Аналоги Достинекс
Состав:
Каберголин 500 мкг, в качестве активного вещества. Вспомогательные вещества лейцин и лактоза безводная.
Фармакологическое действие:
Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с дозами для снижения уровня пролактина в сыворотке каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 часов после приема препарата и сохраняется в течение 7–28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14–21 дня — у женщин в послеродовом периоде.
Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияние на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата зависит от дозы, как в отношении выраженности, так и длительности действия.
К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение АД. При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и зависит от дозировки препарата.
Показания к применению:
Предотвращение физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);
Подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как Аменорея, олигоменорея, ановуляция и галакторея;
Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы, идиопатическая Гиперпролактинемия или синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Противопоказания:
Послеродовая артериальная гипертензия;
Преэклампсия;
Беременность;
Повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.
Способ применения и дозировка:
Препарат следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.
Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таблетки) однократно в первый день после родов.
Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг).
Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 или 2 приема (по 1/2 таблетки, например в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. У пациенток с гиперпролактинемией применяют дозы до 4.5 мг в неделю.
При назначении препарата в дозе 1 мг в неделю и выше прием препарата следует разбивать на 2 или более приемов в неделю в зависимости от переносимости.
Применение при беременности и в период лактации:
Следует избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения Достинексом, поскольку он характеризуется длительным периодом полувыведения. Имеются лишь ограниченные данные о воздействии препарата на плод, хотя применение Достинекса по 0.5-2 мг в неделю при заболеваниях, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождается повышенным риском выкидыша, преждевременных родов, различных аномалий беременности и врожденных пороков развития плода.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко — ортостатическая гипотензия; возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3–4 дней после родов.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.
Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей.
Особые указания:
После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.
Достинекс с осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, с пептической язвой или желудочно-кишечными кровотечениями, а также пациентам с указаниями в анамнезе на тяжелые психические заболевания, особенно психозы.
С осторожностью назначают Достинекс на фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие.
При длительной терапии Достинекс следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 мес после отмены Достинекса.
Нельзя превышать однократную дозу Достинекса, равную 0.25 мг, у кормящих матерей, которым проводится лечение, направленное на подавление уже установившейся лактации, чтобы не допустить возникновения ортостатической гипотензии.
Перед началом терапии Достинексом показано проведение полного исследования функции гипофиза.
Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Достинексом, а также после отмены Достинекса и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции.
Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Побочные явления, связанные с приемом препарата, носят дозозависимый характер. Вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, если начать терапию Достинексом в более низких дозах (например, по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным увеличением дозы до достижения уровня терапевтической дозы. Если возникают персистирующие или тяжелые побочные явления, то временное снижение дозы, а затем более постепенное ее увеличение (например, увеличение на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели) будет способствовать лучшей переносимости препарата.
При длительной терапии Достинексом не характерно отклонение от нормы показателей стандартных лабораторных тестов; у женщин с аменореей отмечалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструаций.
Лекарственное взаимодействие:
Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и алкалоидов спорыньи; тем не менее одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии не рекомендуется.
При одновременном применении с производными фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамидом наблюдается ослабление эффекта Достинекса.
При одновременном применении Достинекса с антибиотиками из группы макролидов увеличивается риск развития побочных эффектов, поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.
Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.
Условия хранения:
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C.
Срок годности:
2 года.