Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Урорек
Инструкция по применению на Урорек
Состав
Состав на однукапсулу:
Активноевещество:
Силодозин 4 мгили 8 мг.
Вспомогательныевещества:
Маннитол 132,4мг (264,8 мг), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500 ™) 9 мг (18 мг),крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS ™ PC-10) 26 мг (52 мг), натриялаурилсульфат 1,8 мг (3,6 мг), магния стеарат 1,8 мг (3,6 мг).
Составжелатиновой капсулы:желатин 47,434 мг (98,0 мг), титана диоксид 0,48 мг (2,0 мг), краситель железаоксид желтый (Е-172) 0,086 мг (только для 4 мг).
Описание
Твердые желатиновыекапсулы желтого цвета размер 3 (для дозировки 4 мг). Твердые желатиновыекапсулы белого цвета размер 0 (для дозировки 8 мг). Содержимое капсул - аморфныйили мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.
Фармакодинамика
Механизмдействия
Механизмдействия Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа1А-адренорецепторов,которые в основном расположены в предстательной железе, в тканях дна и шейкимочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательногоканала.
Блокада альфа1А-адренорецепторовснижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттокамочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции ираздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. В исследованиях in vitro было показано, что сродство силодозина к альфа1А-адренорецепторамв 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа1А-адренорецепторами,которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективностисилодозин не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД)у пациентов с исходно нормальным АД.
Фармакокинетика
Силодозин хорошовсасывается после перорального приема, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютнаябиодоступность составляет около 32 %. Пища снижает максимальную концентрацию (Сmах)примерно на 30 %, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время»(AUC). После перорального приема 8 мг один раз в день сразу после завтрака втечение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Сmах- 87±51 нг/мл (sd), tmax - 2,5 ч (диапазон 1,0-3,0), AUC - 433±286нг*ч/мл.
Объемраспределения силодозина составляет 0,81 л/кг, связывание с белками плазмысоставляет 96,6%. Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (сучастием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы,окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболитв плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4раза большей, чем сам силодозин.
Связываниесилодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91%. Силодозин не обладаетпотенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.
33,5% силодозинавыводится через почки и 54,9 % через кишечник. Клиренс силодозина составляетоколо 0,28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и вочень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный периодполувыведения Т1/2 силодозина и глюкуронида составляет 11 часов и 18часов соответственно.
Фармакокинетикау различных групп пациентов
Пожилыепациенты:фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависит от возраста. Клиренс силодозина не меняется у пациентов старше 75 лет.
Применение удетей:Применение силодозина не оценивалось у пациентов моложе 18 лет.
Пациенты снарушенной функцией печени: У пациентов с нарушением функции печени среднейстепени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозиназначимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностьюфармакокинетику силодозина не изучали.
Пациенты снарушением функции почек: Для пациентов с легкой почечной недостаточностью(клиренс креатинина >=50 - <80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Дляпациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренскреатинина >=30 - <50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза - 4мг. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина<30 мл/мин) назначение силодозина не рекомендуется.
Показания к применению
Лечениесимптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Cпособ применения и дозы
Рекомендуемаядоза - 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и тоже время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запиватьстаканом воды.
Пациенты снарушением функции почек:
У пациентов слегкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина >=50 - < 80мл/мин) коррекция дозы не требуется. Для лечения пациентов с почечнойнедостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина >=30 до<50 мл / мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозупо 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости доза может быть увеличенадо 8 мг в сутки. Применение препарата для пациентов с тяжелой почечнойнедостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) не рекомендуется.
Пациенты снарушенной функцией печени:
Для пациентов слегкой печеночной недостаточностью и с печеночной недостаточностью среднейстепени тяжести коррекция дозы не требуется. Из-за отсутствия данных,применение препарата для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нерекомендуется.
Пожилыепациенты:
Для пожилыхлюдей коррекция дозы не требуется.
Применение удетей:
Соответствующегоприменения препарата Урорек в педиатрической практике по показаниям кприменению не было.
Применение при беременности и кормлении грудью
Силодозинпредназначен только для мужчин.
