Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Лозартан-Н Канон
Инструкция по применению на Лозартан-Н Канон
Состав
Таблетка - 1 таб. :
- Активные вещества: лозартан калия 100 мг, гидрохлоротиазид 25 мг;
- Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 60 мг, кроскармеллоза натрия - 13. 6 мг, маннитол - 72 мг, магния стеарат - 2. 4 мг, повидон - 8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 59 мг;
- состав пленочной оболочки: опадрай желтый - 10 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 3. 4 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 3. 5 мг, титана диоксид - 2. 685, железа оксид желтый - 0. 413 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый - 0. 002 мг).
Таблетки по 100+25 мг, в блистерах, 30 штук в инд/упаковке.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - почти белого цвета.
Фармакокинетика
Лозартан:
Всасывание.
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из ЖКТ и при этом подвергается метаболизму при первом прохождении через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Сmax лозартана и его активного метаболита достигается в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение.
Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) более чем на 99%. Vd лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.
Лозартан и его активный метаболит демонстрируют линейную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг. При режиме дозирования препарата по 100 мг 1 раз/сут не происходит значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.
Метаболизм.
Приблизительно 14% дозы лозартана, введенного в/в или внутрь, превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения меченного радиоактивным углеродом 14С лозартана радиоактивность циркулирующей плазмы крови обусловлена наличием лозартана и его активного метаболита. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в т. ч. два основных, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный - N-2-тетразол-глюкуронид.
Выведение.
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится в неизмененном виде почками и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 и 6-9 ч, соответственно. Выведение лозартана и его метаболитов происходит через кишечник с желчью и почками. После приема внутрь меченного радиоактивным углеродом 14С лозартана около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% в кале. После в/в введения меченного радиоактивным углеродом 14С лозартана примерно 43% радиоактивности выявляется в моче и 50% в кале.
Фармакокинетика у особых групп пациентов.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у пациентов мужского пола более молодого возраста с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинической значимости.
При приеме лозартана внутрь пациентами с алкогольным циррозом печени легкой и средней степени тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались, соответственно, в 5 и 1. 7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
Плазменные концентрации лозартана у пациентов с КК выше 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с неизмененной функцией почек. При сравнении AUC у пациентов с нормальной функцией почек AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалось примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.
Гидрохлоротиазид:
Всасывание и распределение.
После приема внутрь абсорбция и биодоступность гидрохлоротиазида составляют около 70%. При приеме внутрь гидрохлоротиазида в дозе 12. 5 мг Сmax достигается через 1. 5-4 ч и составляет 70 нг/мл, а при приеме внутрь в дозе 25 мг максимальная Сmax достигается через 2-5 ч и составляет 142 нг/мл.
Связывание с белками плазмы крови - 60-80%. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз/сут кумуляция незначительна. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.
Метаболизм и выведение.
Гидрохлоротиазид незначительно метаболизируется в печени. Т1/2 составляет 5-15 ч. Выводится практически полностью (более 95%) почками в неизмененном виде. 50-70% принятой внутрь дозы выводится в течение 24 ч.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.
Почечная недостаточность.
Гипертрофия левого желудочка.
Cпособ применения и дозы
Артериальная гипертензия.
Начальная и поддерживающая доза составляет 1 таб. (12. 5/50 мг) 1 раз/сут. При отсутствии адекватного терапевтического эффекта дозу препарата Лозартан-Н Канон увеличивают до 25/100 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель терапии. Максимальная суточная доза - 1 таб. (25/100 мг).
У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-50 мл/мин) не требуется коррекция начальной дозы.
Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, у которых не удалось достичь целевых уровней АД на фоне применения лозартана в дозе 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с гидрохлоротиазидом в низкой дозе (12. 5 мг); в случае необходимости следует увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12. 5 мг/сут, в дальнейшем - 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида 1 раз/сут (1 таб. 25/100 мг).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано.
