Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Кардосал 10
Инструкция по применению на Кардосал 10
Состав
Состав на одну таблетку, покрытуюпленочной оболочкой
Ядро:
Действующее вещество:
олмесартана медоксомил — 10,00мг;
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая —10,00 мг, гипролоза (с низкой степенью замещения) — 20,00 мг, лактозымоногидрат — 61,60 мг, гипролоза (вязкость 6–10 мПа•с) — 2,50 мг, магниястеарат — 0,90 мг.
Оболочка:
Титана диоксид (Е 171) — 0,700мг, тальк — 0,700 мг, гипромеллоза (вязкость 5мПа•с) — 3,600 мг.
Описание
Белые, круглые, двояковыпуклыетаблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском «С 13» на одной стороне, седва уловимым характерным запахом.
Фармакодинамика
Олмесартана медоксомил —действующее вещество препарата Кардосал® 10 — является мощнымспецифическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типаAT1) для приема внутрь. Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормономренин-ангиотензин — альдостероновой системы и играет значимую роль впатофизиологии артериальной гипертензии путем воздействия на AT1-рецепторы. Предполагается, чтоолмесартан блокирует все действия ангиотензина II, опосредованныеAT1-рецепторами, независимо отисточника и пути синтеза ангиотензина II. Специфический антагонизм олмесартана в отношении рецепторов ангиотензина II (типа AT1) приводит к увеличениюактивности ренина, ангиотензина I и II в плазме крови, а также способствует уменьшениюплазменной концентрации альдостерона.
При артериальной гипертензииолмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение артериальногодавления (АД). Не имеется доказательных данных о развитии артериальнойгипотензии после приема первой дозы препарата, о тахифилаксии во времядлительного лечения или о синдроме «отмены» (резкое повышение АД после отменыпрепарата).
Прием олмесартана медоксомила 1раз в день обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч, причемэффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата 2 разав день в той же самой суточной дозе. Антигипертензивное действие олмесартанаразвивается, как правило, уже через 2 недели, а максимальный эффект развиваетсяприблизительно через 8 недель после начала терапии.
На настоящий момент данных овлиянии олмесартана медоксомила на смертность и заболеваемость не имеется.
В рандомизированном исследовании ROADMAP с участием 4447 пациентов ссахарным диабетом 2 типа, нормоальбуминурией и, по меньшей мере, однимдополнительным сердечно-сосудистым фактором риска, оценивалась способностьолмесартана увеличивать время до появления микроальбуминурии. В периодисследования (медиана наблюдения составила 3,2 года) пациенты принималиолмесартан или плацебо в дополнение к другим гипотензивным средствам (заисключением ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или другихантагонистов рецепторов ангиотензина II).
Исследование показало снижениериска в отношении первичной конечной точки (время до появлениямикроальбуминурии) в пользу олмесартана.
После введения поправки наразличия в АД путем использования заранее заданных параметров для двойногослепого периода снижение риска составило 17% (ОФР 0,834; 95% ДИ: 0,681–1,021;р=0,0789), при поправке для площади под кривой (AUC) САД и 18% (ОФР 0,823; 95% ДИ 0,672=1,008;р=0,0596) при поправке для AUC ДАД в пользу олмесартана.
Микроальбуминурия развилась у8,2% пациентов в группе олмесартана (178 из 2160 пациентов) и 9,8% в группеплацебо (210 из 2139 пациентов).
Сердечно-сосудистые осложнения(вторичные конечные точки) были зарегистрированы у 96 пациентов (4,3%) в группеолмесартана и у 94 пациентов (4,2%) в группе плацебо. Смертность отсердечно-сосудистых причин была выше в группе олмесартана: 15 пациентов (0,7%),по сравнению с группой плацебо: 3 пациента (0,1%). При этом в группеолмесартана и группе плацебо наблюдалась сходная частота нефатального инсульта(14 пациентов (0,6%) по сравнению с 8 пациентами (0,4%)), нефатального инфарктамиокарда (17 пациентов (0,8%) против 26 пациентов (1,2%)) и смертности от несердечно-сосудистых причин (11 пациентов (0,5%) против 12 пациентов (0,5%)). Общая смертность в группе олмесартана была численно выше (26 пациентов (1,2%)),чем в группе плацебо (15 пациентов (0,7%)), что, в основном, обусловленобольшим числом фатальных сердечно-сосудистых событий.