Противопоказания
•Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентовили их непереносимость
• Дети до 18 лет
• Тяжелаяпочечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
• Тяжелаяпеченочная недостаточность (недостаточно клинических данных)
С осторожностью
При легкой иумеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин).
Побочные действия
Ниже перечисленынежелательные побочные реакции, отмеченные во всех клинических исследованиях ина протяжении международного постмаркетингового опыта применения, в отношениикоторых существует причинная взаимосвязь, согласно классификации MedDRA всоответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: оченьчасто (>=1/10), часто (от >=1/100 до < 1/10), нечасто (от>=1/1000 до < 1/100), редко (от >=1/10 000 до < 1/1000), оченьредко (от <1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определенапо доступным данным).
Нарушения состороны иммунной системы
Очень редко: аллергическиереакции: ангионевротический отек лица, языка и гортани*.
Нарушенияпсихики
Нечасто: снижениелибидо.
Нарушения состороны нервной системы
Часто: головокружение,редко: потеря сознания*, частота неизвестна: синкопе.
Нарушения состороны сердца
Нечасто: тахикардия*, редко:ощущение сердцебиения*.
Нарушения состороны сосудов
Часто: ортостатическаягипотензия, нечасто: снижение артериального давления*.
Нарушения состороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: заложенностьноса.
Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея,нечасто: тошнота, сухость во рту.
Нарушения состороны гепатобилиарной системы
Нечасто: отклонение отнормы показателей функции печени*.
Нарушения состороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: сыпь*, кожныйзуд*, крапивница*, лекарственный дерматит*.
Нарушения состороны половых органов и молочной железы
Очень часто: ретрограднаяэякуляция, анэякуляция, нечасто: эректильная дисфункция.
Травмы,отравления и осложнения процедур
Частотанеизвестна:интраоперационный синдром «дряблой» радужки во время операций по поводукатаракты.
* - побочныеэффекты, зарегистрированные спонтанно в ходе международного постмаркетинговогоопыта применения (частота встречаемости была рассчитана исходя из встречаемостиявлений в ходе клинических исследований I-IV фаз и неинтервенционныхисследований).
Ортостатическаягипотензия:частота ортостатической гипотензии в плацебо-контролируемых клиническихисследованиях составила 1,2% в группе, принимающей силодозин и 1,0% в группе,принимающей плацебо. Ортостатическая гипотензия иногда может стать причинойобморока.
Интраоперационныйсиндром дряблой радужки (ИСДР):
Сообщалось оразвитии ИСДР во время операции по удалению катаракты.
Если любые изуказанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любыедругие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Силодозиноценивался в дозе до 48 мг/день у здоровых мужчин. Дозозависимой нежелательнойреакцией была постуральная гипотензия. При недавнем приеме внутрь возможнаинициация рвоты или промывание желудка. Если передозировка препарата Урорекпривела к гипотензии, необходимо провести меры по поддержке сердечно-сосудистойсистемы пациента. Маловероятно, что диализ даст существенные результаты, таккак силодозин активно связывается с белком крови (96,6 %).
Взаимодействие
Силодозинактивно метаболизируется, главным образом, посредством CYP3A4, алкоголь-дегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты ипереносчики, могут влиять на концентрацию силодозина и его активного метаболитав плазме.
Альфа-блокаторы
Достаточнойинформации о безопасности совместного приема силодозина и других альфа-адреноблокаторов нет. Поэтому одновременный прием других антагонистовальфа-адренорецепторов не рекомендуется.
ИнгибиторыCYP3A4
В исследованиивзаимодействия было обнаружено 3,7-кратное повышение максимальной концентрациисилодозина в плазме и 3,1-кратное усиление воздействия силодозина (т. е. AUC)при одновременном введении сильнодействующего ингибитора CYP3A4 (кетоконазол400 мг). Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими каккетоконазол, итраконазол и ритонавир) не рекомендуется.
При совместномприеме силодозина и умеренного ингибитора CYP3A4, например, дилтиазема,наблюдалось приблизительно 30 % увеличение AUC силодозина, но на значения Сmaxи период полувыведения влияния не было. Это изменение не является клиническиважным, коррекция дозы не требуется.
