Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Остерепар
Инструкция по применению на Остерепар
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество:
натрия алендроната тригидрат —91,36 мг (соответствует 70 мг алендроновой кислоты);
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат — 128,64 мг,микрокристаллическая целлюлоза — 65,00 мг, кроскармеллоза натрия — 15,00 мг,магния стеарат — 3,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2,00 мг.
Описание
Таблетки белого цвета,продолговатые, двояковыпуклые.
Фармакодинамика
Ингибитор костной резорбции. Относится к группе бисфософонатов, которые, локализуясь в зонах активнойрезорбции кости, под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани,обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на процесс образованияновой костной ткани. Поскольку резорбция кости и появление новой костной тканивзаимосвязаны, образование кости также снижается, но в меньшей степени, чемрезорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Во времялечения алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которойвстраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. Втерапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в дозах 5–70мг натощак не позднее, чем за 2 ч до стандартного завтрака биодоступностьалендроната составляет 0,64% у женщин и 0,6% — у мужчин.
После приема алендроната натощакза 1–1,5 ч до стандартного завтрака биодоступность снижается приблизительно на40%.
У пациентов с остеопорозомпрепарат Остерепар® эффективен при применении натощак не позднее,чем за 30 минут до первого приема пищи или жидкости.
Биодоступность алендронатанезначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 чпосле приема пищи. Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижаетбиодоступность препарата приблизительно на 60%.
При приеме преднизолона в дозе 20мг 3 раза/сут в течение 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступностиалендроната.
Распределение
Средний объем распределенияалендроната в равновесном состоянии (за исключением костной ткани) составляет,по меньшей мере, 28 л. При приеме в терапевтических дозах концентрацияпрепарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связывание алендронатас белками плазмы составляет приблизительно 78%.
Метаболизм
Нет данных о том, что алендронатподвергается метаболизму в организме человека или животных.
Выведение
После однократного внутривенного(в/в) введения алендроната, меченного атомами углерода [14С],приблизительно 50% препарата выводится с мочой в течение 72 ч; выведение меченогопрепарата с калом было незначительным или не определялось.
После однократного в/в введенияалендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 мл/мин. Через6 ч после в/в ведения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%. Конечный Т1/2 превышает 10 лет, что отражает высвобождение препаратаиз костной ткани. Алендронат не нарушает выведение препаратов через кислотные иосновные транспортные системы почек.
Пол. Биодоступность алендроновой кислоты существенно неотличается у мужчин и женщин.
Пожилой возраст. Биодоступность и выведениеалендроновой кислоты сходны у пожилых и молодых пациентов.
Раса. Фармакокинетические различия порасовому признаку не были изучены.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функциипечени нет необходимости корригировать дозу алендроновой кислоты, поскольку онане метаболизируется и не выводится с желчью.
Показания к применению
- лечениеостеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов,в т. ч. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника;
- лечениеостеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов.
Cпособ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запиваяпитьевой водой, по крайней мере, за 30 минут до первого приема пищи, жидкостиили лекарственных препаратов. Другие напитки (включая минеральную воду), пища инекоторые лекарственные средства могут уменьшить всасывание препарата Остерепар®.
Для уменьшения рискавозникновения раздражения пищевода препарат Остерепар® следуетпринимать, выполняя следующие правила: принимать утром сразу после подъема с постели;запивать полным стаканом воды для облегчения поступления таблетки в желудок; неразжевывать таблетки и не рассасывать их во рту из-за возможного образованияязв в ротовой полости и глотке; пациентам не следует ложиться до первого приемапищи, который следует производить как минимум через 30 минут после приемапрепарата Остерепар®; препарат Остерепар® не следуетпринимать перед сном или перед подъемом с постели.
Пациентам следует дополнительнопринимать препараты кальция и витамина D, если поступление этих веществ с пищейнедостаточно.
Лечение остеопороза у женщин впостменопаузе:рекомендуемая доза — 1 таблетка 70 мг 1 раз в неделю.
Лечение остеопороза у мужчин: рекомендуемая доза — 1 таблетка70 мг 1 раз в неделю.
Оптимальная длительностьприменения препарата не установлена. Необходимость продолжения терапиибисфосфонатами должна оцениваться на регулярной основе, особенно после 5 иболее лет применения.
Для пациентов пожилого возраста ипациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК от35 до 60 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Препарат Остерепар® нерекомендуется назначать пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени(КК <35 мл/мин) в связи с отсутствием опыта применения у данных пациентов.
Детский возраст: из-за отсутствия клиническихданных детям препарат не назначают.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность: нет данных о примененииалендроновой кислоты у беременных женщин.
