Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Амоксициллин Экспресс
Инструкция по применению на Амоксициллин Экспресс
Состав
Таблетки - 1 таб. :
- Действующее вещество: амоксициллина тригидрат - 143,47мг/286,95 мг/573,89 мг/1147,78 мг [в пересчете на амоксициллин -125,00 мг/250,00 мг/500,00 мг/1000,00 мг];
- Вспомогательные вещества: сахарин - 1,65/3,30/6,60/13,20 мг;кросповидон - 12,88/25,76/51,52/103,04 мг; целлюлозамикрокристаллическая - 6,58/13,15/ 26,31/52,62 мг; ванилин -0,13/0,26/0,52/1,04 мг; ароматизатор мандариновый -1,14/2,28/4,56/9,12 мг; ароматизатор лимонный -1,40/2,80/5,60/11,20 мг; магния стеарат - 0,75/1,50/3,00/6,00мг.
Таблетки диспергируемые, 125 мг, 250 мг, 500 мг и 1000 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХи фольги алюминиевой печатной лакированной.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией помедицинскому применению помещают в пачку из картона.
По 20 таблеток 125 мг, 250 мг, 500 мг во флаконеполипропиленовом, укупоренном крышкой из полиэтилена высокогодавления с силикагелем и контролем первого вскрытия.
По 10 таблеток 1000 мг во флаконе полипропиленовом, укупоренномкрышкой из полиэтилена высокого давления с силикагелем и контролемпервого вскрытия.
На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.
1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применениюпомещают в пачку из картона.
Описание
Дозировки 125 мг, 500 мг, 1000 мг: овальные, двояковыпуклыетаблетки от белого до светло-желтого цвета.
Дозировка 250 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки от белого досветло-желтого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин(бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или болееферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки - ПСБ),которые играют роль в биосинтезе пептидогликана. Пептидогликанявляется структурным элементом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблениюклеточной стенки, после чего обычно следует лизис и гибельбактериальной клетки. Амоксициллин разрушается бета-лактамазами,которые могут вырабатываться некоторыми бактериями, что делает ихустойчивыми к амоксициллину. Таким образом, спектр активностинезащищенного амоксициллина не охватывает микроорганизмы,продуцирующие данные ферменты.
Фармакокинетика/ фармакодинамика
Время, превышающее минимальную подавляющую концентрацию (Т >МПК), считается основным определяющим фактором эффективностиамоксициллина.
Механизмы резистентности
Основными механизмами резистентности к амоксициллинуявляются:
- ферментативная инактивация бета-лактамазами;
- мутация ПСБ, в результате чего уменьшается сродство антибиотикак мишени.
Непроницаемость бактериальной клеточной стенки или активноевыведение антибиотика из клетки (эффлюкс) могут вызватьбактериальную резистентность или способствовать этому уграмотрицательных бактерий.
Распространенность резистентности может варьировать взависимости от географического расположения и с течением временидля определенных видов.
Желательно ориентироваться на локальную информацию орезистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Принеобходимости следует обратиться за квалифицированным советом, еслиместная распространенность такова, что эффективность лекарственногосредства при лечении конкретных типов инфекций вызываетсомнения.
Пограничные значения МПК
Пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК)для амоксициллина согласно критериям Европейского Комитета поопределению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), версия5. 0:
Микроорганизмы | Пограничное значение МПК (мг/л) | |
Чувствительный <= | Резистентный >= | |
Enterobacteriaceae | 81 | 8 |
Staphylococcus spp. | примечание2 | примечание2 |
Enterococcus spp. 3 | 4 | 8 |
Стрептококки группы А, В, С и G | примечание4 | примечание4 |
Streptococcus pneumoniae | примечание5 | примечание5 |
Стрептококки группы Viridans | 0,5 | 2 |
Haemophilus influenzae | 26 | 26 |
Moraxella catarrhalis | примечание7 | примечание7 |
Neisseria meningitidis | 0,125 | 1 |
Грамположительные анаэробы за исключением Clostridiumdifficile8 | 4 | 8 |
Грамотрицательные анаэробы8 | 0,5 | 2 |
Helicobacter pylori | 0,1259 | 0,1259 |
Pasteurella multocida | 1 | 1 |
Невидоспецифические пограничные значения10 | 2 | 8 |
1 Штаммы Enterobacteriaceae дикого типа относятся к категориичувствительных к аминопенициллинам. В некоторые странах изоляты Е. coli и Р. mirabilis дикого типа относятся к умеренно-резистентным. В этом случае используется пограничное значение МПК S<= 0,5мг/л.
