По рецепту
Артикул
—
ЦБ000154579
Цена от
918 ₽
В наличии
Крылова, 47
918 ₽
Орджоникидзе, 30 от 1 до 3 дней
Под заказ
Выборная, 89/2 от 1 до 3 дней
Под заказ
Лазурная, 4/3 от 1 до 3 дней
Под заказ
Б.Богаткова, 208/1 от 1 до 3 дней
Под заказ
Д.Ковальчук, 75/1 от 1 до 3 дней
Под заказ
Д.Ковальчук, 260 от 1 до 3 дней
Под заказ
Челюскинцев, 44/1 от 1 до 3 дней
Под заказ
Новосибирская, 19к1 от 1 до 3 дней
Под заказ
Троллейная, 1 от 1 до 3 дней
Под заказ
Варианты цен
Внимание!
Купить
Самовывоз - бесплатно
Согласно Постановлению Правительства № 2463 от 31.12.2020 не подлежат обмену и возврату следующиие товары надлежащего качества:
Цены на сайте не являются публичной офертой. Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении брони с помощью сайта. В процессе оформления заказа цена может незначительно измениться в зависимости от выбранной аптеки. При получении заказа в аптеке добавить товары по цене сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки.
Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Внимание!
Информация о товаре, в том числе цена товара, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ.
Аналоги Иплерон
В наличии
В наличии
В наличии
В наличии
В наличии
В наличии
Инструкция по применению на Иплерон
Состав
1 таблетка содержит:
Описание
В дозировке 25 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло- коричневого цвета, с гравировкой «E9RN» на одной стороне и «25» на другой стороне.
В дозировке 50мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло- коричневого цвета, с гравировкой «E9RN» на одной стороне и «50» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Диуретики
Фармакодинамика
Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека, в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентрации ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. Применение эплеренона у пациентов после инфаркта миокарда с признаками сердечной недостаточностиЭффективность эплеренона изучали в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (ЛЖ) (фракция выброса (ФВ) < 40 %) и с клиническими признаками сердечной недостаточности. В течение 3-14 дней (в среднем 7 дней) после острого инфаркта миокарда больным назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Лечение начинали с дозы 25 мг один раз в сутки, к концу 4 недели увеличивали до 50 мг один раз в сутки, если концентрация калия в сыворотке крови оставалась менее 5,0 ммоль/л. Во время исследования пациенты получали стандартную терапию с применением ацетилсалициловой кислоты (92%), ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (90 %), бета-адреноблокаторов (83 %), нитратов (72 %), «петлевых» диуретиков (66 %) или ингибиторов ГМГ КоА-редуктазы (60%). Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой - смертность или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний. Общая смертность в группах эплеренона и плацебо составила соответственно 14,4 и 16,7 %, а комбинированную конечную точку смертности или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний отмечали соответственно у 26,7 и 30,0 % пациентов. Таким образом, по данным исследования, в результате терапии эплереноном риск общей смертности был снижен на 15 % (относительный риск 0,85; 95 % ДИ, 0,75-0,96; р = 0,008) по сравнению с плацебо, главным образом за счет снижения смертности в результате сердечно-сосудистых заболеваний. Риск летального исхода или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний при применении эплеренона был снижен на 13 % (относительный риск 0,87; 95 % ДИ, 0,79-0,95; р = 0,002). Снижение абсолютного риска для двух конечных точек - общей смертности и смертности/госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний - составило 2,3 и 3,3 % соответственно. Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Снижение или стабилизацию функционального класса (ФК) хронической сердечной недостаточности (ХСН) в группе эплеренона отмечали значительно чаще, чем в группе плацебо. Частота гиперкалиемии в группах эплеренона и плацебо составила 3,4 % и 2,0 % (р < 0,001), гипокалиемии - 0,5 % и 1,5 % (р < 0,001) соответственно. ЭлектрокардиографияВ исследованиях по изучению динамики ЭКГ у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений (ЧСС), длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено.