При исследованиях на животныхбыло выявлено нарушение формирования костной ткани плода при применении высокихдоз алендроновой кислоты, дисфункция родовой деятельности, связанная сгипокалиемией. Применение алендроновой кислоты во время беременностипротивопоказано.
Период грудного вскармливания: данных о проникновении в грудноемолоко нет; прием алендроновой кислоты в период кормления грудьюпротивопоказан.
Противопоказания
- повышеннаячувствительность к компонентам препарата;
- аномалиипищевода и другие факторы, затрудняющие проходимость пищевода (ахалазия, стриктураи т. д. );
- неспособностьпациента оставаться в вертикальном положении, хотя бы сидя, в течение 30 минут;
- гипокальциемия;
- хроническаяпочечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) <35 мл/мин);
- беременность,период грудного вскармливания;
- детский возраст;
- дефицитвитамина D;
- тяжелыенарушения минерального обмена.
- дефицитлактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препаратсодержит лактозу).
С осторожностью
Заболевания пищеварительноготракта в фазе обострения (дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит,язва, серьезное заболевание желудочно-кишечного тракта в предшествующие 12месяцев, например, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение,хирургическое вмешательство, за исключением операций на спастическом привратникежелудка).
Побочные действия
Профили безопасности алендроновойкислоты при применении у женщин в постменопаузе в дозе 70 мг в неделю и вдозе 10 мг/сутки, по данным одногодичного клинического исследования оказалисьсхожими.
В ходе двух трехгодичныхклинических исследований применения алендроновой кислоты у женщин впостменопаузе в дозе 10 мг/сутки показано, что общие профили безопасностиадендроновой кислоты и плацебо подобны.
В таблице 1 представленынежелательные реакции, связь которых с приемом алендроновой кислоты возможна,вероятна или несомненна, если они отмечались с частотой не менее 1% в группе,получавшей алендроновую кислоту в дозе 70 мг в неделю в одногодичномисследовании, или с частотой не менее 1% в группе, получавшей алендроновуюкислоту в дозе 10 мг/сутки в трехгодичных исследованиях.
Таблица 1.
| Одногодичное исследование | Трехгодичные исследования | ||
70 мг в неделю, (n=519) % | 10 мг/сутки, (n=370) % | 10 мг/сутки, (n=196) % | Плацебо (n=397) % | |
Со стороны пищеварительной системы |
|
|
|
|
боли в животе | 3,7 | 3,0 | 6,6 | 4,8 |
диспепсия | 2,7 | 2,2 | 3,6 | 3,5 |
кислая отрыжка | 1,9 | 2,4 | 2,0 | 4,3 |
тошнота | 1,9 | 2,4 | 3,6 | 4,0 |
вздутие живота | 1,0 | 1,4 | 1,0 | 0,8 |
запор | 0,8 | 1,6 | 3,1 | 1,8 |
диарея | 0,6 | 0,5 | 3,1 | 1,8 |
дисфагия | 0,4 | 0,5 | 1,0 | 0,0 |
метеоризм | 0,4 | 1,6 | 2,6 | 0,5 |
гастрит | 0,2 | 1,1 | 0,5 | 1,3 |
язва желудка | 0,0 | 1,1 | 0,0 | 0,0 |
язва пищевода | 0,0 | 0,0 | 1,5 | 0,0 |
Со стороны костно-мышечной системы |
|
|
|
|
боли в костях, мышцах, суставах | 2,9 | 3,2 | 4,1 | 2,5 |
мышечные судороги | 0,2 | 1,1 | 0,0 | 1,0 |
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) |
|
|
|
|
головная боль | 0,4 | 0,3 | 2,6 | 1,5 |
В широкой клинической практике(включая данные клинических исследований и данные постмаркетинговогоприменения) сообщалось о следующих нежелательных эффектах, которыеклассифицированы в соответствии с их частотой развития (классификация ВОЗ): очень часто (>=1/10), часто (>=1/100,<1/10), нечасто (>=1/1000, <1/100), редко (>=1/10 000,<1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения):
Аллергические реакции:редко — реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротическийотек.
Со стороны лабораторных показателей: редко — симптоматическая гипокальциемия (особеннопри наличии факторов риска).
Со стороны ЦНС:часто — головная боль, головокружение; нечасто — нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны органа зрения:нечасто — увеит, склерит, эписклерит.
Со стороны органов слуха иравновесия: часто —нарушение равновесия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боли в животе, диспепсия, запор, диарея,язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, кислая отрыжка; нечасто — тошнота,рвота, гастрит, мелена, эзофагит, эрозии пищевода; редко — стриктура пищевода,изъязвление ротоглотки, перфорация, язвы, кровотечения из верхних отделовжелудочно-кишечного тракта.