2 Большинство стафилококков вырабатывают пенициллиназы иявляются устойчивыми к амоксициллину. Метициллин-резистентныештаммы стафилококов, за редким исключением, устойчивы ко всембета-лактамным антибиотикам.
3 Чувствительность к амоксициллину оценивается поампициллину.
4 Чувствительность стрептококков групп А, В, С и G кпенициллинам оценивается на основании их чувствительности кбензилпенициллину.
5 Пограничные значения относятся к изолятам, выделенным при всехтипах инфекции, кроме менингита. Если изолят оценивается какумеренно-резистентный к ампициллину, не следует назначатьамоксициллин перорально. Чувствительность оценивается по МПКампициллина.
6 Пограничные значения основаны на внутривенном введении. Штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы, относятся крезистентным.
7 Микроорганизмы, вырабатывающие бета-лактамазы, относятся крезистентным.
8 Чувствительность к амоксициллину оценивается почувствительности к бензилпенициллину.
9 Пограничные значения установлены на уровне значенияэпидемиологической точки отсечения (ECOFF), которое разграничиваетизоляты дикого типа от изолятов со сниженной чувствительностью.
10 Невидоспецифические пограничные значения основаны на дозах от0,5 г 3 или 4 раза в сутки (от 1,5 до 2 г/сутки).
Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину in vitro
Обычно чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis,Бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G), Listeriamonocytogenes.
Микроорганизмы, которые могут иметь механизмы приобретеннойрезистентности к амоксициллину.
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilusinjluenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonellatyphi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida.
Грамположительные аэробы: Коагулазоотрицательные стафилококки,Staphylococcus aureusGBP, Streptococcus pneumoniae, ГруппаStreptococcus viridans.
Грамположительные аэробы: Clostridium spp.
Грамотрицательные аэробы: Fusobacterium spp.
Другие: Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с природной резистентностьюl.
Грамположительные аэробы:, Enterococcus faecium1.
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp. , Enterobacter spp. ,Klebsiella spp. , Pseudomonas spp.
Грамотрицательные аэробы: Bacteroides spp. (многие штаммыBacteroides fragilis устойчивы).
Другие: Chlamydia spp, Mycoplasma spp. , Legionella spp.
l Природная промежуточная чувствительность в отсутствиемеханизмов приобретенной резистентности.
GBP Почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллинувследствие выработки пенициллиназ. Метициллин-резистентные штаммызолотистого стафилококка (MRSA) также устойчивы камоксициллину.
Фармакокинетика
Всасывание
Амоксициллин полностью диссоциирует в водном растворе прифизиологическом значении pH. Амоксициллин быстро и хорошовсасывается после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступностьамоксициллина составляет примерно 70%, а время достижениямаксимальной концентрации в плазме крови (Tmax) - 1-2 часа.
Ниже приведены результаты фармакокинетических исследований,полученных при приеме амоксициллина по 250 мг 3 раза в суткигруппами здоровых добровольцев натощак:
Сmax | Tmax | AUC(0-24ч) | Т1/2 |
(мкг/мл) | (ч) | (мкг х ч/мл) | (ч) |
3,3±1,12 | 1,5(1,0-2,0) | 26,7±4,56 | 1,36±0,56 |
*Значение медианы (диапазона) |
В диапазоне доз 250-3000 мг биодоступность изменяется линейнопропорционально дозе (измеренная по Сmax и AUC). Одновременныйприем пищи не оказывает влияния на всасывание амоксициллина.
Для выведения амоксициллина из циркуляции может использоватьсягемодиализ.