В рандомизированном исследовании ORIENT, проведенном в Японии и Китае,изучалось влияние олмесартана на почечные и сердечно-сосудистые исходы у 577пациентов с сахарным диабетом 2 типа и выраженной нефропатией. Во времяисследования (медиана наблюдения составила 3,1 лет) пациенты получалиолмесартан или плацебо в дополнение к другим гипотензивным препаратам, включаяингибиторы АПФ.
Первичная комбинированнаяконечная точка (время до события, которое произойдет первым: удвоениеконцентрации креатинина в плазме крови, развитие терминальной стадиихронической болезни почек, смерть от всех причин) была зарегистрирована у 116пациентов в группе олмесартана (41,1%) и у 129 пациентов в группе плацебо(45,4%) (ОФР 0,97; 95% ДИ: 0,75–1,24; р=0,791). Вторичная комбинированнаясердечно-сосудистая конечная точка была зарегистрирована у 40 пациентов вгруппе олмесартана (14,2%) и у 53 пациентов в группе плацебо (18,7%). Комбинированная сердечно-сосудистая конечная точка включала: смерть отсердечно-сосудистых причин (10 (3,5%) пациентов в группе олмесартана против 3(1,1%) в группе плацебо), общую смертность (19 (6,7%) случаев в группеолмесартана по сравнению с 20 (7,0%) случаями в группе плацебо), нефатальныйинсульт (8 (2,8%) случаев в группе против 11 (3,9%) случаев в группе плацебо),нефатальный инфаркт миокарда (3 (1,1%) случая в группе олмесартана против 7(2,5%) случаев в группе плацебо).
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение: олмесартана медоксомил являетсяпролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболитолмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и впортальной крови во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта. Олмесартанамедоксомил в неизмененном виде или с интактным фрагментом медоксомила необнаруживается в плазме крови и/или кале. Биодоступность олмесартана в среднемсоставляет 25,6%.
Максимальная концентрация (Сmaх) олмесартанав плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема олмесартанамедоксомила внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличениемоднократной дозы до 80 мг.
Прием пищи не оказываетзначительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартанамедоксомил можно принимать независимо от приема пищи. Клинически значимыхразличий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола невыявлено.
Олмесартан связывается с белкамиплазмы крови (99,7%), но потенциал для клинически значимого смещения величинысвязывания с белками при взаимодействии олмесартана с другимивысокосвязывающимися и одновременно применяемыми лекарственными средствамиявляется низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимоговзаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с клеткамикрови незначительна. Средний объем распределения после внутривенного введениянизкий (16–29 л).
Метаболизм и выведение:общий плазменный клиренс обычно составляет 1,3 л/ч (коэффициент вариации — 19%)и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком(приблизительно 90 л/ч).
Выведение олмесартанаосуществляется двумя путями. После однократного приема внутрь олмесартанамедоксомила, меченного изотопом 14С, 10–16% радиоактивного вещества выделялосьпочками (большая часть в течение 24 ч после приема олмесартана медоксомила), аоставшееся радиоактивное вещество выделялось через кишечник. С учетом системнойбиодоступности, равной 25,6%), можно рассчитать, что приблизительно 40%всосавшегося олмесартана выводится через почки, а около 60% — черезгепатобилиарную систему. Выделившееся радиоактивное вещество было представленоолмесартаном. Других метаболитов не обнаружено. Кишечно-печеночная рециркуляцияолмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится черезпечень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путейпротивопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Период полувыведения олмесартанасоставляет 10–15 ч после многократного приема внутрь. Равновесное состояниедостигается после приема нескольких первых доз препарата и после 14 днейповторного применения, дальнейшая кумуляция не наблюдается. Почечный клиренссоставляет приблизительно 0,5–0,7 л/ч и не зависит от дозы препарата.