Фармакокинетика
АбсорбцияАбсолютная биодоступность эплеренона составляет 69 %, после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 2 часа. Сmах и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Равновесная концентрация достигается в течение 2 дней. Абсорбция не зависит от одновременного приема препарата с пищей. РаспределениеЭплеренон примерно на 50 % связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами. БиотрансформацияБиотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изоферментаCYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы. ВыведениеМенее 5 % от дозы эплеренона выводится в неизменном виде с мочой и калом. После приема однократной пероральной дозы радиоактивномеченного препарата примерно 32 % от дозы выводится с калом и приблизительно 67 % выводится с мочей. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов. Кажущийся плазменный клиренс составляет около 10 л/час. Фармакокинетика у особых групп пациентовВозраст, пол и раса: фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг один раз в сутки изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет), мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Сmах и AUC были соответственно на 22 % и 45 % выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет). Почечная недостаточностьФармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных Сmах и AUC на 38 % и 24 % соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе - их снижение на 26 % и 3 %. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Печеночная недостаточностьФармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные Сmах и AUC эплеренона были увеличены на 3,6 % и 42 % соответственно. Поскольку исследования у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились его применение в этой группе пациентов не показано. Сердечная недостаточностьФармакокинетика эплеренона в дозе 50 мг была исследована у пациентов с сердечной недостаточностью (класс II-IV по классификации NYHA). Равновесные показатели Сmах и AUC у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30 % выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.
Показания к применению
Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности, и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ? 40 %) и клиническими признаками сердечной недостаточности после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности, и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA, при дисфункции левого желудочка (фракция выброса ? 35 %).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;- концентрация калия в сыворотке крови пациента в начале лечения, более 5,0 ммоль/л;- клинически значимая гиперкалиемия- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA);- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);- одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;- лактазная недостаточность, непереносимость лактозы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);С осторожностью• сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия;• пожилой возраст;• нарушение функции почек (КК<50 мл/мин);• одновременное применение эплеренона и :- ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II(АРАII);- мощных индукторов изофермента CYP3A4;- препаратов содержащих литий;- циклоспорина или такролимуса;- дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном. Применение при беременности и в период грудного вскармливанияСведения о применении препарата у беременных пациенток отсутствуют. Препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода. Сведения о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком у кормящих пациенток отсутствуют. Однако в доклинических исследованиях показано, что эплеренон и/или его метаболиты присутствуют в грудном молоке крыс. Поскольку, нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не изучены, решение о прекращении грудного вскармливания или отмене лекарственного препарата должно быть принято в зависимости от важности этого препарата для матери. Репродуктивная функцияВ доклинических исследованиях также было показано, что в дозах до 300 мг/кг воздействия эплеренона на фертильность половозрелых особей крыс не обнаружено. Клинические данные о воздействии на репродуктивную функцию у человека отсутствуют.
Побочные действия
Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо. Нежелательные явления перечислены в соответствии с системно-органным классом и абсолютной частотой их возникновения. Частота определяется следующим образом: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100 до <1/10), нечасто (? 1/1000 до <1/100), редко (? 1/10000 <1,000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценена по имеющимся данным). Системно-органный класс Частота Нежелательные эффектыИнфекционные и паразитарные Часто Инфекциизаболевания Нечасто Пиелонефрит, фарингитНарушения со стороны крови и Нечасто Эозинофилиялимфатической системыНарушения со стороны эндокринной Нечасто ГипотиреозсистемыНарушения со стороны обмена веществ Часто Гипонатриемияи питания (см. разделы 4. 3 и 4. 4)Нечасто Гипонатриемия, обезвоживание,гиперхолестеринемия,гипертриглицеридемияНарушения психики Нечасто Нарушение снаНарушение со стороны нервной Часто Головокружение, обмороксистемы Нечасто Головная боль, гипестезияНарушения со стороны сердца Часто Инфаркт миокарда,Нечасто Левожелудочковаянедостаточность, фибрилляцияпредсердий, тахикардияНарушения со стороны сосудов Часто Выраженное снижениеартериального давленияНечасто Артериальный тромбозконечностей, ортостатическаягипотензияНарушения со стороны дыхательной Часто Кашельсистемы, органов грудной клетки исредостенияНарушения со стороны желудочно- Часто Диарея, тошнота, запоркишечного тракта Нечасто Рвота, метеоризмНарушения со стороны кожи и Часто Кожная сыпь, кожный зудподкожных тканей Нечасто ГипергидрозНеизвестно Ангионевротический отекНарушения со стороны скелетно- Часто Мышечные спазмы, больмышечной и соединительной тканиНечасто Боль в спинеНарушения со стороны почек и Часто Почечная недостаточность (см. мочевыводящих путей разделы 4. 3 и 4. 4)Нарушения со стороны печени и Нечасто Холециститжелчевыводящих путейНарушения со стороны половых органов Нечасто Гинекомастияи молочной железыОсложнения общего характера и Нечасто Астения, недомоганиереакции в месте введенияЛабораторные и инструментальные Часто Повышение концентрацииданные мочевины в сыворотке кровиНечасто Повышение концентрациикреатинина в сыворотке крови,снижение концентрациирецептора эпидермальногофактора роста в сыворотке крови,повышение концентррацииглюкозы в сыворотке крови