Распределение
Около 18% от общего количества амоксициллина, находящегося вплазме, связывается с белками плазмы. Кажущийся объем распределениясоставляет приблизительно 0,3-0,4 л/кг. После внутривенноговведения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканяхбрюшной полости, коже, жировой ткани, мышцах, синовиальной иперитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохопроникает в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин, как большинство пенициллинов, может обнаруживатьсяв грудном молоке. Амоксициллин проникает через плацентарныйбарьер.
Биотрансформация
Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивнойпенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% отпринятой дозы.
Выведение
В основном амоксициллин выводится через почки.
Период полувыведения составляет в среднем 1 ч, а среднеезначение общего клиренса составляет примерно 25 л/ч у здоровых лиц,принимавших участие в исследовании. Примерно 60-70% амоксициллинавыводится в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 ч послеприема однократной дозы 250 мг или 500 мг. Во многих исследованияхпериод выведения 50-85% амоксициллина с мочой составил 24 часа. Одновременный прием пробенецида замедляет выведениеамоксициллина.
Возраст
Период полувыведения амоксициллина примерно одинаковый у детей ввозрасте от 3 месяцев до 2 лет, у детей старшего возраста и увзрослых. Очень маленьким детям (включая недоношенныхноворожденных) амоксициллин в течение первой недели жизни вводят нечаще двух раз в сутки, принимая во внимание незрелость почечногопути выведения. Поскольку у пожилых людей может наблюдатьсяснижение почечной функции, для данной категории пациентовнеобходимо с осторожностью подбирать дозу и периодическиконтролировать функцию почек.
Пол
После приема внутрь амоксициллина лицами мужского и женскогопола, принимавшими участие исследованиях, не было выявленосущественного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина уменьшаетсяпропорционально ухудшению почечной функции.
Печеночная недостаточность
Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов спеченочной недостаточностью, также нужно производить периодическийконтроль за состоянием функции печени.
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к препаратумикроорганизмами, в том числе:
- острый бактериальный синусит;
- острый средний отит;
- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
- обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония;
- острый цистит;
- бессимптомная бактериурия во время беременности;
- острый пиелонефрит;
- тиф и паратиф;
- дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки;
- инфекции протезированных суставов;
- болезнь Лайма;
- профилактика бактериального эндокардита при хирургическихпроцедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.
В комбинации с другими препаратами, согласно схемам эрадикации,применяют для лечения заболеваний пищеварительного тракта,ассоциированных с Helicobacter pylori.
При выборе антибиотика следует принимать во внимание официальныеклинические руководства по антибактериальной терапии.
Cпособ применения и дозы
Препарат Амоксициллин ЭКСПРЕСС применяют внутрь независимо отприема пищи. Непосредственно перед применением таблетку следуетразвести в воде (не менее чем в 50 мл) и тщательно перемешать. Полученную смесь, имеющую легкий фруктовый вкус, необходимо принятьсразу после приготовления.
Дозы
При выборе дозы препарата Амоксициллин ЭКСПРЕСС для леченияопределенных инфекций следует учитывать следующие факторы:
- предполагаемые патогены и их вероятная чувствительность кантибактериальным препаратам;
- тяжесть и локализация инфекции;
- возраст, массу тела и функцию почек у пациента, как описанониже.
Продолжительность лечения зависит от типа инфекции иклинического ответа пациента и должна быть как можно болеекороткой. Некоторые инфекции подлежат более длительномулечению.