Фармакокинетика у пациентов спочечной недостаточностью
У пациентов с почечнойнедостаточностью площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в равновесном состоянии былаувеличена приблизительно на 62%, 82% и 179% в случае почечной недостаточностилегкой, средней и тяжелой степени тяжести, соответственно, по сравнению создоровыми добровольцами.
Фармакокинетика у пациентов спеченочной недостаточностью
После однократного приема внутрьзначения AUC для олмесартана были на 6% и 65%выше у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжестисоответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракцияолмесартана через 2 ч после приема внутрь дозы препарата у здоровых добровольцев,у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжестисоставляла 0,26%, 0,34% и 0,41% соответственно. При многократном приеме внутрь AUC для олмесартана у пациентов спеченочной недостаточностью средней степени тяжести была на 65% выше, чем уздоровых добровольцев контрольной группы. Средние значения Сmах олмесартана у пациентов спеченочной недостаточностью и здоровых добровольцев были сходны. Фармакокинетика олмесартана медоксомила у пациентов с печеночнойнедостаточностью тяжелой степени тяжести не изучалась.
Фармакокинетика у пациентов 65лет и старше
У пациентов пожилого (65–75 лет)и старческого возраста (старше 75 лет) с артериальной гипертензией AUC олмесартана в равновесномсостоянии была больше на 35% и приблизительно на 44%, соответственно, посравнению с более молодыми пациентами, что может быть частично связано свозрастным снижением функции почек.
Показания к применению
Эссенциальная гипертензия.
Cпособ применения и дозы
Внутрь. Препарат Кардосал®10 принимают в одно и то же время независимо от приема пищи 1 раз в сутки, неразжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Для подбора необходимого режимадозирования целесообразно применять наиболее подходящую дозировку препарата —10 мг, 20 мг или 40 мг (возможно применение препарата Кардосал® 10,Кардосал® 20 или Кардосал® 40 соответственно).
Рекомендуемая начальная дозаолмесартана медоксомила составляет 10 мг один раз в сутки. В случаенедостаточного снижения артериального давления, дозу можно увеличить до 20 мгодин раз в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 40 мг в сутки.
Максимальная суточная дозасоставляет 40 мг.
Применение у пациентов 65 лет истарше
При применении препарата упациентов старше 65 лет необходимо осуществлять регулярный контроль АД.
Применение у пациентов с почечнойнедостаточностью
Максимальная доза олмесартанамедоксомила у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степенитяжести (клиренс креатинина 20–60 мл/мин) составляет 20 мг в сутки. Применениеолмесартана медоксомила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степенитяжести (клиренс креатинина <20 мл/мин) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Применение у пациентов спеченочной недостаточностью
При печеночной недостаточностилегкой степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется. При печеночнойнедостаточности средней степени тяжести начальная доза олмесартана медоксомиласоставляет 10 мг один раз в сутки.
Максимальная суточная доза — 20мг.
При сопутствующей терапиидиуретиками и/или другими гипотензивными препаратами пациентам с печеночнойнедостаточностью рекомендуется регулярный контроль АД и функции почек. Олмесартанамедоксомил противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью тяжелойстепени тяжести. Применение олмесартана медоксомила также противопоказанопациентам с обструкцией желчевыводящих путей (см. раздел «Противопоказания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение препарата Кардосал®10 при беременности противопоказано.