Со стороны кожи и кожных придатков: часто — зуд, алопеция; нечасто — кожная сыпь,эритема; редко — сыпь с фотосенсибилизацией, тяжелые кожные реакции, включаясиндром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — миалгия, боли в костях, боли всуставах (иногда — тяжелого течения); часто — припухлость суставов; редко —остеонекроз нижней челюсти, атипичные переломы тела бедренной кости.
Со стороны организма в целом:часто — астения, периферические отеки; нечасто — преходящие симптомы реакцииострой фазы в начале лечения (миалгия, недомогание, реже — лихорадка), обычно вначале лечения.
Передозировка
Симптомы: боли в животе, диспептическиерасстройства, дисфагия, изжога, эзофагит, гастрит; могут развитьсягипокальциемия и гипофосфатемия.
Лечение: симптоматическое. Показаноприменение молока и антацидных препаратов для связывания алендроната. В связи сриском поражения пищевода не следует вызывать рвоту, пациент должен находитьсяв вертикальном положении.
Взаимодействие
Кальций, антациды, некоторыепероральные препараты, пища, напитки, в т. ч. минеральные воды влияют навсасываемость алендроната; лекарственные средства можно принимать внутрь неранее чем через 1 ч после приема алендроната.
Ранитидин повышает биодоступность(клиническое значение неизвестно). При совместном применении препаратаОстерепар® и заместительной гормональной терапии(эстроген±прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапиисоответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности. В клинических исследованиях препарата Остерепар® у мужчин, женщин впостменопаузе и пациентов, принимающих глюкокортикостероиды, не было выявленоклинически значимого лекарственного взаимодействия в отношении влияния насвязывание с белками, почечной экскреции и метаболизма. Частота нежелательныхявлений со стороны верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)увеличивается при сочетании препарата Остерепар® в дозе более 10мг/сут с препаратами, содержащими ацетилсалициловую кислоту. Однако данныйэффект не наблюдался при приеме препарата Остерепар® в дозе 70 мг 1раз в неделю.
Препарат Остерепар®может быть назначен с осторожностью (из-за риска развития желудочно-кишечногокровотечения) пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительныепрепараты, однако по результатам клинического исследования не было выявленоклинически значимого лекарственного взаимодействия и увеличения частотыпобочных эффектов при совместном применении препаратов.
Особые указания
Препарат Остерепар®,как и другие бисфосфонаты, может вызывать местное раздражение слизистойоболочки верхних отделов ЖКТ. У пациентов, получающих лечение препаратомОстерепар®, отмечаются такие побочные реакции, как эзофагит, язвапищевода и эрозия пищевода, изредка приводящие к возникновению стриктур илиперфорации пищевода. В некоторых случаях данные нежелательные явления могутбыть тяжелыми и требовать госпитализации, поэтому следует особенно внимательноконтролировать любые симптомы, указывающие на возможные нарушения со стороныпищевода. Пациентов следует предупредить о необходимости прекратить приемпрепарата Остерепар® и обратиться к врачу в случае появлениядисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги.
Риск возникновения тяжелыхнежелательных явлений со стороны пищевода выше у пациентов, которые нарушаютрекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлениисимптомов раздражения пищевода. Особенно важно, чтобы пациент имел рекомендациипо приему препарата, понимал их и был информирован о том, что риск развитияпоражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.
Известны редкие случаи появленияязвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной(причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена).
Препарат Остерепар®следует назначать с осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхнихотделов ЖКТ, такими как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит иязвы из-за возможного раздражающего действия препарата на слизистую оболочкуверхних отделов ЖКТ и ухудшением течения основного заболевания.
Решение о проведении лечения необходимопринимать для каждого пациента индивидуально после тщательной оценкисоотношения риск/польза, особенно для пациентов с пищеводом Барретта.
Известны случаи появлениялокального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом спредшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (включаяостеомиелит), часто с медленным выздоровлением.
В большинстве случаев остеонекрозчелюсти на фоне приема бисфосфонатов возникает у онкологических пациентов,получающих бисфосфонаты в/в. Известные факторы риска остеонекроза челюстивключают онкологическое заболевание, сопутствующую терапию (например,химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды), плохую гигиену полости рта исопутствующие патологии (например, заболевания периодонта и/или другие заболеваниязубов, анемия, коагулопатия, инфекция) и курение. Пациентам, у которыхразвивается остеонекроз челюсти, должна быть оказана специализированнаямедицинская помощь челюстно-лицевым хирургом, а вопрос об отмене терапиибисфосфонатами должен быть рассмотрен, исходя из индивидуальной оценкисоотношения риск/польза. Стоматологическое хирургическое вмешательство можетпривести к ухудшению состояния.
