Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Голдлайн Плюс
Инструкция по применению на Голдлайн Плюс
Состав
Состав на 1капсулу для дозировки 10 мг + 158,5 мг:
Активныевещества:
Сибутраминагидрохлорида моногидрат - 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая -158,5 мг.
Вспомогательныевещества:
Кальция стеарат- 1,5 мг.
Состав оболочкикапсулы:
Крышечка:краситель азорубин (Е122) - 0,0570%; индигокармин (Е132) - 0,3079%; натриялаурилсульфат - 0,0800%; титана диоксид - 1,0000%; желатин - до 100%.
Корпус:краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0,0027%; краситель желтый хинолиновый(Е104) - 0,9193%; натрия лаурилсульфат - 0,0800%; титана диоксид - 2,0000%;желатин - до 100%.
Состав на 1капсулу для дозировки 15 мг + 153,5 мг:
Активныевещества:
Сибутраминагидрохлорида моногидрат - 15,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 153. 5 мг.
Вспомогательныевещества:
Кальция стеарат- 1,5 мг.
Состав оболочкикапсулы:
Крышечка:краситель азорубин (Е122) - 0,0570 %; индигокармин (Е132) - 0,3079 %; натриялаурилсульфат - 0,0800 %; титана диоксид - 1,0000 %; желатин - до 100 %.
Корпус: натриялаурилсульфат - 0,0800 %; титана диоксид - 2,0000 %; желатин - до 100 %.
Описание
Капсулы 10 мг +158,5 мг:твердые желатиновые капсулы № 2, корпус капсулы желтого цвета, крышечка -синего цвета. Содержимое капсулы - порошок или уплотненная порошковая массабелого или почти белого цвета.
Капсулы 15 мг +153,5 мг:твердые желатиновые капсулы № 2, корпус капсулы белого или почти белого цвета,крышечка - синего цвета. Содержимое капсулы - порошок или уплотненнаяпорошковая масса белого или почти белого цвета.
Фармакодинамика
Голдлайн®ПЛЮС - комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в егосостав компонентами. Сибутрамин является пролекарством и проявляет своедействие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов),ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина, дофамина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активностьцентральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствуетувеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличениютермопродукции. Опосредованно активируя бета3-адренорецепторы, сибутраминвоздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождаетсяувеличением концентрации в плазме крови липопротеинов высокой плотности (ЛПВП)и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкойплотности (ЛПНП) и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют навысвобождение моноаминов, не ингибируют моноаминоксидазу (МАО); обладают низкимсродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые(5-HT1, 5-HT1А, 5-HT1В, 5-НТ2С), адренергические(бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2),дофаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1),бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы. Целлюлозамикрокристаллическая является энтеросорбентом, обладает сорбционными свойствамии неспецифическим дезинтоксикационным действием. Связывает и выводит изорганизма различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсиныэкзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избытокнекоторых продуктов обмена веществ и метаболитов, ответственных за развитиеэндогенного токсикоза.
Фармакокинетика
Всасывание
После приемавнутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не менее чем на77%. При «первичном прохождении» через печень подвергается биотрансформации подвлиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов(монодесметилсибутрамин (M1) и дидесметилсибутрамин (М2)). После приема разовойдозы 15 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) M1составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Cmaxдостигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (M1 и М2). Одновременный прием пищипонижает Cmax метаболитов на 30 % и увеличивает время ее достиженияна 3 ч, не изменяя площадь кривой «концентрация-время» (AUC).
Распределение
Быстрораспределяется по тканям. Связь с белками составляет 97 % (сибутрамин) и 94 %(M1 и М2). Равновесная концентрация активных метаболитов в плазме кровидостигается в течение 4 дней после начала применения и примерно в 2 разапревышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы.
Метаболизм ивыведение
Активныеметаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованиемнеактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками. Периодполувыведения сибутрамина - 1,1 ч, M1 - 14 ч, М2 -16 ч.
Фармакокинетикав особых клинических случаях
Имеющиеся внастоящее время ограниченные данные не указывают на существование клиническизначимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.
Фармакокинетикау пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых.