Опыт применения олмесартанамедоксомила у беременных отсутствует. Однако, ввиду имеющихся сообщений отяжелом тератогенном действии лекарственных средств, действующихнепосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, препарат Кардосал®10 противопоказан во время беременности. В случае наступления беременности вовремя терапии препаратом Кардосал® 10, препарат необходимонемедленно отменить и, при необходимости, назначить альтернативное лечение. Пациенток, планирующих беременность, рекомендуется перевести на гипотензивныепрепараты других групп, безопасность применения которых при беременностидоказана, за исключением случаев, когда антагонисты рецепторов ангиотензина IIприменяются по жизненным показаниям.
В случае применения антагонистоврецепторов ангиотензина II во втором и третьем триместрах беременностинеобходимо проводить ультразвуковое исследование с целью оценки функции почек иоссификации костей черепа плода. Новорожденные, чьи матери принималиантагонисты рецепторов ангиотензина II, должны наблюдаться на предметвозможного развития артериальной гипотензии и нарушения функции почек.
Период грудного вскармливания
Доказано, что олмесартанпроникает в грудное молоко у крыс, однако аналогичные данные для человекаотсутствуют. В связи с отсутствием данных о применении препарата Кардосал®10 в период грудного вскармливания, применение препарата противопоказано. Принеобходимости применения препарата Кардосал® 10 в период лактации,грудное вскармливание необходимо прекратить.
Противопоказания
- повышеннаячувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательныхвеществ, входящих в состав препарата;
- обструкцияжелчевыводящих путей;
- почечнаянедостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) менее 20мл/мин), состояние после трансплантации почки (нет опыта клиническогоприменения);
- печеночнаянедостаточность тяжелой степени тяжести (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, нетопыта клинического применения);
- беременность,период грудного вскармливания;
- возраст до 18лет (эффективность и безопасность не установлены);
- наследственнаянепереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы игалактозы;
- одновременноеприменение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов ссахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковойфильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м);
- первичныйгиперальдостеронизм.
С осторожностью
- стенозаортального или митрального клапанов;
- гипертрофическаяобструктивная кардиомиопатия;
- гиперкалиемия;
- почечнаянедостаточность легкой и средней степени тяжести (КК более 20 мл/мин);
- хроническаясердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);
- вазоренальнаягипертензия (двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерииединственной почки);
- ишемическаяболезнь сердца;
- цереброваскулярныезаболевания;
- пожилойвозраст (старше 65 лет) (как правило, у пациентов в возрасте 65 лет и старше снормальной функцией почек коррекции дозы препарата не требуется; при увеличениидозы олмесартана медоксомила до максимальной (40 мг в сутки) необходимоосуществлять тщательный контроль АД);
- применение упациентов негроидной расы (как и в случае других антагонистов рецепторовангиотензина II, эффективность терапии олмесартана медоксомилом несколько ниже,чем у пациентов других рас, возможно, вследствие большей распространенностинизкой активности ренина в плазме крови в данной популяции);
- печеночнаянедостаточность средней степени тяжести (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- состояния,сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея,рвота) и гипонатриемия (например, у пациентов, соблюдающих диету с ограничениемповаренной соли);
- приодновременном применении с высокими дозами диуретиков;
- приодновременном применении с препаратами лития;
- одновременноеприменение с ингибиторами АПФ или алискиренсодержащими препаратами;
- прочиесостояния, сопровождающиеся активацией ренин-ангиотензин-альдостероновойсистемы.
Побочные действия
Возможные побочные эффектыприведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (>1/10);часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко(>1/10000, <1/1000); очень редко, включая отдельные сообщения(<1/10000) (в соответствии с классификацией MedDRA).
Со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы
Часто: головокружение, головная боль.
Со стороны органа слуха и лабиринтныенарушения
Нечасто: вертиго.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: фарингит, ринит, бронхит, кашель.
Со стороны пищеварительного тракта
Часто:диарея, диспепсия, гастроэнтерит, боль в животе, тошнота.
Нечасто: рвота;
Очень редко:спру-подобная энтеропатия.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто:экзантема, аллергический дерматит, крапивница, кожная сыпь, кожный зуд.
Редко:ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Часто: боль в спине, боль в костях, артрит.
