Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Престилол
Инструкция по применению на Престилол
Состав
Таблетки - 1 таб. :
- Активные вещества: бисопролола фумарат 5 мг, что соответствует содержанию бисопролола 4. 24 мг, периндоприла аргинин 10 мг, что соответствует содержанию периндоприла 6. 79 мг;
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 60 мг, кальция карбонат - 61. 857 мг, крахмал прежелатинизированный - 35. 673 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 1. 8 мг, натрия кроскармеллоза - 3. 6 мг, кремний коллоидный безводный - 0. 72 мг, магния стеарат - 1. 35 мг;
- оболочка: глицерол - 0. 27216 мг, гипромеллоза - 4. 523904 мг, макрогол 6000 - 0. 288864 мг, магния стеарат - 0. 27216 мг, титана диоксид - 0. 749619 мг, краситель железа оксид желтый - 0. 09072 мг, краситель железа оксид красный - 0. 030573 мг.
30 шт. - флаконы полипропиленовые с дозатором (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с разделительной риской, с гравировкой 5/10 на одной стороне и гравировкой на другой стороне.
Фармакокинетика
Скорость и степень всасывания бисопролола и периндоприла в составе препарата Престилол не имеет существенных отличий от фармакокинетики бисопролола и периндоприла при их приеме по отдельности в виде монотерапии.
Бисопролол.
Всасывание.
Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Ввиду незначительного метаболизма при первом прохождении через печень (приблизительно 10%), его биодоступность после приема внутрь составляет примерно 90%.
Распределение.
Vd равен 3. 5 л/кг. Связывание бисопролола с белками плазмы крови составляет примерно 30%.
Метаболизм и выведение.
Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% подвергается метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками. Оставшиеся 50% выводятся почками в неизмененной форме. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/ч. T1/2 из плазмы крови составляет 10-12 ч, что обеспечивает сохранение эффекта в течение 24 ч после приема 1 раз/сут.
Особые группы пациентов.
Фармакокинетика бисопролола носит линейный характер и не зависит от возраста.
Поскольку выведение происходит через почки и печень в равной степени, коррекция дозы для пациентов с нарушениями функции печени или почечной недостаточностью не требуется. Фармакокинетика у пациентов с ХСН и нарушениями функции печени или почек не изучалась. У пациентов с ХСН III ФК по классификации NYHA концентрация бисопролола в плазме крови выше, и T1/2 имеет большую продолжительность, по сравнению с аналогичными показателями у здоровых добровольцев. Cmax в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64±21 нг/мл при приеме суточной дозы 10 мг, а T1/2 составляет 17±5 ч.
Периндоприл.
Всасывание.
При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается, Cmax в плазме крови достигается в течение 1 часа. T1/2 из плазмы крови составляет 1 ч.
Линейность. Было показано, что зависимость между дозой периндоприла и концентрацией его в плазме крови имеет линейный характер.
Распределение.
Vd свободного периндоприлата составляет приблизительно 0. 2 л/кг. Связь периндоприлата с белками плазмы крови, главным образом, с АПФ, составляет 20% и носит дозозависимый характер.
Метаболизм.
Периндоприл представляет собой пролекарство. 27% от общего количества принятого внутрь периндоприла поступает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Помимо активного периндоприлата, периндоприл образует пять неактивных метаболитов. Концентрация периндоприлата в плазме крови достигает максимума в течение 3-4 ч.
Прием пищи снижает скорость преобразования периндоприла в периндоприлат и, следовательно, его биодоступность, поэтому периндоприла аргинин следует принимать внутрь 1 раз/сут утром до еды.
Выведение.
Периндоприлат выводится из организма почками, и конечный T1/2 свободной фракции составляет приблизительно 17 ч, в результате равновесное состояние достигается в течение 4 сут.
Особые группы пациентов.
Выведение периндоприлата замедлено у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. При почечной недостаточности желательно корректировать дозу в зависимости от степени нарушения функции почек (КК).
Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.
Фармакокинетика периндоприла у пациентов с циррозом печени носит измененный характер: печеночный клиренс исходной молекулы снижен в 2 раза. Тем не мене, количество образующегося периндоприлата не уменьшается, и, следовательно, коррекции дозы не требуется.