Почечнаянедостаточность
Почечнаянедостаточность не оказывает действия на AUC активных метаболитов M1 и М2,кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечнойнедостаточности, находящихся на диализе.
Печеночнаянедостаточность
У пациентов спеченочной недостаточностью средней степени тяжести после однократного приемасибутрамина AUC активных метаболитов M1 и М2 на 24 % выше, чем у здоровых лиц.
Показания к применению
Голдлайн®ПЛЮС показан для снижения массы тела при следующих состояниях:
- алиментарноеожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более;
- алиментарноеожирение с индексом массы тела 27 кг/м2 и более в сочетании ссахарным диабетом 2 типа и дислипидемией.
Cпособ применения и дозы
Голдлайн®ПЛЮС принимают внутрь 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, взависимости от переносимости и клинической эффективности.
Рекомендуемаяначальная доза сибутрамина 10 мг/сутки. Капсулы следует принимать утром, неразжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препаратможно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4-хнедель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела менее 2 кг, то доза сибутрамина увеличивается до 15мг/сутки. Лечение препаратом Голдлайн® ПЛЮС не должно продолжатьсяболее 3-х месяцев у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют натерапию, т. е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается достичь снижениямассы тела на 5% от исходного показателя. Лечение не следует продолжать, еслипри дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновьприбавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать1 год, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутраминаданные об эффективности и безопасности отсутствуют.
Лечениепрепаратом Голдлайн® ПЛЮС должно осуществляться в комплексе с диетойи физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опытлечения ожирения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку донастоящего времени не имеется достаточно большого количества исследований вотношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препаратпротивопоказан в период беременности. Женщины, находящиеся в репродуктивномвозрасте, во время приема препарата Голдлайн® ПЛЮС должныпользоваться контрацептивными средствами.
Противопоказанопринимать препарат Голдлайн® ПЛЮС во время грудного вскармливания.
Противопоказания
- установленнаяповышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата;
- наличиеорганических причин ожирения (например, гипотиреоз);
- серьезныенарушения питания - нервная анорексия или нервная булимия;
- психическиезаболевания;
- синдромЖиль де ля Туретта (генерализованные тики);
- одновременныйприем ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина,этиламфетамина, эфедрина) или применение в течение 2-х недель до приемапрепарата Голдлайн® ПЛЮС и 2-х недель после окончания его приемадругих препаратов, действующих на центральную нервную систему, ингибирующихобратный захват серотонина (например, антидепрессантов, нейролептиков);снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центральногодействия для снижения массы тела или для лечения психических расстройств;
- сердечно-сосудистыезаболевания (в анамнезе или в настоящее время): ишемическая болезнь сердца(инфаркт миокарда (ИМ), стенокардия); хроническая сердечная недостаточность в стадиидекомпенсации, окклюзирующие заболевания периферических артерий, тахикардия,аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушениямозгового кровообращения);
- неконтролируемаяартериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм рт. ст. )(см. также раздел «Особые указания»);
- закрытоугольнаяглаукома;
- тиреотоксикоз;
- тяжелыенарушения функции печени и/или почек;
- доброкачественнаягиперплазия предстательной железы;
- феохромоцитома;
- установленнаяфармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
- беременностьи период грудного вскармливания;
- возрастдо 18 лет и старше 65 лет.
С осторожностью следуетназначать препарат при следующих состояниях: аритмии в анамнезе, хроническойнедостаточности кровообращения, заболеваниях коронарных артерий (в т. ч. ванамнезе), кроме ишемической болезни сердца (ИМ, стенокардии); глаукоме, кромезакрытоугольной глаукомы, холелитиазе, артериальной гипертензии (контролируемойи в анамнезе), неврологических нарушениях, включая задержку умственногоразвития и судороги (в т. ч. в анамнезе), эпилепсии, нарушении функции печении/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках ванамнезе, склонности к кровотечению, нарушению свертываемости крови, приемепрепаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов.
Побочные действия
Чаще всегопобочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Ихвыраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят, вцелом, нетяжелый и обратимый характер. Побочные эффекты, в зависимости отвоздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке:очень часто (> 10 %), часто (>= 1 %, но <= 10 %).
Нарушения состороны нервной системы: очень частыми побочными эффектами являются сухостьво рту и бессонница, часто отмечаются головная боль, головокружение,беспокойство, парестезии, а также изменение вкуса.
Нарушения состороны сердца:часто встречаются тахикардия, ощущение сердцебиения. Наблюдается умеренноеувеличение пульса на 3-7 ударов в минуту. В отдельных случаях не исключаетсяболее выраженное повышение частоты сердечных сокращений. Клинически значимыеизменения пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8недель).
Нарушения состороны сосудов:часто встречаются повышение артериального давления, вазодилатация. Наблюдаетсяумеренный подъем артериального давления в покое на 1-3 мм рт. ст. В отдельныхслучаях не исключаются более выраженные повышения артериального давления. Клинически значимые изменения артериального давления регистрируютсяпреимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).
Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта: очень часто наблюдаются потеря аппетитаи запор, часто тошнота и обострение геморроя. При склонности к запорам в первыедни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновениизапора прием прекращают и принимают слабительное.
Нарушения состороны кожи и подкожных тканей: часто отмечается повышенноепотоотделение.
В единичныхслучаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клиническизначимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль вспине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит,депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность,раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения,пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения,транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов в крови.
Применениепрепарата Голдлайн® ПЛЮС у пациентов с повышенным артериальнымдавлением: смотрираздел «Противопоказания» и «Особые указания».
В ходепостмаркетинговых исследований были описаны дополнительные побочные реакции,перечисленные ниже по системам органов:
Нарушения со сторонысердца:мерцательная аритмия.
Нарушения состороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (от умеренныхвысыпаний на коже и крапивницы до ангионевротического отека (отека Квинке) ианафилаксии).
Нарушенияпсихики:психоз, состояния суицидально направленного мышления, суицид и мания. Привозникновении подобных состояний препарат необходимо отменить.
Нарушения состороны нервной системы: судороги, кратковременные нарушения памяти.
Нарушения состороны органа зрения: затуманивание зрения («пелена перед глазами»).
Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота.
Нарушения состороны кожи и подкожных тканей: алопеция.
Нарушения состороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.
Нарушения состороны половых органов и молочной железы: нарушение эякуляции/оргазма,импотенция, нарушение менструального цикла, маточные кровотечения.
Передозировка
Имеются крайнеограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Наиболее частовстречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с передозировкой: тахикардия,повышение артериального давления, головная боль, головокружение. Следуетизвестить своего лечащего врача в случае предполагаемой передозировки. Припередозировке необходимо немедленно прекратить применение препарата.
Специальноголечения и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнять общиемероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состояниемсердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществитьподдерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применениеактивированного угля, а также промывание желудка может уменьшить поступлениесибутрамина в организм. Пациентам с повышенным артериальным давлением итахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированногодиуреза или гемодиализа не установлена.
Взаимодействие
Ингибиторымикросомального окисления, в т. ч. ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол,эритромицин, циклоспорин и др. ) повышают в плазме крови концентрацииметаболитов сибутрамина с повышением частоты сердечных сокращений и клиническинесущественным увеличением интервала QT. Рифампицин, антибиотики из группымакролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорятьметаболизм сибутрамина. Одновременное применение нескольких препаратов,повышающих содержание серотонина в плазме крови, может привести к развитиюсерьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром может развитьсяв редких случаях при одновременном применении сибутрамина с селективнымиингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии),с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), ссильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил) илипротивокашлевыми препаратами (декстрометорфан). Сибутрамин не влияет надействие пероральных контрацептивных средств.
Приодновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усилениянегативного действия алкоголя. Однако алкоголь абсолютно не сочетается срекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.
Приодновременном применении с сибутрамином других препаратов, влияющих на гемостазили функцию тромбоцитов, увеличивается риск развития кровотечений. Лекарственное взаимодействие при одновременном применении сибутрамина спрепаратами, повышающими артериальное давление и частоту сердечных сокращений,в настоящее время недостаточно полно изучено. Эта группа препаратов включаетдеконгестанты, противокашлевые, противопростудные и противоаллергическиепрепараты, в состав которых входят эфедрин или псевдоэфедрин. Поэтому в случаяходновременного приема этих препаратов с сибутрамином следует соблюдатьосторожность. Совместное применение сибутрамина с препаратами для снижениямассы тела, действующими на центральную нервную систему, или препаратами длялечения психических расстройств противопоказано.