Взрослые и дети >=40 кг:
Показание к применению * | Доза* |
Острый бактериальный синусит | 250 мг-500 мг каждые 8 часов или 750 мг -1 г каждые12 часов |
Бессимптомная бактериурия во время беременности | |
Острый пиелонефрит | При тяжелых инфекциях 750 мг-1 г каждые 8часов |
Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки | |
Острый цистит | Для лечения острого цистита возможен прием по 3 г два раза всутки |
Острый средний отит | 500 мг каждые 8 часов или 750 мг-1 г каждые 12часов |
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит | |
Обострение хронического бронхита | При тяжелых инфекциях 750 мг-1 г каждые 8 часов в течение 10дней |
Внебольничная пневмония | 500 мг-1 г каждые 8 часов |
Тиф и паратиф | 500 мг-2 г каждые 8 часов |
Инфекции протезированных суставов | 500 мг-1 г каждые 8 часов |
Профилактика бактериального эндокардита при хирургическихпроцедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях | 2 г перорально, однократная доза за 30-60 минут дохирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательныхпутях |
Эрадикация Helicobacter pylori | 750 мг-1 г два раза в сутки в комбинации с ингибиторомпротонной помпы (например, омепразол) и другим антибиотиком(например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней |
Болезнь Лайма | Ранняя стадия: 500 мг- 1 г каждые 8 часов, максимальнаясуточная доза 4 г, разделенная на несколько приемов, в течение 14дней (от 10 до 21 дня). Поздняя стадия (системная инфекция): 500 мг- 2 г каждые 8 часов,максимальная суточная доза 6 г, разделенная на несколько приемов, втечение 10-30 дней |
*Следует принимать во внимание официальныеклинические руководства для каждого из показаний. |
Дети с массой тела >=40 кг
Детям с массой тела более 40 кг следует принимать дозу,рекомендованную для взрослых.
Дети с массой тела
Показание к применению * | Доза* |
Острый бактериальный синусит | 20-90 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 приема** |
Острый средний отит | |
Внебольничная пневмония | |
Острый цистит | |
Острый пиелонефрит | |
Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки | |
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит | 40-90 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 приема** |
Тиф и паратиф | 100 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема |
Профилактика бактериального эндокардита при хирургическихпроцедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях | 50 мг/кг перорально, однократная доза за 30-60 минут дохирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательныхпутях |
Болезнь Лайма | Ранняя стадия: 25-50 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема, втечение 10- 21 дней. Поздняя стадия (системная инфекция): 100 мг/кг/сутки, разделеннаяна 3 приема, в течение 10- 30 дней |
* Следует принимать во внимание официальныеруководства для каждого из показаний. ** Только в случае назначения амоксициллина в верхнем диапазоне дозследует рассматривать возможность применения два раза в сутки. |
Режим дозирования у отдельных категорий пациентов
Пациенты пожилого возраста
Корректировка доз не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин. ) | Взрослые и дети >= 40 кг | Дети <= 40 кг* |
Более 30 | Необходимость в корректировке отсутствует | Необходимость в корректировке отсутствует |
10-30 | Максимум 500 мг два раза в сутки | 15 мг/кг два раза в сутки (максимум 500 мг два раза всутки) |
Менее 10 | Максимум 500 мг в сутки | 15 мг/кг один раз в сутки (максимум 500 мг в сутки) |
*В большинстве случаев предпочтение отдаетсяпарентеральному лечению. |
Пациенты, получающие гемодиализ
Амоксициллин может быть выведен из крови в процессегемодиализа.
Гемодиализ | |
Взрослые и дети >40 кг | 15 мг/кг/сутки однократно Перед гемодиализом необходимо введение одной дополнительной дозы израсчета 15 мг/кг. Для восстановления уровня циркуляции лекарственного средства послегемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу из расчета 15мг/кг. |
Пациенты, получающие перитонеальный диализ
Максимальная доза амоксициллина - 500 мг в сутки.
Пациенты с нарушениями функции печени
Следует проявлять осторожность и регулярно контролироватьфункцию печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Результаты исследований, проведенных на животных, не выявилипрямого или косвенного вредного воздействия в отношениирепродуктивной токсичности. Ограниченные данные об использованииамоксициллина во время беременности у людей не указывают наповышенный риск возникновения врожденных пороков развития. Амоксициллин может быть использован во время беременности, еслипотенциальная польза для матери превышает потенциальный риск дляплода.
Период грудного вскармливания
Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольшихколичествах, при необходимости возможно применение препарата впериод грудного вскармливания. У ребенка, находящегося на грудномвскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковойинфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоватьсяпрекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применятьв период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачомсоотношения польза/риск.
Противопоказания
Гиперчувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или клюбому другому компоненту препарата.
Тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа ванамнезе (например, анафилаксия) на другой бета-лактамныйантибиотик (например, цефалоспорин, карбапенем или монобактам).