Передозировка
Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть артериальная гипотензия и/или гиперкалиемия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. При появлении симптоматической гипотензии необходимо назначить поддерживающую терапию. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.
Взаимодействие
Фармакодииамические взаимодействия Калийсберегающие диуретики и препараты калия:учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия (см. раздел «Противопоказания»), Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков. Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако, у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Следует избегать одновременного назначения эплеренона и препаратов лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови. Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых людей. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать уровень калия сыворотки крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в том числе у пожилых людей. Альфа1-адреноблокаторы (празозин, алфузозин): при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем, рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела. Трицикпические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновре-менном применении этих средств с эплереноном, может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости. Фармакокинетические взаимодействияИсследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р. Дигоксин: AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16 % (90 % ДИ: 4 % - 30 %). Необходимо соблюдать осторожность при применении дигоксина, в дозах близких к максимальным терапевтическим. Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Субстраты изофермента CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. Ингибиторы изофермента CYP3A4 мощные ингибиторы изофермента CYP3A4: при применении эплеренона со средствами, ингибирующими изофермент CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Мощный ингибитор изофермента CYP3A4 (кетоконазол 200 мг два раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»); слабые и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4: одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98 % до 187 %). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»),Индукторы изофермента CYP3A4Одновременный прием препаратов, содержащих Зверобой продырявленный (St John's Wort, мощный индуктор изофермента CYP3A4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30 %. При применении более мощных индукторов изофермента CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов изофермента CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих Зверобой продырявленный) не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»). Антациды: на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.
Особые указания
ГиперкалиемияПри терапии эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена механизмом действия эплеренона. В начале терапии и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрации калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым, пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы») и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия, после начала терапии эплереноном, не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании было показано, что добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии может увеличиться, если эплеренон применяется в комбинации с ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и/или антагонистом рецепторов ангиотензина (АРА). Нарушение функции почекУ пациентов с нарушением функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя, число пациентов сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Нарушение функции печениУ пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пыо) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать концентрацию электролитов. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени оценка применения эплеренона не проводилась, поэтому его применение у таких пациентов противопоказано. Индукторы изофермента CYP3A4Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами изофермента CYP3A4 не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литийВо время терапии эплереноном следует избегать назначения этих средств (см. раздел«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). ЛактозаТаблетки препарата Иплерон® содержат лактозу, поэтому их не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмамиЭффекты эплеренона на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами - не изучались. В рекомендуемых дозах 25 мг и 50 мг эплеренон не вызывает головокружения, обморочные состояния и нарушение когнитивной функции, но при управлении автотранспортом или использовании другой техники следует принимать во внимание, что во время лечения может развиться головокружение.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг - 30 шт в уп.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг - 30 шт в уп.
Условия отпуска
По рецепту
Владелец регистрационного удостоверения
ЕСКО ФАРМА ООО (Россия)
Информация о производителе
Synthon Hispania S. L. (Испания)
Отзывы
Оставить отзыв
Загрузка отзывов...