Показания к применению
Лечение артериальной гипертензии и/или стабильной ИБС и/или стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка у взрослых пациентов, которым показана терапия бисопрололом и периндоприлом в соответствующих дозах.
Cпособ применения и дозы
В случае если показан прием 2,5 мг бисопролола и 2,5 мг периндоприла, следует принимать 1/2 таблетки Престилол 5 мг + 5 мг 1 раз в день.
При назначении препарата в дозе 2,5 мг бисопролола и 5 мг периндоприла следует принимать 1/2 таблетки с дозировкой 5 мг + 10 мг 1 раз в день.
При нарушении функции почек разовая доза Престилола назначается с учетом индивидуального КК в крови и может составлять следующее количество активных компонентов (бисопролол + периндоприл): КК 60 мл/мин и выше: начальная доза - 2,5 мг + 5 мг. При отсутствии желаемого терапевтического эффекта и хорошей переносимости дозу бисопролола можно повысить и применять таблетки Престилол 5 мг + 5 мг или 10 мг + 5 мг; КК 30-60 мл/мин: 2,5 мг + 2,5 мг (1/2 таблетки в дозе 5 мг + 5 мг); КК меньше 30 мл/мин: препарат принимать не следует.
Рекомендуется использовать подбор доз каждого компонента отдельно.
Для лечения пациентов пожилого возраста следует назначать дозы в соответствии с рекомендациями для больных с нарушением функции почек, титровать дозы необходимо под пристальным наблюдением врача.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Престилола противопоказано в период вынашивания и грудного вскармливания. При планировании беременности необходимо перейти на применение альтернативного гипотензивного средства с установленным профилем безопасности.
В связи с отсутствием сведений о безопасности и эффективности применения препарата для лечения детей и подростков противопоказано назначение Престилола пациентам в возрасте до 18 лет.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к бисопрололу, периндоприлу, другим ингибиторам АПФ или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
- острая сердечная недостаточность или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, когда требуется в/в введение инотропных препаратов;
- кардиогенный шок;
- аV-блокада II или III степени (без электрокардиостимулятора);
- сССУ;
- синоатриальная блокада;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд. /мин);
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст. );
- тяжелая бронхиальная астма или тяжелая ХОБЛ;
- выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или тяжелые формы синдрома Рейно;
- нелеченая феохромоцитома;
- метаболический ацидоз;
- ангионевротический отек (отек Квинке) на фоне приема других ингибиторов АПФ в анамнезе;
- наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
- коллапс;
- одновременный прием с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функций почек (СКФ
Побочные действия
Нежелательные реакции, установленные на фоне монотерапии бисопрололом в ходе клинических исследований и/или в пострегистрационный период:
- Инфекции и инвазии: редко - ринит; психические нарушения: нечасто - нарушения сна, депрессия; редко - страшные сновидения, галлюцинации;
- со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - обморок;
- со стороны органа зрения: редко - сниженное слезоотделение; очень редко - конъюнктивит;
- со стороны органа слуха: редко - нарушения слуха; со стороны сердца: очень часто - брадикардия; часто - ухудшение течения сердечной недостаточности; нечасто - нарушение AV-проводимости; со стороны сосудов: часто - понижение АД (включая сопровождающие эффекты), ощущение онемения или похолодания конечностей; нечасто - ортостатическая гипотензия;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боли в животе, тошнота, рвота, запор, диарея; со стороны гепатобилиарной системы: редко - цитолитический или холестатический гепатит; со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - бронхоспазм; дерматологические реакции: редко - реакции гиперчувствительности в виде кожного зуда, покраснения, сыпи; очень редко - алопеция, развитие псориаза или усугубление его течения, появление псориазоподобной сыпи;
- со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - спазмы мышц, слабость мышц; со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - нарушение потенции; общие нарушения: часто - повышенная утомляемость, астения; лабораторные показатели: редко - увеличение активности печеночных трансаминаз, повышение уровня триглицеридов.
