нарушения функции печени.
Применение у детей. В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетики компонентов цефоперазона+сульбактама по сравнению с таковыми у взрослых. Т1/2 сульбактама у детей составлял от 0,9 до 1,42 ч, цефоперазона от 1,44 до 1,88 ч.
Применение при беременности и кормлении грудью
Надлежащие клинические исследования препарата не проводились. Цефоперазон+сульбактам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. При беременности препарат применяют только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Растворы препаратов цефоперазон+сульбактам и аминогликозидов не следует смешивать, учитывая фармацевтическую несовместимость между ними. При комбинированной терапии цефоперазоном+сульбактамом и аминогликозидом два препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а при использовании одного венозного доступа первичный катетер достаточно хорошо промывают между введением доз препаратов. Интервалы между введением цефоперазона+сульбактама и аминогликозида в течение дня должны быть как можно большими.
При приеме этанола во время лечения цефоперазоном и в течение до 5 дней после его введения были зарегистрированы дисульфирамоподобные эффекты, характеризующиеся "приливами", потливостью, головной болью и тахикардией. Поэтому, у пациентов, получающих цефоперазон+сульбактам, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол. При использовании растворов Бенедикта или Фелинга, может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче.