Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Нитремед
Инструкция по применению на Нитремед
Состав
Состав на однутаблетку
Действующеевещество
Нитрендипин10,00 мг или 20,00 мг
Вспомогательныевещества
Лактозымоногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25тыс. , магния стеарат, докузат натрия
Описание
Для таблеток сдозировкой 10 мг
Таблетки желтогоцвета, круглые, плоские, с фасками, с риской на одной стороне и гравировкой«10» на другой.
Для таблеток сдозировкой 20 мг
Таблетки желтогоцвета, круглые, плоские, с фасками, с риской на одной стороне и гравировкой«20» на другой.
Фармакодинамика
Нитрендипин —блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказываетантиангинальное, антигипертензивное действие. Уменьшает ток экстрацеллюлярногокальция (Са2+) в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных ипериферических артерий. Уменьшает количество функционирующих каналов, неоказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемыетропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемыекальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са2+,нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальнойгипертензии.
Нитрендипинявляется не только блокатором «медленных» кальциевых каналов, но и агонистом Са2+-каналовс некоторым положительным инотропным действием. Отрицательный инотропный эффектмаскируется рефлекторным увеличением частоты сердечных сокращений. Присердечной недостаточности, благодаря периферическому вазодилатирующемудействию, повышает фракцию выброса левого желудочка, способствует уменьшениюразмеров сердца. Антигипертензивный эффект связан также с ингибированиемсекреции альдостерона. Не влияет на тонус вен. Расслабляет гладкую мускулатурусосудов, вызывает расширение периферических и коронарных артерий, снижает общеепериферическое сосудистое сопротивление и незначительно — сократимостьмиокарда. Уменьшает пред- и постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Усиливая коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зонмиокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Не угнетает проводимость в миокарде. Усиливает почечный кровоток, вызываетнезначительный натрийуретический эффект, особенно в начале лечения.
Фармакокинетика
Всасывание
После приемавнутрь нитрендипин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечноготракта. Степень абсорбции составляет приблизительно 88%. Время достижениямаксимальной концентрации в плазме крови (ТCmax) 1–3 ч, максимальнаяконцентрация в плазме крови (Сmax) достигает 9–40 нг/мл. Эффект«первичного прохождения» через печень составляет 70–80%.
Распределение
Связь с белкамиплазмы крови (альбумином) — 96–98%, поэтому гемодиализ и плазмаферезнеэффективны.
Объемраспределения в равновесном состоянии составляет 5–9 л/кг.
Метаболизм
Метаболизируетсяв результате окислительных процессов в печени. В метаболизме участвуютизоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Метаболиты фармакологически неактивны. Обладает эффектом «первичного прохождения» через печень.
Периодполувыведения (Т1/2) нитрендипина после приема внутрь составляет 8–12ч. Ни нитрендипин, ни его метаболиты в организме не кумулируют. У пожилыхпациентов увеличивается Т1/2, при циррозе печени площадь под кривой«концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме кровиувеличиваются.
Выведение
Нитрендипин выводитсяв виде четырех полярных метаболитов преимущественно через почки (около 77%принятой дозы), остальная часть выводится с желчью через кишечник (30%). Менее0,1% принятой дозы выводится в неизменном виде с мочой. Общий плазменныйклиренс — 1,3 л/мин.
Показания к применению
Артериальнаягипертензия
Cпособ применения и дозы
Нитремедприменяют внутрь, после еды, проглатывая таблетку целиком и запивая достаточнымколичеством воды. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на частипо риске, которая не предназначена для деления таблетки на дозы!
Не рекомендуетсязапивать таблетки грейпфрутовым соком (см. раздел «Особые указания»)!
Нитрендипинчувствителен к свету, поэтому таблетки должны извлекаться из блистеранепосредственно перед употреблением!
Лечениеназначают строго индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и надлительный срок.
Нитремед вдозировке 10 мгназначают по 1 таблетке 2 раза в сутки, утром и вечером (20 мгнитрендипина в сутки). В случае недостаточного снижения артериального давлениясуточная доза может быть увеличена до 2 таблеток по 10 мг 2 раза в сутки (40 мгнитрендипина в сутки).