Особые указания
Голдлайн®ПЛЮС следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозныемероприятия по снижению массы тела малоэффективны - если снижение массы тела втечение 3-х месяцев составило менее 5 кг. Лечение препаратом Голдлайн®ПЛЮС должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы телапод контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплекснаятерапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличениефизической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылокк стойкому изменению пищевого поведения и образа жизни, которые необходимы длясохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментознойтерапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Голдлайн®ПЛЮС изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы послезавершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требованийприведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращением к лечащемуврачу. У пациентов, принимающих Голдлайн® ПЛЮС необходимо регулярноизмерять артериальное давление и частоту сердечных сокращений. В первые 3месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затемежемесячно. Если во время двух визитов подряд выявляется увеличение частотысердечных сокращений в покое > 10 ударов в минуту илисистолического/диастолического давления >= 10 мм рт. ст. , необходимопрекратить лечение. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых на фонегипотензивной терапии артериальное давление выше 145/90 мм рт. ст. , этотконтроль должен проводиться особенно тщательно и при необходимости через болеекороткие интервалы.
У пациентов, укоторых артериальное давление дважды при повторном измерении превышало уровень145/90 мм рт. ст. , лечение препаратом Голдлайн® ПЛЮС должно бытьотменено (см. раздел «Побочное действие»).
У пациентов ссиндромом апноэ во сне необходимо особенно тщательно контролироватьартериальное давление.
Особого вниманиятребует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этимпрепаратам относятся H1-гистаминоблокаторы (астемизол, терфенадин);антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодарон, хинидин,флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторикижелудочно-кишечного тракта цизаприд; пимозид, сертиндол и трициклическиеантидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить кувеличению интервала QT, таких как, гипокалиемия и гипомагниемия (см. такжераздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Интервал междуприемом ингибиторов МАО (в т. ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) ипрепаратом Голдлайн® ПЛЮС должен составлять не менее 2-х недель.
Хотя неустановлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочнойгипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, прирегулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такиесимптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль в груднойклетке и отеки на ногах.
При пропускедозы препарата Голдлайн® ПЛЮС не следует принимать в следующий приемдвойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата попредписанной схеме.
Длительностьприема препарата Голдлайн® ПЛЮС не должна превышать 1 год.
При совместномприеме сибутрамина и других ингибиторов обратного захвата серотонина существуетповышенный риск развития кровотечений. У пациентов, предрасположенных ккровотечениям, а также принимающих препараты, влияющие на гемостаз или функциютромбоцитов, сибутрамин следует применять с осторожностью.
Хотя клиническиеданные о привыкании к сибутрамину отсутствуют, следует выяснить, не было ли ванамнезе пациента случаев лекарственной зависимости, и обратить внимание навозможные признаки злоупотребления лекарственными препаратами.
Влияние наспособность к управлению транспортными средствами и механизмами
Прием препаратаГолдлайн® ПЛЮС может ограничить способность к управлениютранспортными средствами и механизмами. В период применения препарата Голдлайн®ПЛЮС необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствамии занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы 10 мг +158,5 мг; 15 мг + 153,5 мг. По 10 или 15 капсул в контурной ячейковой упаковкеиз пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 6, 9или 12 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 или 8 контурныхячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по медицинскому применениюпомещают в пачку из картона коробочного.
Условия отпуска
По рецепту.
Информация о производителе
ООО «ИзвариноФарма»,
142750, г. Москва, д. Изварино, территория ВНЦМДЛ, стр. 1.
Претензиипотребителей направлять в адрес производителя:
ООО «ИзвариноФарма»,
142750, г. Москва, д. Изварино, территория ВНЦМДЛ, стр. 1.
Тел. (495)232-56-55, факс (495) 232-56-54