Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Дапсон
Инструкция по применению на Дапсон
Состав
В 1 таб. содержится:
- Активные вещества: дапсон - 50 мг
- Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат,целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, коповидон,кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат(растительный).
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. 25 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской дляразлома на одной стороне.
Фармакокинетика
Дапсон практически полностью всасывается (70-80%) послеперорального приема. Cmax препарата в плазме достигается через 2-6ч. При дозе 100 мг в день концентрация дапсона в плазме кровидостигает 1. 7 мг/л при однократном приеме, 3. 3 мг/л в состоянииравновесия и падает до 0. 7 мг/л через 24 ч. 70-90% дапсонасвязывается с белками плазмы. Он хорошо проникает в различные ткании органы, и полученные значения примерно соответствуютконцентрациям в плазме. Дапсон также может проникать в вовнутриклеточное пространство фагоцитов.
T1/2 дапсона относительно долгий, в среднем около 30 ч. Около90% от введенной перорально дозы 100 мг полностью выводитсяпримерно через 9 дней, но при длительном лечении дапсоном активныйингредиент обнаруживается в организме в течение до 35 дней послевведения последней дозы. Однако относительной кумуляции препарата ворганизме не происходит.
Дапсон подвергается ацетилированию в печени. Другим важным путемметаболизма дапсона является его гидроксилирование. Предполагается,что моногидроксиламин дапсона отвечает за побочные эффекты дапсонасо стороны крови. Для препарата характерна гепатоэнтеральнаяциркуляция. Дапсон выводится примерно на 90% почками, взначительной степени в виде метаболитов, и на 10% с калом.
Показания к применению
Для лечения лепры - в комбинации с другими препаратами,эффективными против лепры.
Герпетиформный дерматит (Дюринга), буллезный пемфигоид (вкомбинации с кортикостероидами и иммуносупрессорами или монотерапияпри легком течении).
В отдельных случаях - лечение васкулитов (в комплекснойтерапии).
Cпособ применения и дозы
Внутрь.
Лучше всего принимать после еды, запивая большим количествомводы. Используется, как правило, в комплексной терапии. Один день внеделю препарат не принимают (например, по воскресеньям).
Дозы и длительность применения
Режим дозирования индивидуальный. Средняя доза препаратасоставляет 50-100 мг дапсона, т. е. 1-2 таблетки в день, 6 дней внеделю.
Если не прописано иное, действуют следующие указания подозировке:
- Лепра: средняя суточная доза составляет 50-100 мг (1-2таблетки) в день. Прием препарата длительный в течение рядалет.
- Герпетиформный дерматит (Дюринга): лечение следует начинать с 2таблеток в день (100 мг дапсона) в течение 1 недели. Затем дозаможет быть увеличена до 4 таблеток (200 мг дапсона) до достиженияэффекта. Однако в каждом конкретном случае необходимо стремиться кнаименьшей дозе - 50 мг. В отдельных случаях в течение короткогопериода времени можно принимать 300 мг дапсона (6 таблеток) в день,хотя необходимо стремиться к поддерживающей дозе по 50 мг дапсона вдень, чего можно достигнуть путем комбинации препарата скортикостероидами. В случае, если клиническая картина заболевания сопровождаетсясимптомами со стороны желудочно-кишечного тракта, назначениеаглютеновой диеты может способствовать снижению дозы препарата. Продолжительность лечения при дерматите Дюринга - длительная, втечение многих лет. Длительность перерыва между курсамиувеличивается при применении кортикостероидов. Возможность идлительность перерывов определяются в зависимости от конкретногослучая.
- Буллезный пемфигоид - 100-150 мг/сут.
- Васкулит - 50-150 мг/сут.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения дапсона при беременности следуетсоотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск дляплода. В первые 4 месяца беременности и в период лактации препаратследует назначать только в случае крайней необходимости ссоблюдением особой осторожности. Поскольку дапсон секретируется вгрудное молоко, женщинам, принимающим препарат, следует отказатьсяот кормления грудью.
Противопоказан в детском возрасте до 18 лет.
Противопоказания
- гиперчувствительность к дапсону или другим компонентампрепарата, к сульфонамидам и сульфонам;
- тяжелая анемия (содержание гемоглобина менее 10г%). Вчрезвычайной ситуации (например, при синдроме Дюринга-Брокка) можетвозникнуть необходимость проведения лечения дапсоном при строгомконтроле, в первую очередь, формулы красной крови;
- тяжелые заболевания печени;
- детский возраст до 18 лет.
Побочные действия
Со стороны кровеносной системы: гемолитическая анемия,метгемоглобинемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: в виде так называемогодапсонового синдрома: наблюдаются лихорадка, плохое самочувствие,кожная сыпь, желтуха, набухание лимфатических узлов, мононуклеоз,метгемоглобинемия и анемия, в тяжелых случаях - мультиформнаяэритема или эксфолиативный дераматит.
Со стороны нервной системы: периферические нейропатии,головокружение, нарушение зрения, психоз, бессонница.
Прочие: в начале лечения возможны головные боли, боли в животе итошнота, рвота, панкреотит, лихорадка, фототоксичность, тахикардия,альбуминурия, гипоальбуминурия без протеинурии, нефротическийсиндром, папиллярный некроз, инфиртильность у мужчин, системнаякрасная волчанка, синдром, подобный инфекционному мононуклеозу,обычно проходящие при дальнейшем приеме препарата.
В очень редких случаях возможны агранулоцитоз, периферическаямоторная нейропатия и гипоальбуминемия.
Передозировка
Симптомы интоксикации: диспноэ, тошнота и рвота, головные боли,цианоз, тахикардия, метгемоглобинемия, гемолиз, гематурия, почечнаянедостаточность, неврологические и психиатрические нарушения,потеря зрения и кома.
Точных данных о смертельных дозах нет. В одном случае прием 1. 4г привело к летальному исходу, а в другом пациент выжил послеприема 15 г дапсона.
Терапия при передозировке.
Необходимо сделать промывание желудка (проводить всегда). Послечего следует принять активированный уголь и возможно слабительное втечение нескольких дней (40 мл 20-40% раствора сорбитола).
Для усиления выведения сульфона и профилактики почечнойнедостаточности проводят инфузионную терапию (введение достаточныхколичеств жидкости с диуретиками и натрия гидрокарбонатом дляподщелачивания мочи).
Лечение метгемоглобинемии проводят введением метиленового синего1% 0. 2 мл/кг в/в и/или витамина С (2 г/д).
В случае сильной передозировки показан ранний гемодиализ,вливание эритроцитарной массы или переливание крови. Кислородотерапия или искусственное дыхание при контроле рО2. Симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Дапсон увеличивает эффективность изониазида, протионамида ирифампицина, что позволяет снизить их дозы, особенно протионамида. Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона и понижаетуровень дапсона в 7-10 раз.
При одновременном использовании с пробенецидом отмечаетсяуменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации вкрови.
Пириметамин может изменять некоторые фармакокинетическиепараметры дапсона (Vd, Cmax препарата в плазме и слюне).
Прием циметидина и умеренное употребление алкоголя не оказываютвлияние на всасывание дапсона.
Триметаприм влияет на уровень дапсона и наоборот.