Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб.
Аналоги Косопт
Инструкция по применению на Косопт
Состав
1 мл содержит
Активные вещества:
20 мг дорзоламида основания (22,26 мг дорзоламидагидрохлорида) и 5 мг тимолола основания (6,83 мг тимолола малеата).
Вспомогательные вещества:
Бензалконияхлорид (в виде 50% раствора бензалкония хлорида) 0,075 мг (0,15 мг), натрияцитрат 2,94 мг, маннитол 16,00 мг, гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) 4,75 мг,1м раствор натрия гидроксида q. s. До ph 5,6,вода для инъекций q. s. До 1 мл.
Описание
Прозрачная,бесцветная или почти бесцветная, слегка вязкая жидкость.
Фармакокинетика
Дорзоламида гидрохлорид
При местном применении дорзоламид проникает всистемный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается вэритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой IIтипа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата вплазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный n-дезэтильныйметаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с начальной его формой, однако в тоже время ингибирует карбоангидразу I типа - менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом скарбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается с белкамиплазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в видеметаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейновымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению егоконцентрации, а затем элиминация замедляется. Т 1/2 составляетоколо 4 месяцев.
При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделированиямаксимального системного воздействия во время его местного применения,стабильного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазмефактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобыдостичь фармакологического эффекта на функцию почек и дыхания. Схожиефармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применениидорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов спочечной недостаточностью (клиренсом креатинина 30-60 мл/мин) были выявленыболее высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имелоклинического значения.
Тимолола малеат
Приместном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрациятимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении глазных капельтимолола малеата 0,5% дважды в день. Средняя пиковая концентрация после утреннейдозировки составила 0,46 нг/мл, после дневной дозировки — 0,35 нг/мл. Гипотензивный эффект наступает через 20 минут после инстилляции, достигаетмаксимума через 2 часа и продолжается не менее 24 часов.
Показания к применению
Косоптиспользуется для лечения повышенного внутриглазного давления при открытоугольнойглаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективностимонотерапии.
Cпособ применения и дозы
Косопт назначается по одной капле в конъюнктивальныймешок пораженного глаза (или обоих глаз) дважды в день.
В случае если Косопт назначается в качестве заменыдругого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следуетотменить за день до начала терапии препаратом Косопт.
В случае совместного использования с другим местнымофтальмологическим препаратом Косопт следует применять с интервалом не менее 10минут.
При носослезной окклюзии (закрывании век) на 2 минутыпосле закапывания препарата происходит снижение его системной абсорбции, чтоможет привести к усилению местного действия.
Косоптпредставляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны бытьпроинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует принимать Косопт в период беременности игрудного вскармливания.
Дорзоламид
Информации о применении дорзоламида у беременныхженщин недостаточно. Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молококормящих женщин.
В исследованиях на крысах выявлено тератогенноедействие дорзоломида в дозах, токсичных для беременных самок. У детенышейлактирующих самок крыс, получавших дорзоламид, обнаружено уменьшение приростамассы тела.
Тимолол
Информации о применении тимолола у беременных женщиннедостаточно. Тимолол не следует принимать во время беременности, кромеслучаев, когда применение тимолола является жизненно необходимым.
В эпидемиологических исследованиях не обнаруженовлияния пероральных бета- адреноблокаторов на развитие врожденных пороков, новыявлен риск задержки внутриутробного роста. Кроме того, у новорожденных былиобнаружены признаки и симптомы блокады бета-адренорецепторов (брадикардия,гипотензия, дыхательная недостаточность и гипогликемия) в случае, когдабета-адреноблокаторы применялись до родов. Если препарат применялся до родов,следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных в первые дни жизни.
Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Лечащий врач должен принимать решение о необходимости прекращения грудноговскармливания или прекращения
приемапрепарата, учитывая потенциальные серьезные побочные эффекты в отношенииребенка, находящегося на грудном вскармливании, и пользу препарата для матери.
Противопоказания
· Гиперреактивность дыхательныхпутей, бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелая хроническаяобструктивная болезнь легких.