Нежелательные реакции, установленные на фоне монотерапии периндоприлом в ходе клинических исследований и/или в пострегистрационный период: инфекции и инвазии: очень редко - ринит.
- Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия; очень редко - агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, при врожденной недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - гемолитическая анемия;
- со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гипогликемия, преходящая гиперкалиемия, гипонатриемия; психические нарушения: нечасто - нарушения сна, нарушения настроения; очень редко - спутанность сознания;
- со стороны нервной системы: часто - головная боль, парестезия, головокружение, дисгевзия, вертиго; нечасто - сонливость, обморок; со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения;
- со стороны органа слуха: часто - шум в ушах; со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия; очень редко - аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда;
- со стороны сосудов: часто - снижение АД (включая сопровождающие эффекты); нечасто - васкулит; очень редко - инсульт (чаще у пациентов из группы высокого риска, возможно, вследствие значительного понижения АД);
- со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель, одышка; нечасто - бронхоспазм; очень редко - эозинофильная пневмония;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боли в животе, тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; нечасто - сухость слизистой оболочки рта; очень редко - панкреатит; со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - цитолитический или холестатический гепатит;
- дерматологические реакции: часто - кожный зуд, сыпь; нечасто - ангионевротический отек (лицо, губы, слизистые оболочки, язык, голосовая щель и/или гортань, конечности), крапивница, пемфигоид, реакции фоточувствительности, гипергидроз; редко - усугубление течения псориаза; очень редко - многоформная эритема;
- со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - спазмы мышц; нечасто - артралгия, миалгия; со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение функции почек; очень редко - острая почечная недостаточность;
- со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - эректильная дисфункция; общие нарушения: часто - астения; нечасто - недомогание, боль в груди, периферические отеки, гипертермия; лабораторные показатели: нечасто - повышение уровня концентрации мочевины в крови, увеличение содержания креатинина в крови; редко - рост активности печеночных трансаминаз, повышение уровня билирубина в крови; очень редко - понижение гемоглобина и гематокрита; прочие: нечасто - падения
Передозировка
Данные по передозировке препарата Престилол у человека отсутствуют.
Бисопролол.
Симптомы: наиболее частыми признаками, развития которых можно ожидать при передозировке бета-адреноблокаторов, являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. До настоящего времени было описано лишь несколько случаев передозировки бисопролола (максимальная доза 2000 мг), которые имели место у пациентов с артериальной гипертензией и/или ИБС, с развитием брадикардии и/или артериальной гипотензии. У всех описанных пациентов наступило выздоровление. Степень индивидуальной чувствительности к бисопрололу при однократном приеме высокой дозы варьирует в широких пределах, и, вероятно, пациенты с сердечной недостаточностью являются более чувствительными.
Лечение: в случае передозировки лечение следует прекратить и проводить поддерживающую симптоматическую терапию. Имеются ограниченные данные, свидетельствующие о том, что бисопролол плохо выводится при диализе. На основании ожидаемых фармакологических эффектов и рекомендаций для других бета-адреноблокаторов следует рассмотреть возможность принятия следующих мер:
Брадикардия - в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести изопреналин или другое средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться трансвенозная установка искусственного водителя ритма.
Выраженная артериальная гипотензия - следует провести в/в введение жидкостей и сосудосуживающих препаратов. Может быть эффективным в/в введение глюкагона.
АV-блокада (II или III степени) - требуется тщательный мониторинг состояния пациента и инфузия изопреналина или трансвенозная установка искусственного водителя ритма.
Острое ухудшение течения сердечной недостаточности - в/в введение диуретиков, инотропных средств, сосудорасширяющих средств.
Бронхоспазм - введение бронхолитиков, таких как изопреналин, бета2-симпатомиметики и/или аминофиллин.
Гипогликемия - в/в введение глюкозы.
Периндоприл.
Симптомы: данные о передозировке у человека ограничены. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторов АПФ, могут включать артериальную гипотензию, циркуляторный шок, нарушения водно-электролитного баланса, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, ощущение сердцебиения, брадикардию, головокружение, беспокойство и кашель.