Нитремед вдозировке 20 мгназначают по 1 таблетке 1 раз в сутки утром (20 мг нитрендипина в сутки). Вслучае недостаточного снижения артериального давления суточная доза может бытьувеличена до 1 таблетки по 20 мг 2 раза в сутки (40 мг нитрендипина всутки).
Максимальнаясуточная доза составляет 40 мг нитрендипина.
Не следуетпринимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную дозу: припоследующем приеме необходимо следовать предписанному режиму приема препарата.
Препаратприменяют в монотерапии или в комбинированной терапии в сочетании с диуретиком,ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонистом рецепторовангиотензина II или ?-адреноблокатором.
Пациентампожилого возрастарекомендуется начинать лечение с половины начальной дозы; при увеличении дозыследует соблюдать осторожность.
Пациенты снарушением функции почек в специальной коррекции дозы не нуждаются.
У пациентов снарушением функции печени метаболизм нитрендипина может быть замедлен. Поскольку терапевтический эффект препарата у таких пациентов может быть усилени/или пролонгирован, лечение начинают с низких доз (10 мг в сутки) притщательном наблюдении за состоянием пациента. При выраженном снижении АД дажепри низких дозах необходимо лечение прекратить.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нитремедпротивопоказан к применению во время беременности и в период грудноговскармливания.
Беременность
В исследованиях,проведенных на лабораторных животных, было показано, что тестированные дозынитрендипина были токсичными как для матери, так и для потомства, чтопроявлялось в ряде легких пороков развития у детенышей. Адекватных и строгоконтролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.
Грудноевскармливание
В экспериментахна лабораторных крысах было показано, что нитрендипин выделяется в молоколактирующих крыс. Концентрация нитрендипина в молоке соответствовала егоконцентрации в плазме крови. Специальных клинических исследований на людях непроводилось. В связи с недостаточностью данных по проявлению эффектанитрендипина при кормлении ребенка грудью рекомендуется прервать кормление.
Противопоказания
- Гиперчувствительностьк нитрендипину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата,к другим производным 1,4-дигидропиридина;
- Тяжелаяартериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 ммрт. ст. );
- Кардиогенныйшок;
- Гемодинамическизначимая обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелыйаортальный стеноз: скорость кровотока более 4,0 м/с, средний градиент более 40мм рт. ст. площадь отверстия менее 1,0 см2, индекс площади отверстияменее 0,6 см2/м2);
- Острыйпериод инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель);
- Нестабильнаястенокардия;
- Одновременныйприем с рифампицином;
- Редкиенаследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазыили глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- Беременностьи период грудного вскармливания;
- Возрастдо 18 лет.
С осторожностью
- Гипертрофическаяобструктивная кардиомиопатия;
- Синдромслабости синусового узла;
- Аортальныйстеноз или митральный стеноз;
- Хроническаясердечная недостаточность;
- Артериальнаягипотензия;
- Печеночная,почечная недостаточность;
- Приувеличении дозы у пациентов пожилого возраста;
- Одновременноеприменение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
Побочные действия
Частота побочныхэффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организацииздравоохранения: очень часто (>=1/10); часто (>=1/100 до <1/10);нечасто (>=1/1000 до <1/100); редко (>=1/10000 до <1/1000);очень редко (<1/10000), частота не известна (не может быть оценена на основеимеющихся данных).
Нарушения состороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения,агранулоцитоз.
Нарушения состороны нервной системы: очень часто — головная боль (особенно в началелечения, проходящая); нечасто — парестезия, головокружение, повышеннаяутомляемость, обморок, нервозность.
Нарушения со стороныоргана зрения: нечасто— нарушение зрения, нечеткость зрения.
Нарушения состороны слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — головокружение.
Нарушения состороны сердца:часто — стенокардия и далее возможно утяжеление приступов стенокардии, ощущениесердцебиения, тахикардия; очень редко — инфаркт миокарда.
Нарушения состороны сосудов: оченьчасто — периферические отеки (особенно в начале лечения, проходящие); нечасто —выраженное снижение АД; редкие — лейкоцитокластический васкулит.
Нарушения состороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто —одышка.
Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота рвота, боль в животе,диарея, запор; очень редко — гиперплазия десен.
Нарушения состороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности ферментовпечени, особенно трансаминаз.