· Синусовая брадикардия, синдромслабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II - III степенибез кардиостимулятора, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
· Тяжелая почечная недостаточность(кк меньше 30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз.
· Дистрофические процессы вроговице.
· Беременность и период кормлениягрудью.
· Повышенная чувствительность клюбому компоненту препарата.
· Детский возраст до 18 лет (в связис недостаточной изученностью эффективности и безопасности).
С осторожностью
Как и другие офтальмологические препараты используемыеместно, Косопт может абсорбироваться в системный кровоток. Поскольку входящий всостав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, побочные реакции,развивающиеся при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечатьсяпри местном применении препарата.
Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательнойсистемы
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями ванамнезе, включая сердечную недостаточность, должны находиться под тщательнымнаблюдением на предмет появления признаков ухудшения этих заболеваний. У такихпациентов необходимо контролировать пульс.
Пациентам с блокадой сердца I степениследует назначать бета-адреноблокаторы с осторожностью вследствие ихспособности замедлять проведение импульса.
Зарегистрированы сообщения о случаях бронхоспазма слетальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой и случаях сердечнойнедостаточности с летальным исходом на фоне применения глазных капель тимололамалеата.
Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких(хобл) легкой и средней степени тяжести препарат Косопт должен назначаться состорожностью и только в случае, если предполагаемая польза от леченияпревышает потенциальный риск.
Препарат должен с осторожностью назначаться пациентамс тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезниРейно или синдрома Рейно). Гипогликемияу пациентов с сахарным диабетом
Бета-адреноблокаторы должны назначаться состорожностью пациентам, предрасположенным к спонтанной гипогликемии илипациентам с сахарным диабетом (особенно лабильным течением сахарного диабета),на фоне приема инсулина или пероральных гипогликемических препаратов. Бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Тиреотоксикоз
Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторыеклинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). При подозрении наразвитие тиреотоксикоза пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Необходимо избегать резкой отмены бета- адреноблокаторов из-за риска развитиятиреотоксического криза.
Анестезия в хирургии
Необходимость отмены бета-адреноблокаторов в случаепредстоящего обширного оперативного вмешательства не доказана. Принеобходимости в ходе операции эффекты бета-адреноблокаторов можно устранитьпутем применения достаточных доз адреномиметиков.
Нарушение функции печени
Не проводилось исследований применения препаратаКосопт у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат утаких пациентов должен применяться с осторожностью.
Аллергия и гиперчувствительность
Как и другие офтальмологические препараты для местногоприменения, Косопт может проникать в системный кровоток. Входящий в составпрепарата дорзоламид является сульфаниламидом. Таким образом, побочные реакции,выявленные при системном применении сульфаниламидов, могут отмечаться приместном применении препарата (синдром Стивенса–Джонсона и токсическийэпидермальный некролиз). При появлении
Признаков серьезных реакций гиперчувствительности приемпрепарата следует прекратить.
При лечении бета-адреноблокаторами у пациентов сатопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены ванамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. Вэтой группе пациентов прием эпинефрина в стандартной терапевтической дозе,применяемой для купирования аллергических реакций, может оказатьсянеэффективным.
Сопутствующая терапия
При использовании препарата Косопт пациентами, которыепринимают системные бета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможноевзаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношенииизвестных системных эффектов бета-адреноблокаторов, так и в отношении снижениявнутриглазного давления. Совместное применение препарата Косопт с другимибета-адреноблокаторами не рекомендуется.
Прекращение лечения
При необходимости отмены местного применения тимолола,как и в случае с системными бета-адреноблокаторами, прекращение терапии упациентов с ишемической болезнью сердца следует проводить постепенно.
Нарушения со стороны роговицы
Применяемые в офтальмологиибета-адреноблокаторы могут вызывать сухость глаза. Пациентам с нарушениями состороны роговицы препарат должен назначаться с осторожностью.
Пациенты с низким количествомэндотелиальных клеток имеют повышенный риск развития отека роговицы.