Тактика лечения каждого пациента,которому требуется инвазивное стоматологическое вмешательство (например, удалениезуба, имплантация), включая терапию бисфосфонатами, должна основываться наклиническом суждении лечащего врача и/или челюстно-лицевого хирурга ииндивидуальной оценке соотношения риск/польза.
Сообщалось о возникновении болейв костях, суставах и/или мышцах у пациентов, получающих бисфосфонаты. Этисимптомы редко носят тяжелый характер и/или приводят к потере трудоспособности. Время до появления симптомов варьирует от одного дня до нескольких месяцев отначала терапии. У большинства пациентов после прекращения терапии симптомыотступают, но у некоторых пациентов появляются вновь после возобновления приематого же препарата или другого бисфосфоната.
Сообщалось о возникновениипатологических (т. е. при воздействии незначительной силы или самопроизвольных) подвертельныхпереломов или переломов проксимальных отделов диафиза бедренной кости унебольшого количества пациентов, принимающих бисфосфонаты. Некоторые изпереломов относились к категории стрессовых (также известны под названияминагрузочный перелом, маршевый перелом, перелом Дойчлендера), возникающих вотсутствие травмы. Некоторые пациенты за недели или месяцы до возникновенияполного перелома испытывали продромальные боли в пораженной области, частосвязанные с характерной рентгенологической картиной стрессового перелома. Количество сообщений было очень небольшим, кроме того, стрессовые переломы сосходными клиническими особенностями возникают и у пациентов, не принимающихбисфосфонаты. Пациентов со стрессовыми переломами необходимо обследовать с оценкойизвестных причин и факторов риска (например, дефицит витамина D, нарушение всасывания,применение кортикостероидов, стрессовый перелом в анамнезе, артрит или переломнижней конечности, чрезмерные или увеличенные нагрузки, сахарный диабет,хронический алкоголизм) и предоставить им надлежащую ортопедическую помощь. Приблизительно одна треть стрессовых переломов являлась двусторонними;соответственно, у пациентов, перенесших перелом тела бедренной кости, должнобыть обследовано контралатеральное бедро. До получения результатов обследованияследует рассмотреть вопрос о приостановке приема бисфосфонатов у пациентов сострессовыми переломами, исходя из оценки соотношения польза/риск в каждомконкретном случае.
Пациентов следует предупредить,что при случайном пропуске приема препарата Остерепар® 1 раз внеделю, они должны принять одну таблетку утром ближайшего дня. Не следуетпринимать две дозы в один день, но в последующем надо вернуться к приемупрепарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в началелечения.
Следует принимать во внимание идругие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов, возраста и леченияглюкокортикоидами.
При наличии гипокальциемииуровень кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения препаратомОстерепар®. Другие нарушения минерального обмена (например, дефицитвитамина D) также должны быть устранены. Упациентов с данными нарушениями необходимо контролировать содержание кальция вкрови и симптомы гипокальциемии.
Поскольку препарат Остерепар®увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдатьсянебольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови,особенно при костной болезни Педжета, с исходно значительно повышеннойскоростью метаболизма костной ткани, а также у пациентов, получающихглюкокортикоиды, что сопровождается возможным уменьшением всасывания кальция. Особенно важно обеспечить адекватное поступление в организм кальция и витамина D у этих пациентов.
В редких случаях гипокальциемияможет быть тяжелой, обычно у пациентов с предрасположенностью к этомуосложнению (гипопаратиреоидизм, дефицит витамина D, мальабсорбция кальция).
Препарат содержит лактозу. Пациенты с дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы, глюкозо-галактозноймальабсорбцией должны воздержаться от применения препарата.
Влияние на способность куправлению транспортными средствами и занятие другими видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Данных о влиянии препарата наспособность управлять автомобилем и другими механизмами нет. Однако некоторыепобочные эффекты, наблюдаемые после приема алендроната, могут у некоторыхпациентов ухудшать способность к управлению транспортными средствами и обслуживаниюмеханизмов.
Форма выпуска
Таблетки 70 мг.
По 4 таблетки в блистер из фольгиAl/PVC.
1 блистер вместе с инструкцией поприменению помещают в картонную пачку.
Условия отпуска
По рецепту.
Информация о производителе
Производитель
Фармацевтический завод«ПОЛЬФАРМА» АО
ул. Пельплиньска 19, 83-200Староград Гданьски, Польша
Организация, принимающаяпретензии потребителей
Акционерное общество«Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (АО «АКРИХИН»)
142450, Московская область,Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29
Телефон/факс: +7 (495) 702-95-03