Противопоказания
- Артериальная гипотензия;
- анурия;
- тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
- гиперкалиемия;
- рефрактерная гипокалиемия;
- дегидратация (в т. ч. на фоне применения диуретиков в высоких дозах);
- тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- болезнь Аддисона;
- одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин);
- беременность;
- период кормления грудью;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим производным сульфонамида.
Побочные действия
Лозартан.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, анемия.
Аллергические реакции: нечасто - зуд, сыпь, крапивница, васкулит, включая пурпуру Шенлейн-Геноха; редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек, в т. ч. , отек гортани и голосовых связок с развитием обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка. У некоторых из этих пациентов ранее возникал ангионевротический отек при применении других лекарственных средств, в т. ч. ингибиторов АПФ.
Со стороны нервной системы: часто - нарушение сна, бессонница, головная боль, головокружение; нечасто - беспокойство, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезия, гипестезия, тремор, мигрень, атаксия, депрессия, панические состояния, тревога, потеря сознания, острое нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение остроты зрения, конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: нечасто - звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, мерцательная аритмия, фибрилляция предсердий и желудочков, тахикардия, желудочковая тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия, цереброваскулярные нарушения, обморок.
Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа, синусит, гайморит, кашель; нечасто - инфекции верхних дыхательных путей, ринит, фарингит, ларингит, диспноэ, бронхит, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, диспепсия, спазмы, боль в животе, тошнота; нечасто - нарушение вкуса, сухость во рту, запор, метеоризм, гастрит, рвота, анорексия, нарушение функции печени; редко - гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, дерматит, сухость кожи, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - судороги в мышцах нижних конечностей, миалгии, боль в спине, грудной клетке, боль в ногах; нечасто - артралгия, артриты, боль в руках, боль в колене, боль в плече, боль в тазобедренном суставе, ригидность мышц, фибромиалгия, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - снижение либидо, импотенция.
Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия; нечасто - умеренное повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гипогликемия, гипонатриемия, гиперурикемия; очень редко - повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия.
Прочие: часто - астения, повышенная утомляемость.
Гидрохлоротиазид.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: нечасто - зуд, сыпь, крапивница; редко - анафилактические реакции.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - нарушение сна, парестезия, депрессия.
Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение остроты зрения, конъюнктивит, ксантопсия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - боли за грудиной, брадикардия, AV-блокада II степени, стенокардия, ортостатическая гипотензия, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и отек легких).
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - запор, диарея, панкреатит, воспаление слюнных желез, снижение аппетита, анорексия, внутрипеченочный холестаз; редко - гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - судороги в мышцах нижних конечностей, мышечная слабость, артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - никтурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенция.
Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия; нечасто - гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипохлоремический алкалоз, умеренное повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гипонатриемия, гиперурикемия, глюкозурия; очень редко - повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия.
Прочие: нечасто - лихорадка.
Комбинация гидрохлоротиазид/лозартан.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: редко - гепатит.
Со стороны лабораторных показателей: редко - гипергликемия, повышение активности печеночных ферментов.
Передозировка
Лозартан.
Симптомы: чрезмерное снижение АД, тахикардия. Брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.
Гидрохлоротиазид.
Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном применении сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.
Взаимодействие
Артериальная гипертензия.
Начальная и поддерживающая доза составляет 1 таб. (12. 5/50 мг) 1 раз/сут. При отсутствии адекватного терапевтического эффекта дозу препарата Лозартан-Н Канон увеличивают до 25/100 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель терапии. Максимальная суточная доза - 1 таб. (25/100 мг).
У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-50 мл/мин) не требуется коррекция начальной дозы.
Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, у которых не удалось достичь целевых уровней АД на фоне применения лозартана в дозе 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с гидрохлоротиазидом в низкой дозе (12. 5 мг); в случае необходимости следует увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12. 5 мг/сут, в дальнейшем - 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида 1 раз/сут (1 таб. 25/100 мг).