Нарушения состороны кожи и подкожных тканей: очень часто — приливы крови к коже лица(особенно в начале лечения, проходящие); нечасто — кожный зуд, крапивница,кожная сыпь, фотосенсибилизация; очень редко — эксфолиативный дерматит,ангионевротический отек.
Нарушения состороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто —миалгия, артралгия.
Нарушения состороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — учащенные позывы кмочеиспусканию, полиурия.
Нарушения состороны половых органов и молочной железы: очень редко — эректильнаядисфункция, гинекомастия, меноррагия.
Общиерасстройства и нарушения в месте введения: нечасто — увеличение веса, повышенноепотоотделение; очень редко — лихорадка.
Передозировка
Симптомы: головная боль,гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД (вплоть до развитияколлапса), подавление функции синусового узла, брадикардия, тахикардия.
Лечение: промываниежелудка, активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция: показаномедленное внутривенное введение 10% растворов кальция хлорида или кальцияглюконата с последующим переключением на длительную инфузию.
При выраженномснижении АД — внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушенияхпроводимости — атропин, изопреналин или электрокардиостимулятор.
Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Приодновременном применении нитрендипин повышает концентрацию в плазме крови:хинидина, теофиллина и дигоксина (почти в два раза). При одновременном приеменитрендипина и дигоксина следует контролировать появление симптомовпередозировки дигоксина или проводить контроль концентрации дигоксина в плазмекрови и, при необходимости, снижать дозу дигоксина.
Миорелаксанты (панкурониябромид, векуроний): длительность и выраженность эффектов миорелаксантовповышена у пациентов, принимающих нитрендипин.
Грейпфрутовыйсок подавляет окислительный метаболизм нитрендипина. Прием последнего сгрейпфрутовым соком приводит к повышению концентрации нитрендипина в плазмекрови, что сопровождается усилением антигипертензивного эффекта. При регулярномприеме грейпфрутового сока подобный эффект может проявляться даже на протяжении3 дней с момента его последнего приема.
Нитрендипинметаболизируется с помощью изофермента CYP3A4 цитохрома Р450, который находитсяв печени и в слизистой оболочке кишечника. Лекарственные средства, ингибирующиеили индуцирующие этот изофермент, могут влиять на эффект «первичногопрохождения» через печень или плазменный клиренс нитрендипина.
Антигипертензивныйэффект нитрендипина ослабляют:
- нестероидныепротивовоспалительные препараты (НПВП) — задерживают натрий (Na+) иблокируют синтез простагландина (Pg) почками;
- препаратыСа2+;
- эстрогены— задерживают Na+;
- симпатомиметики,индукторы микросомальных ферментов печени, в т. ч. рифампицин, рифампин,фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал — значительно снижают биодоступностьнитрендипина.
Если дозанитрендипина в связи с его одновременным применением с фенитоином,фенобарбиталом и карбамазепином была увеличена, то после прекращения приемапротивосудорожных препаратов она вновь должна быть уменьшена.
Рифампицинсильно индуцирует ферментативную систему цитохрома Р450 3А4. Одновременноеприменение рифампицина и нитрендипина приводит к значительному уменьшениюбиодоступности нитрендипина (а также других дигидропиридиновых блокаторовкальциевых каналов), и к ослаблению его антигипертензивного эффекта. Одновременное применение нитрендипина с рифампицином противопоказано.
Антигипертензивныйэффект нитрендипина усиливают:
- ?-и ?-адреноблокаторы и/или другие гипотензивные средства: уменьшаяпеченочный кровоток, повышают концентрацию нитрендипина в плазме крови;
- ингаляционныеанестетики;
- диуретики:могут привести к увеличению экскреции натрия почками;
- циметидини ранитидин (хотя и в меньшей степени) могут вызывать увеличение плазменныхконцентраций нитрендипина и, таким образом, усиливать его эффект;
- трициклическиеантидепрессанты, противовирусные препараты (ампренавир, атазанавир, ритонавир,индинавир, нелфинавир, саквинавир), противогрибковые препараты (кетоконазол,итраконазол, флуконазол), противоэпилептические средства (вальпроевая кислота),противомикробные препараты (квинупристин, дальфопристин), антибиотики(эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицин): являясь сильнымиингибиторами изоферментов цитохрома Р450, в частности изофермента CYP3A4,увеличивают биодоступность нитрендипина в результате снижения его метаболизма впечени, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
Приодновременном применении нитрендипина с кетоконазолом, итраконазолом илифлуконазолом пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача припостоянном контроле артериального давления; в случае необходимости, врач можетпринять решение о снижении дозы нитрендипина.