Нечасто:миалгия.
Редко:мышечные судороги.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: гематурия, инфекция мочевых путей.
Редко:острая почечная недостаточность, почечная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: стенокардия.
Редко:выраженное снижение АД*.
Со стороны обмена веществ и питания
Часто:повышение концентрации триглицеридов в плазме крови, повышение концентрациимочевой кислоты в крови.
Редко:повышение содержания калия в крови.
Со стороны иммунной системы
Нечасто: анафилактические реакции.
Общие нарушения
Часто: боль,боль в грудной клетке, периферические отеки, гриппоподобные симптомы, слабость.
Нечасто:отек лица, астения, недомогание.
Редко:сонливость.
Прочие нарушения
Часто: повышениеконцентрации мочевины в плазме крови, повышение активности «печеночных» ферментов,повышение активности креатинфосфокиназы.
Редко:повышение концентрации креатинина в плазме крови.
Также сообщалось о единичныхслучаях рабдомиолиза, который по времени развития был связан с приемомантагонистов рецепторов AT-II.
*У пациентов пожилого возраставыраженное снижение АД может наблюдаться несколько чаще (от «редко» до«нечасто»).
Передозировка
Имеются ограниченные данные ослучаях передозировки олмесартана медоксомила у человека.
Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: при выраженном снижении АДрекомендуется уложить пациента на спину, приподняв ноги. Рекомендованопромывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная накоррекцию дегидратации и нарушений водно-электролитного обмена, восполнение объемациркулирующей крови.
Выведение олмесартана с помощьюдиализа не изучалось.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременноеприменение с калийсберегающимидиуретиками, препаратами калия, заменителями солей, содержащими калий, или другимилекарственными средствами, повышающими содержание калия в плазме крови (например, противовоспалительные препараты(включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)), иммунодепрессанты(например, циклоспорин или такролимус), триметоприм, ингибиторыангиотензинпревращающего фермента (АПФ), гепарин), т. к. это может привести к повышению содержаниякалия в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).
Антигипертензивный эффект оттерапии олмесартаном может быть усилен при одновременном применении с другими гипотензивными средствами.
Данные клинических исследованийпоказывают, что двойная блокада ренин-ангиотензин- альдостероновой системы(РААС) при одновременном применении ингибиторов АПФ,антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена,ассоциирована с более высокой частотой возникновения таких побочных эффектов,как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (в т. н. ,развитие острой почечной недостаточности), чем при применении только одногопрепарата, воздействующего на РААС.
Одновременное применениеингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II было исследовано вдвух широкомасштабных, рандомизированных, контролируемых исследованиях ONTARGET и VA NEPHRON-D. В исследование ONTARGET были включены пациенты с сердечно-сосудистымиили цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе или с сахарным диабетом 2 типас поражением органов-мишеней. VA NEPHRON-D представляло собой исследование, проведенное упациентов с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией. Данныеисследования не выявили значимого благоприятного воздействия на исходы почечныхи/или сердечно-сосудистых заболеваний и смертность от них, в то время как всравнении с монотерапией было отмечено повышение риска развития гиперкалиемии,острого поражения почек и/или артериальной гипотонии.
Исследование ALTITUDE было проведено для оценкиположительного эффекта при добавлении алискирена к стандартной терапииингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов ссахарным диабетом 2 типа и хроническими заболеваниями почек,сердечно-сосудистыми заболеваниями или имеющим оба заболевания. Данноеисследование было прервано раньше в связи с повышенным риском нежелательныхисходов (смертность от сердечно-сосудистых причин и развитие инсульта) исерьезных нежелательных явлений (гиперкалиемия, артериальная гипотензия инарушение функции почек), которые чаще встречались в группе, принимавшейалискирен, чем в группе, принимавшей плацебо.
Таким образом, двойная блокадаРААС при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискиренане рекомендуется. Одновременное применение олмесартана медоксомила ипрепаратов, содержащих алискирен, противопоказано упациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (при СКФ <60мл/мин/1,73м2).