Ингибиторыфосфодиэстеразы (ФДЭ) 5-го типа
Междусилодозином и максимальной дозой силденафила или тадалафила наблюдалось толькоминимальное фармакодинамическое взаимодействие. В плацебо-контролируемомисследовании у 24 человек в возрасте 45-78 лет, получавших силодозин,одновременное назначение силденафила 100 мг или тадалафила 20 мг вызвалоклинически не значимое среднее снижение систолического или диастолическогоартериального давления, что оценивалось при проведении ортостатической пробы(разница пульса лежа и стоя). У пациентов старше 65 лет среднее снижение вразличные моменты времени было между 5 и 15 мм рт. ст. (систолическое) и между 0и 10 мм рт. ст. (диастолическое). Положительные результаты ортостатических проббыли лишь незначительно более частыми во время совместного приема препаратов,однако, симптоматического ортостаза или головокружения не было зафиксировано. Состояние пациентов, одновременно получающих ингибиторы ФДЭ-5 и препарат, должноконтролироваться на возможное развитие нежелательных реакций.
Гипотензивныесредства
В соответствии спрограммой клинического исследования многие пациенты получали сопутствующуютерапию гипотензивными средствами (в основном, средствами, воздействующими наренин- ангиотензиновую систему, бета- блокаторами, антагонистами кальция идиуретиками) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее,необходимо принимать меры предосторожности при одновременном применениипрепарата с гипотензивными средствами. Состояние пациентов должноконтролироваться на возможное развитие нежелательных реакций.
Дигоксин
Приодновременном приеме силодозина 8 мг один раз в день не было отмеченосущественного влияния на плато концентраций дигоксина, субстрата Р-гликопротеина. Коррекция дозы не требуется.
Особые указания
Как и приприменении других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозиномможет наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. Пациентам сортостатической гипотензией в анамнезе не рекомендуется принимать силодозин. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость)пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, покасимптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.
Посколькудоброкачественная гиперплазия предстательной железы и злокачественная опухольпредстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе,пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железыперед назначением препарата необходимо обследование для исключениязлокачественной опухоли предстательной железы.
Пальцевоеректальное исследование и, при необходимости, определение простатическогоспецифического антигена (ПСА) должны быть выполнены до начала лечения и черезрегулярные промежутки времени после него.
Лечениесилодозином может приводить к уменьшению выделяемого количества семеннойжидкости во время оргазма, что может временно сказаться на мужскойфертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема силодозина.
У пациентов,принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во времяоперации по поводу катаракты может возникать интраоперационный синдром«дряблой» радужки (ИСДР), что может привести к осложнениям во время операции. Пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты, нерекомендуется начинать лечение силодозином. Рекомендуется прекращение лечения альфа1-адреноблокаторамиза 1-2 недели до такой операции, но преимущества и продолжительностьпрекращения терапии до операции по удалению катаракты еще не установлены.
Припредварительной оценке перед операцией хирурги и офтальмологи должны учитывать- принимали или принимают силодозин пациенты, у которых запланирована даннаяоперация, для принятия соответствующих мер по ведению и контролю ИСДР.
Не проводилосьисследований влияния силодозина на способность управлять транспортнымисредствами и оборудованием. Пациентов следует информировать о возможныхпроявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например,головокружения), а в случае их возникновения воздержаться от управлениятранспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы по 4 мги 8 мг. По 5 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке ПВХ/ПВДХ иалюминиевой фольги. По 1, 2, 3, 5, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе синструкцией по применению в картонной пачке.
Условия отпуска
По рецепту.
Информация о производителе
Производитсякомпанией Рекордати химическая и фармацевтическая индустрия С. п. А. от имениРекордати Ирландия Лтд, по лицензии Кисеей Фармасьютикал Ко. Лтд, Мацумото,Япония.
Адрес места производства:
Виа М. Чивитали,1, 20148, Милан, Италия.
Владелецрегистрационного удостоверения
РекордатиИрландия Лтд, Ирландия Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк
Организация,принимающая претензии:
ООО «Русфик»,Россия.
123610 г. Москва, Краснопресненская наб. , д. 12.
Тел. : +7 (495)225-80-01,
Факс: +7 (495)258 20 07
E-mail:info@rusfic. com