Нефазодон,являясь мощным ингибитором цитохрома Р450 3А4, может приводить к увеличениюконцентрации нитрендипина в плазме крови.
Нитраты,препараты лития (Li+) усиливают токсические эффекты нитрендипина(тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).
Прокаинамид,хинидин и другие лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT,усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительногоудлинения интервала QT.
Особые указания
Для облегченияпроглатывания таблетку можно разделить на части по риске, которая непредназначена для деления таблетки на дозы!
Приемдигидропиридинов требует строгой стандартизации в отношении приема пищи инапитков.
Грейпфрутовыйсок снижает метаболизм нитрендипина, способствует усилению его всасываемости вжелудочно-кишечном тракте, приводя к увеличению концентрации нитрендипина вплазме крови, что сопровождается усилением антигипертензивного эффекта. Прирегулярном приеме грейпфрутового сока подобный эффект может проявляться даже напротяжении 3 дней с момента его последнего приема.
Во время леченияследует воздерживаться от одновременного применения препарата с приемом алкоголя.
Несмотря наотсутствие у препаратов — блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома«отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Препарат следуетс осторожностью применять у пациентов с хронической сердечнойнедостаточностью; не рекомендуется применять препарат придекомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
Возможновозникновение незначительно или умеренно выраженных периферических отеков приприменении препаратов нитрендипина, особенно в начале лечения, отекипроходящие. При этом необходимо тщательно дифференцировать периферическиеотеки, связанные с применением нитрендипина, от симптомов прогрессированиядисфункции левого желудочка у пациентов с сопутствующей хронической сердечнойнедостаточностью.
В случаяхдекомпенсированной сердечной недостаточности, а также при синдроме слабостисинусового узла при отсутствии электрокардиостимулятора, требуется особоевнимание к состоянию пациента и регулярный контроль сердечной деятельности.
В редких случаяху пациентов с ишемической болезнью сердца (особенно при тяжеломобструктивном поражении коронарных артерий) отмечалось увеличение частоты,продолжительности и/или тяжести приступов стенокардии, а также — в единичныхслучаях — развитие инфаркта миокарда после начала применения блокаторов«медленных» кальциевых каналов или после увеличения их дозировки. Механизмразвития данного явления не изучен.
Пациентампожилого возрастарекомендуется начинать лечение с половины начальной дозы; при увеличении дозыследует соблюдать осторожность.
Пациенты снарушением функции почек не нуждаются в специальной коррекции дозы.
Пациенты снарушением функции печени нуждаются в наблюдении и возможной коррекции дозыпрепарата: им назначают минимально возможную дозу.
Детям и подросткам(менее 18 лет)препарат не назначают в связи с отсутствием достаточного опыта относительнопоследствий приема препарата в этой возрастной группе.
Препаратсодержит в качестве вспомогательного вещества лактозы моногидрат. Пациентам средким наследственным заболеванием непереносимости лактозы, дефицитом лактазыили нарушением всасывания глюкозы и галактозы препарат принимать нерекомендуется.
Влияние наспособность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения(особенно вначале, при коррекции доз в связи с переходом на другую терапию)необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другимипотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 10 мги 20 мг.
По 10 таблеток вблистер из оранжевой пленки ПВХ/алюминиевой фольги.
По 2, 3 или 6блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия отпуска
Отпускается порецепту.
Информация о производителе
ПРО. МЕД. ЦС Прагаа. о. ,
Телчска 377/1,Михле, 140 00 Прага 4, Чешская Республика
Юридическоелицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
ПРО. МЕД. ЦС Прагаа. о. ,
Телчска 377/1,Михле, 140 00 Прага 4, Чешская Республика
Организация,принимающая претензии потребителя
Уполномоченныйпредставитель владельца регистрационного удостоверения в России:
ЗАО«ПРО. МЕД. ЦС»,
115193, г. Москва, ул. 7-я Кожуховская, д. 15. стр. 1.
Тел. /факс: +7(495) 679-07-03, +7 (985) 993-04-15
E-mail:info@promedcs. ru
Сайт:www. promedcs. ru