Мочекаменная болезнь
Применение системных ингибиторов карбоангидразы можетприводить к нарушению кислотно-щелочного равновесия и сопровождатьсяуролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во времяприменения препарата Косопт подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазебыли редкими. Так как в состав препарата Косопт входит ингибиторкарбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться ипроникать в системный кровоток, то риск развития уролитиаза у пациентов смочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при лечении препаратомКосопт.
Разное
Пациентам с острой закрытоугольной глаукомой помимоназначения средств, снижающих внутриглазное давление, требуется проведениедругих терапевтических мероприятий. Исследования действия препарата Косопт упациентов с острой закрытоугольной глаукомой не проводились.
Применение у лиц пожилого возраста
49%пациентов в клинических исследованиях препарата Косопт были в возрасте 65 лет истарше, 13% пациентов — в возрасте 75 лет и старше. Разницы в эффективности ибезопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодымипациентами не было. Тем не менее, не следует исключать возможности болеевысокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.
Побочные действия
Косопт в целом хорошо переносится. В клиническихисследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этомукомбинированному препарату, не наблюдалось. Побочные реакции ограничивались ужеизвестными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отменепрепарата. В клинических исследованиях Косопт назначался 1035 пациентам. Около2,4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями состороны глаза. Приблизительно у 1,2% пациентов препарат был отменен из-заместных аллергических реакций. Среди наиболее частых побочных эффектов имелиместо чувство жжения или зуда в глазу, искажение вкуса, эрозии роговицы,инъекции конъюнктивы, нечеткость зрения, слезотечение.
В пострегистрационный период наблюдения отмечалисьследующие нежелательные явления: одышка, дыхательная недостаточность,контактный дерматит, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, отслойкахориоидальной оболочки глаза, тошнота, синдром Стивенса-Джонсона и токсическийэпидермальный некролиз. Зарегистрированы случаи отека и необратимого разрушенияроговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесшихвнутриглазную хирургическую операцию. Известны следующие возможные побочныеэффекты компонентов препарата:
Дорзоламида гидрохлорид:
Головная боль, воспаление века, раздражение ишелушение века, астения/усталость, иридоциклит, сыпь, головокружение,парестезии, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отменыпрепарата), системные аллергические реакции, включающие ангиоотек, бронхоспазм,уртикарную сыпь и зуд, носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость ворту.
Тимолола малеат (местное применение):
Со стороны глаз отмечались конъюнктивит, блефарит,кератит, снижение чувствительности роговицы, сухость; расстройства зрения,включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-заотмены миотиков), диплопия, птоз; звон в ушах, аритмия, гипотензия, обморок,сердечно-сосудистые нарушения, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, хромота,парестезии, феномен рейно, снижение температуры рук и ног, бронхоспазм(преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией),кашель, головная боль, астения, усталость, боль в груди, алопеция,псориазоподобные высыпания или обострение псориаза; признаки и симптомыаллергической реакции, включающие анафилаксию, ангиоотек, уртикарную сыпь,локальные или генерализованные высыпания; головокружение; депрессия,бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении,диарея, диспепсия, сухость во рту, боль в животе, снижение либидо, болезньпейрони, сексуальная дисфункция, системная красная волчанка, миалгия.
Тимолола малеат (системное применение):
Боль в конечностях, снижение толерантности кфизическим нагрузкам, атриовентрикулярная блокада ii и iii степени,синоаурикулярная блокада, отек легких, ухудшение артериальной недостаточности,ухудшение стенокардии, вазодилатация, рвота, гипергликемия, гипогликемия, зудкожи, повышенное потоотделение, эксфолиативный дерматит, артралгия,головокружение, слабость, снижение концентрации внимания, повышеннаясонливость, нетромбоцитопеническая пурпура, хрипы, импотенция, нарушениямочеиспускания.
При системном применении тимолола малеата клиническизначимые изменения стандартных лабораторных показателей отмечались крайнередко. Описаны легкое повышение остаточного азота, калия, мочевой кислоты итриглицеридов плазмы крови; легкое снижение гемоглобина, гематокрита,холестерина липопротеинов высокой плотности (хс лпвп), однако указанныеизменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.