У пациентов с диабетическойнефропатией не следует одновременно применять ингибиторы АПФи антагонисты рецепторов ангиотензина II.
В случае, когда одновременноеприменение двух средств, воздействующих на РААС является необходимым, ихприменение должно проводиться под контролем врача и с регулярным мониторингомфункции почек, показателей АД и концентрации электролитов в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловуюкислоту в дозах более 3 г/сут, а также ингибиторы ЦОГ-2и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действоватьсинергично, уменьшая гломерулярную фильтрацию. При одновременном примененииНПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II может возникнуть риск развитияострой почечной недостаточности, поэтому рекомендуется контроль функции почек вначале лечения, а также регулярный прием достаточного количества жидкости. Вместе с тем, одновременное применение может уменьшить антигипертензивноедействие антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере ихтерапевтической эффективности.
При одновременном применении с антацидами (магния и алюминия гидроксид) возможно умеренноеснижение биодоступности олмесартана.
При одновременном примененииолмесартана медоксомил не оказывает клинически значимого влияния нафармакокинетику и фармакодинамику варфарина, дигоксина,гидрохлоротиазида, правастатина и антацидов (магния иалюминия гидроксид).
Имеются сообщения об обратимомповышении концентрации лития в сыворотке крови и проявлении токсичности вовремя одновременного применения препаратов лития сингибиторами АПФ и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, поэтому применение олмесартана медоксомила в комбинации с препаратами лития нерекомендуется (см. раздел «Особые указания»). Вслучае необходимости применения соответствующей комбинированной терапиирекомендуется регулярный контроль концентрации лития в сыворотке крови.
Клинически значимогоингибирующего действия олмесартана на изоферменты 1А1/2, 2А6, 2С8/9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 цитохрома Р450человека in vitro не выявлено, в отношениицитохрома Р450 крысы отмечен минимальный или нулевой индуцирующий эффект, чтопозволяет предположить отсутствие клинически значимых взаимодействий приодновременном применении олмесартана медоксомила и препаратов,метаболизирующихся с участием вышеназванных изоферментов цитохрома Р450.
Колесевелам (секвестрант желчных кислот)
Одновременное применение 40 мголмесартана медоксомила и 3750 мг колесевелама гидрохлорида у здоровыхдобровольцев приводило к снижению Сmах на 28% и AUC на 39% олмесартана медоксомила. Прием олмесартана медоксомила по крайней мере за 4 ч до приема колесевеламагидрохлорида приводил к ослаблению данного взаимодействия, Сmax и AUC снижались на 4% и 15% соответственно. Т1/2 уменьшался на 50–52% независимоот времени приема олмесартана медоксомила (до или одновременно с колесевеламагидрохлоридом). Олмесартана медоксомил следует принимать как минимум за 4 ч доприема колесевелама гидрохлорида.
Особые указания
Симптоматическая артериальнаягипотензия, особенно после приема первой дозы препарата, может встречаться упациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и/или сниженным содержаниемнатрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, ограничения потребленияповаренной соли с пищей при диетическом питании, а также вследствие диареи илирвоты. Соответствующие факторы следует устранить до начала применения препаратаКардосал® 10.
У пациентов, у которых сосудистыйтонус и функция почек в большой степени зависят от активностиренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжелойхронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включаястеноз почечных артерий), лечение другими лекарственными средствами,действующими на эту систему, связано с возможностью развития остройартериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, остройпочечной недостаточности. Возможность сходного действия не может быть исключенапри применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Имеется повышенный риск развитиятяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности в том случае, еслипациент с двусторонним стенозом почечных артерийили стенозом артерииединственной функционирующей почки получает терапию лекарственными средствами,влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
При применении препарата Кардосал®10 у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодическийконтроль содержания калия и креатинина в плазме крови. Опыт примененияпрепарата Кардосал® 10 у пациентов с недавно проведеннойтрансплантацией почки или у пациентов с терминальной стадией нарушения функциипочек (например, КК менее 12 мл/мин) отсутствует.