Лечение: для лечения передозировки рекомендуется в/в инфузия раствора хлорида натрия в концентрации 9 мг/мл (0. 9%). При выраженной артериальной гипотензии пациента следует уложить в положение лежа на спине с приподнятыми ногами. При необходимости может быть в/в введен ангиотензин II и/или раствор катехоламинов. Периндоприл может быть выведен из системного кровотока с помощью гемодиализа. При развитии устойчивой к терапии брадикардии может потребоваться установка искусственного водителя ритма. Необходимо постоянно контролировать показатели основных жизненных функций организма, концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке крови.
Взаимодействие
Взаимодействие между бисопрололом и периндоприлом не наблюдалось в исследованиях с участием здоровых добровольцев. Ниже представлена информация о взаимодействии с другими препаратами.
Лекарственные препараты, вызывающие гиперкалиемию. Некоторые лекарственные препараты и классы препаратов могут повышать риск развития гиперкалиемии: алискирен, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, НПВП, гепарины, иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм. Комбинации этих препаратов увеличивают риск развития гиперкалиемии.
Одновременный прием противопоказан.
Алискирен: одновременный прием препарата Престилол и алискирена противопоказан пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек, поскольку существует риск развития гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
Одновременный прием не рекомендован.
В связи с бисопрололом.
Гипотензивные средства центрального действия, такие как клонидин и другие (например, метилдопа, моксонидин, рилменидин): одновременный прием гипотензивных средств центрального действия может привести к ухудшению течения сердечной недостаточности за счет снижения центрального симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, расширение сосудов). Резкое прекращение терапии, особенно до предшествующего снижения дозы бета-адреноблокатора, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): совместное применение может влиять на AV-проводимость, а также усиливать отрицательный инотропный эффект.
Блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил и, в меньшей степени, дилтиазем): отрицательное влияние на сократительную способность и AV-проводимость. В/в введение верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.
В связи с периндоприлом.
Алискирен: у пациентов, не имеющих сахарного диабета или нарушения функции почек, также возрастает риск возникновения гиперкалиемии, ухудшения функции почек, повышения частоты развития нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.
Одновременное лечение ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина: данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с более высокой частотой развития таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС.
В литературе были описаны случаи, когда у пациентов с подтвержденным атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременное применение ингибитора АПФ и блокатора рецепторов ангиотензина было связано с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обмороков, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, с помощью комбинации ингибитора АПФ и антагониста рецепторов ангиотензина II) должна быть ограничена единичными случаями с тщательным мониторингом функции почек, уровня калия и АД.
Эстрамустин: есть риск увеличения частоты развития таких нежелательных явлений, как ангионевротический отек.
Калийсберегающие диуретики (например, триамтерен, амилорид), соли калия: может развиться гиперкалиемия (с возможным летальным исходом), особенно при сочетании с почечной недостаточностью (дополнительные эффекты, связанные с гиперкалиемией). Одновременное применение периндоприла и указанных выше лекарственных препаратов не рекомендуется. В случае, если одновременное применение необходимо, их следует применять с соблюдением мер предосторожности и регулярным контролем содержания калия в сыворотке крови. Информация о применении спиронолактона при сердечной недостаточности описана далее по тексту.
Препараты лития: при одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ было описано обратимое повышение концентрации лития в крови и связанные с этим токсические эффекты. Применение периндоприла одновременно с препаратами лития не рекомендовано, но если применение такой комбинации признано необходимым, требуется тщательный мониторинг концентрации лития в сыворотке крови.
Одновременный прием требует особой осторожности.
В связи с бисопрололом и периндоприлом.
Гипогликемические средства (инсулины, гипогликемические средства для перорального применения): на основании эпидемиологических исследований можно предположить, что применение ингибиторов АПФ одновременно с гипогликемическими средствами (инсулины, гипогликемические средства для перорального применения) может усиливать гипогликемический эффект с риском развития гипогликемии. Развитие данного феномена, по-видимому, более вероятно в первые недели комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. Одновременный прием бисопролола с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами может вызывать усиление гипогликемического эффекта. Блокада ?-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту в дозах более 3 г/сут): прием препарата Престилол одновременно с НПВП (т. е. ацетилсалициловой кислотой в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, ингибиторов ЦОГ-2 и неселективных НПВП) может привести к ослаблению гипотензивного действия бисопролола и периндоприла.