Применениебета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.
Передозировка
Данные по случайной или преднамеренной передозировкепрепарата Косопт отсутствуют.
Описаны случаи неумышленной передозировки глазныхкапель тимолола малеата с развитием системных эффектов передозировкибета-адреноблокаторов системного использования: головокружение, головная боль,одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца. Наиболее ожидаемымисимптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса,развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны центральной нервнойсистемы.
Лечениепередозировки симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать уровеньэлектролитов (прежде всего калия) и ph плазмыкрови. Тимолол не выводится при помощи диализа.
Взаимодействие
Специфических исследований взаимодействия препаратаКосопт с другими лекарственными средствами не проводилось. Тем не менее,существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или выраженнойбрадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеатаи системных блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств,бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидовнаперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторовмоноаминоксидазы (мао).
При совместном применении тимолола и ингибиторовизофермента cyp2d6 (например,хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось опотенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например,снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).
Несмотря на то, что входящий в состав препарата Косоптингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать всистемный кровоток. В клинических исследованиях офтальмологического растворадорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств кислотно-основногоравновесия. Тем не менее эти расстройства известны при системном использованииингибиторов карбоангидразы и в ряде случаев могут сказываться на взаимодействиис другими лекарственными средствами (например, токсичность, связанная стерапией салицилатами в больших дозах). Вследствие этого возможность подобныхвзаимодействий должна приниматься во внимание у пациентов, получающих Косопт.
Системные бета-адреноблокаторы могут усиливатьгипогликемический эффект противодиабетических препаратов и гипертензию,являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).
Несмотря на то, что при монотерапии препаратом Косоптэффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описанияразвития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.
Существуетвероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразыпри комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Так как данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместноеприменение препарата Косопт и системных ингибиторов карбоангидразы нерекомендуется.
Особые указания
При появлении первых признаков или симптомов сердечнойнедостаточности использование препарата Косопт следует прекратить.
Использование контактных линз
В состав препарата Косопт входит консервантбензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздраженияглаза. Перед применением препарата линзы необходимо снять и вновь надеть их неранее, чем через 15 минут после закапывания препарата. Бензалкония хлоридспособен обесцвечивать мягкие контактные линзы.
Влияние на способность управлятьтранспортными средствами и работать с механизмами
Прииспользовании препарата Косопт возможно развитие побочных эффектов (см. Побочные эффекты), которые у некоторых пациентов могут затруднять управлениеавтомобилем или работу со сложными механизмами.
Форма выпуска
Капли глазные 20 мг/мл + 5 мг/мл. По 5 мл впластиковый флакон типа окуметер плюс.
1 флаконтипа окуметер плюс с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия отпуска
Отпускаютпо рецепту.
Информация о производителе
Юридическое лицо, на имя которого выданорегистрационное удостоверение
Ао сантэн,финляндия/ santen oy, finland
Niittyhaakatu 20, 33720 tampere, finland
Производитель
Производитель, фасовщик
(первичная упаковка), упаковщик
(вторичная (потребительская)упаковка), выпускающий контроль качества
Лаборатории мерк шарп и доум-шибре, франция
Laboratoires merck sharp & dohme-chibret, france
Route de marsat-riom, 63963clermont-ferrand cedex 9, france
Упаковщик (вторичная (потребительская)упаковка)
Мерк шарп и доум б. в. , нидерланды
Merck sharp & dohmeb. v. , the netherlands
Waarderweg 39, 2031 bn haarlem, the netherlands
Получить дополнительную информацию о препарате, атакже направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно последующему адресу:
Московское представительство компании «ао сантэн»(финляндия)
Нижний сусальный переулок, д. 5, стр. 19, офис 402, г. Москва, россия 105064
Тел. Представительства: (499) 980-80-79
Тел горячей линии: (499) 677-60-85 (для сообщений опобочных эффектах и запроса медицинской информации)
Адресэлектронной почты: medinfo@sanset. ru