Как и при применении другихантагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ, при применениипрепарата Кардосал® 10 возможно развитие гиперкалиемии, которая вотдельных случаях может приводить к летальному исходу. Риск развитиягиперкалиемии возрастает при одновременном применении с препаратами, которыеповышают содержание калия в плазме крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), у пациентов пожилого возраста,при почечной недостаточности (в т. ч. при прогрессировании почечнойнедостаточности, остром нарушении функции почек, например, при инфекционныхзаболеваниях), сахарном диабете, дегидратации, острой декомпенсации сердечнойдеятельности, метаболическом ацидозе, состояниях, сопровождающихся массивнымлизисом клеток (например, при острой ишемии конечностей, рабдомиолизе, обширныхтравмах).
Перед назначением одновременно спрепаратом Кардосал® 10 других препаратов, влияющих наренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует тщательно оценить соотношение«польза/риск» данной комбинации и рассмотреть другие варианты терапии. Упациентов этой группы риска рекомендуется контроль содержания калия в плазмекрови.
Как и в случае другихантагонистов рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется комбинация препаратовлития и препарата Кардосал® 10 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Как и в случае другихантагонистов рецепторов ангиотензина II,у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией, эффективность терапиипрепаратом Кардосал® 10 несколько ниже, чем у пациентов других рас,возможно, вследствие большей распространенности низкой активности ренина вплазме крови в данной популяции.
Как в случае любогогипотензивного средства, применение препарата Кардосал® 10 можетпривести к чрезмерному снижению АД у пациентов с ишемической болезнью сердцаили с цереброваскулярной недостаточностью, которое может привести к инфарктумиокарда или инсульту.
Препарат содержит лактозу,поэтому его применение у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы,дефицитом лактазы и синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозыпротивопоказано.
Спру-подобная энтеропатия
В очень редких случаях сообщалосьо развитии тяжелой хронической диареи, сопровождающейся значительной потереймассы тела у пациентов, принимавших олмесартана медоксомил от несколькихмесяцев до нескольких лет. Возможно, что в основе данных эффектов лежитлокальная отсроченная реакция гиперчувствительности. По результатам биопсии вэтих случаях часто наблюдалась атрофия ворсинок кишечника. В случае развития нафоне применения олмесартана медоксомила описанного выше состояния следуетисключить другие возможные причины возникновения диареи. Если же установитьвозможные причины не удается, применение препаратов, содержащих олмесартанамедоксомил, следует прекратить. В случае подтверждения при биопсии наличияспру-подобной энтеропатии, применение препаратов, содержащих олмесартанамедоксомила, возобновлять не следует, даже после исчезновения симптомов.
Влияние на способность куправлению транспортными средствами и другими механизмами
Препарат Кардосал® 10оказывает незначительное или умеренное влияние на способность к управлениютранспортными средствами и другими механизмами.
Поскольку в период леченияпрепаратом Кардосал® 10 в отдельных случаях возможны такие побочныеэффекты, как головокружение и слабость, следует соблюдать осторожность приуправлении транспортными средствам, другими механизмами и занятиях потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочнойоболочкой, 10 мг.
По 14 таблеток в контурнойячейковой упаковке (блистер), изготовленной из ламинированной пленки(полиамид/алюминий/ПВХ) и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 4 или 7 блистеров синструкцией по применению в картонной пачке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Информация о производителе
Производитель
Даичи Санкио Юроуп ГмбХ
Луипольдштрассе 1, 85276,Пфаффенхофен Германия
Выпускающий контроль
Берлин-Хеми АГ
Глиникер Вег 125, 12489, БерлинГермания
Адрес для предъявления претензий
123112, г. Москва, Пресненскаянабережная, дом 10, «Башня на Набережной», Блок Б.
Тел. : (495) 785-01-00
Факс: (495) 785-01-01