Кроме того, одновременный прием ингибиторов АПФ и НПВП может привести к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, а также увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с исходно сниженной функцией почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости, рекомендуется контролировать функцию почек как в начале комбинированной терапии, так и периодически в процессе лечения.
Гипотензивные и сосудорасширяющие средства: одновременный прием гипотензивных и сосудорасширяющих средств (таких как нитроглицерин, другие нитраты или другие сосудорасширяющие средства) или других лекарственных препаратов, которые обладают способностью снижать АД (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), может усиливать антигипертензивные эффекты периндоприла и бисопролола.
Трициклические антидепрессанты/антипсихотические средства/средства для общей анестезии: одновременный прием ингибиторов АПФ с некоторыми анестетиками, трициклическими антидепрессантами и антипсихотическими средствами может привести к дополнительному снижению АД.
Одновременный прием бисопролола и анестетиков может привести к уменьшению рефлекторной тахикардии и увеличению риска артериальной гипотензии.
Симпатомиметики: одновременный прием бисопролола и бета-симпатомиметиков (таких как изопреналин, добутамин) может привести к снижению эффекта обоих препаратов.
Симпатомиметики, которые активируют как ?-, так и ?-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин): комбинация с бисопрололом может выявить опосредованные ?-адренорецепторами сосудосуживающие эффекты этих препаратов, что может привести к повышению АД и усилению перемежающейся хромоты. Такие взаимодействия более характерны для неселективных бета-адреноблокаторов.
Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
В связи с бисопрололом.
Блокаторы медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, такие как фелодипин и амлодипин: одновременный прием может увеличивать риск гипотензии, а также не исключено дальнейшее ухудшение насосной функции желудочков сердца у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон): возможно усиление влияния на AV-проводимость.
Парасимпатомиметики: одновременный прием может снижать AV-проводимость и повышать риск развития брадикардии.
Бета-адреноблокаторы местного действия (например, глазные капли, назначаемые для лечения глаукомы): при одновременном применении возможно усиление системных эффектов бисопролола.
Препараты наперстянки: снижение ЧСС, замедление AV-проводимости.
В связи с периндоприлом.
Баклофен: усиление антигипертензивного эффекта. Следует тщательно контролировать уровень АД и при необходимости скорректировать дозу гипотензивного препарата.
Калийнесберегающие диуретики: у пациентов, получающих диуретики, и особенно у лиц со сниженным ОЦК и/или солей, может наблюдаться чрезмерное снижение АД в начале терапии ингибитором АПФ. Вероятность возникновения гипотензивных эффектов может быть снижена путем прекращения терапии диуретиками, восполнения ОЦК или увеличения потребления солей до начала терапии периндоприлом, а также назначением периндоприла в низкой дозе с постепенным ее увеличением.
При артериальной гипертензии, когда предшествующая терапия диуретиками могла вызвать снижение ОЦК/солей, необходимо или отменить диуретик перед началом лечения ингибитором АПФ (в этом случае калийнесберегающий диуретик позднее может быть назначен вновь), или начать терапию ингибитором АПФ в низкой дозе с последующим постепенным ее повышением.
У пациентов с ХСН, получающих лечение диуретиками, начинать лечение ингибитором АПФ следует с очень низких доз и, по возможности, после снижения дозы применяемого одновременно калийнесберегающего диуретика.
Во всех случаях в течение нескольких первых недель терапии ингибитором АПФ требуется контроль функции почек (уровня креатинина).
Калийсберегающие диуретики (эплеренон, спиронолактон): при приеме эплеренона или спиронолактона в дозах от 12. 5 мг до 50 мг в сутки и ингибиторов АПФ в низких дозах - при лечении пациентов с сердечной недостаточностью II-IV ФК по классификации NYHA с фракцией выброса.