С осторожностью: аллергические реакции (в т. ч. бронхиальнаяастма, поллипоз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловойкислоте) в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта ванамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков),почечная недостаточность, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз,беременность, период грудного вскармливания, недоношенность,пожилой возраст.
Побочные действия
Наиболее распространенными побочными эффектами являются диарея,тошнота и кожная сыпь.
Частота побочных эффектов определяется следующим образом: оченьчасто (>=1/10), часто (>= 1/100,
Инфекционные и паразитарные заболевания | |
очень редко | кандидоз кожи и слизистых оболочек |
Нарушения со стороны системы крови и лимфатическойсистемы | |
очень редко | обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению илиагранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия;продление времени кровотечения и протромбинового времени |
Нарушения со стороны иммунной системы | |
очень редко | тяжелые аллергические реакции, такие как ангионевротическийотек, анафилаксия, сывороточная болезнь и аллергическийваскулит |
неизвестно | реакция Яриша-Герксгеймера, острый коронарный синдром,связанный с гиперчувствительностью (синдром Коуниса) |
Нарушения со стороны нервной системы | |
очень редко | гиперкинезия, головокружение, судороги |
неизвестно | асептический менингит |
Нарушения со стороны желудочно-кишечноготракта | |
Данные клинических исследования | |
* часто | диарея и тошнота |
*редко | рвота |
Пострегистрационные данные | |
очень редко | колит, связанный с приемом антибиотиков (включаяпсевдомембранозный колит и геморрагический колит), черныйволосатый язык; поверхностное обесцвечивание зубов** |
Нарушения со стороны печени и желчевыводящихпутей | |
очень редко | гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышениеактивности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы вплазме крови |
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | |
Данные клинических исследований | |
*часто | кожная сыпь |
*редко | крапивница, зуд |
Пострегистрационные данные | |
очень редко | кожные реакции, такие как многоформная эритема, синдромСтивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный иэксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозныйпустулез (ОГЭП), лекарственная сыпь с эозинофилией и системнойсимптоматикой (DRESS-синдром). |
Нарушения со стороны почек и мочевыводящейсистемы | |
очень редко | Интерстициальный нефрит, кристаллурия |
* частота указанных побочных реакций была полученана основании клинических исследований, которые в общей сложностиохватили около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин. ** поверхностное обесцвечивания зубов было зарегистрировано удетей. Хорошая гигиена полости рта помогает предотвратитьобесцвечивание зубов, которое устраняется посредством чисткизубов. |
Передозировка
Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта -тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может бытьнарушение водно-электролитного баланса.
Наблюдалась амоксициллин-ассоциированная кристаллурия, которая внекоторых случаях может привести к почечной недостаточности. Упациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающихвысокие дозы препарата, могут возникнуть судороги.
Лечение: следует вызвать рвоту или выполнить промывание желудкас последующим приемом внутрь активированного угля и осмотическихслабительных (натрия сульфат); применяют меры для восстановленияводно-электролитного баланса, гемодиализ.
Взаимодействие
Пробенецид
Одновременное применение амоксициллина и пробенецида нерекомендуется. Пробенецид снижает секрецию амоксициллина в почечныхканальцах. Одновременное применение пробенецида может привести кповышению концентрации амоксициллина в крови.
Аллопуринол
Одновременное применение аллопуринола во время леченияамоксициллином повышает вероятность развития аллергических кожныхреакций.
Тетрациклины
Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики могутоказывать влияние на бактерицидное действие амоксициллина.
Пероральные антикоагулянты
Пероральные антикоагулянты и антибиотики на основе пенициллинана практике часто применяются совместно, при этом сообщения овзаимодействии отсутствуют. Однако в литературе описаны случаиповышения международного нормализованного отношения у пациентов,получающих лечение аценокумаролом или варфарином на фоненазначенного курса амоксициллина. При необходимости одновременногоназначения препаратов, необходимо тщательно контролироватьпротромбиновое время или международное нормированное отношение вначале лечения и после прекращения лечения амоксициллином. Крометого, может потребоваться корректировка дозы пероральныхантикоагулянтов.
Метотрексат
Антибиотики пенициллинового ряда могут снижать экскрециюметотрексата, что может сопровождаться усилением токсичности.